TOP > 国内特許検索 > 抗B型肝炎ウイルス薬

抗B型肝炎ウイルス薬 NEW

国内特許コード P180015045
整理番号 (S2015-1715-N0)
掲載日 2018年5月24日
出願番号 特願2017-528393
出願日 平成28年7月4日(2016.7.4)
国際出願番号 JP2016069793
国際公開番号 WO2017010330
国際出願日 平成28年7月4日(2016.7.4)
国際公開日 平成29年1月19日(2017.1.19)
優先権データ
  • 特願2015-138773 (2015.7.10) JP
発明者
  • 馬場 昌範
  • 外山 政明
  • 榊原 紀和
出願人
  • 国立大学法人 鹿児島大学
発明の名称 抗B型肝炎ウイルス薬 NEW
発明の概要 既存の薬剤とは作用機序(標的分子)が異なる、新たな抗HBV薬を提供する。
式(I):
[化1]



(式中、R、R及びRは同一又は異なり、置換又は無置換のC1-6-アルキル基、又は置換又は無置換の芳香族基である。)
で示される化合物、その互変異性体、それらの塩又はそれらの溶媒和物を含有する抗B型肝炎ウイルス薬。
従来技術、競合技術の概要


B型肝炎ウイルス(HBV)による慢性肝炎は肝硬変や肝臓癌の主要な原因の1つである。現在、日本人の0.9%(約110万人)がHBVのキャリアであると推定されており、世界では約3億人のキャリアが存在すると考えられている。HBV感染予防にはワクチンが開発されており、また既にいくつかの抗HBV薬も存在し、ラミブジン、アデホビル、そしてエンテカビルが上市されている。これらはすべて核酸アナログであり、逆転写機能を有するHBVのDNAポリメラーゼを標的としている。これらの使用により、血中のHBVは消失する。しかしながら、HBVは肝細胞内で安定な形のDNAとして存在するため、抗ウイルス薬による化学療法を中断すると、肝炎が再燃するおそれがある。また、既存の抗HBV薬に対する薬剤耐性ウイルスの出現も報告されている。このようなことから、既存の薬剤とは作用機序(標的分子)が異なる、新たな抗HBV薬の開発が望まれている。



一方、ピリミド[1,2-a][1,3,5]トリアジン-6-オン誘導体としては、多くの化合物が報告されている(非特許文献1及び非特許文献2)。しかしながら、ピリミド[1,2-a][1,3,5]トリアジン-6-オン誘導体と抗HBV活性との関係についてはこれまで報告されたことはない。

産業上の利用分野


本発明は、抗B型肝炎ウイルス薬に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
下記式(I):
【化1】


(式中、R、R及びRは同一又は異なり、置換又は無置換のC1-6-アルキル基、又は置換又は無置換の芳香族基である。)
で示される化合物、その互変異性体、それらの塩又はそれらの溶媒和物を含有する抗B型肝炎ウイルス薬。

【請求項2】
前記式(I)において、RがC1-6-アルキル基、ニトロ基及びハロゲン原子から選ばれる1以上の置換基で置換されたフェニル基であり、RがC1-6-アルキル基、ハロゲン原子、C1-6-アルコキシ基及びC1-6-ハロアルキル基から選ばれる1以上の置換基で置換されたフェニル基であり、RがC1-6-アルキル基である請求項1記載の抗B型肝炎ウイルス薬。

【請求項3】
前記式(I)において、Rが4-メチルフェニル基、4-エチルフェニル基、4-n-プロピルフェニル基、4-イソプロピルフェニル基、4-n-ブチルフェニル基、4-イソブチルフェニル基、4-sec-ブチルフェニル基、4-tert-ブチルフェニル基、4-ニトロフェニル基、3-ニトロフェニル基、2-ニトロフェニル基、4-フルオロフェニル基、3-フルオロフェニル基、4-クロロフェニル基又は3-クロロフェニル基であり、Rが4-メチルフェニル基、2,3-ジメチルフェニル基、3-トリフルオロメチルフェニル基、4-メトキシフェニル基又は2,3-ジクロロフェニル基であり、RがC1-6-アルキル基である請求項1記載の抗B型肝炎ウイルス薬。

【請求項4】
前記式(I)において、Rが4-イソプロピルフェニル基、4-tert-ブチルフェニル基、4-ニトロフェニル基又は2-ニトロフェニル基であり、Rが2,3-ジクロロフェニル基であり、RがC1-6-アルキル基である請求項1記載の抗B型肝炎ウイルス薬。

【請求項5】
下記式(I-1):
【化2】


(式中、R1aは4-エチルフェニル基、4-n-プロピルフェニル基、4-イソブチルフェニル基、4-tert-ブチルフェニル基、2-ニトロフェニル基又は4-ニトロフェニル基である。)
で示される化合物、その互変異性体、それらの塩又はそれらの溶媒和物。

【請求項6】
下記式(I-2):
【化3】


で示される化合物、その互変異性体、それらの塩又はそれらの溶媒和物。
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

※ 画像をクリックすると拡大します。

JP2017528393thum.jpg
出願権利状態 公開
特許の内容に興味を持たれた方、ライセンスをご希望の方は、下記「問合せ先」までお問い合わせください。


PAGE TOP

close
close
close
close
close
close
close