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(In Japanese)抗B型肝炎ウイルス薬

Patent code P180015045
File No. (S2015-1715-N0)
Posted date May 24, 2018
Application number P2017-528393
Date of filing Jul 4, 2016
International application number JP2016069793
International publication number WO2017010330
Date of international filing Jul 4, 2016
Date of international publication Jan 19, 2017
Priority data
  • P2015-138773 (Jul 10, 2015) JP
Inventor
  • (In Japanese)馬場 昌範
  • (In Japanese)外山 政明
  • (In Japanese)榊原 紀和
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人鹿児島大学
Title (In Japanese)抗B型肝炎ウイルス薬
Abstract (In Japanese)既存の薬剤とは作用機序(標的分子)が異なる、新たな抗HBV薬を提供する。
式(I):
[化1]
(式省略)
(式中、R1、R2及びR3は同一又は異なり、置換又は無置換のC1-6-アルキル基、又は置換又は無置換の芳香族基である。)
で示される化合物、その互変異性体、それらの塩又はそれらの溶媒和物を含有する抗B型肝炎ウイルス薬。
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

B型肝炎ウイルス(HBV)による慢性肝炎は肝硬変や肝臓癌の主要な原因の1つである。現在、日本人の0.9%(約110万人)がHBVのキャリアであると推定されており、世界では約3億人のキャリアが存在すると考えられている。HBV感染予防にはワクチンが開発されており、また既にいくつかの抗HBV薬も存在し、ラミブジン、アデホビル、そしてエンテカビルが上市されている。これらはすべて核酸アナログであり、逆転写機能を有するHBVのDNAポリメラーゼを標的としている。これらの使用により、血中のHBVは消失する。しかしながら、HBVは肝細胞内で安定な形のDNAとして存在するため、抗ウイルス薬による化学療法を中断すると、肝炎が再燃するおそれがある。また、既存の抗HBV薬に対する薬剤耐性ウイルスの出現も報告されている。このようなことから、既存の薬剤とは作用機序(標的分子)が異なる、新たな抗HBV薬の開発が望まれている。

一方、ピリミド[1,2-a][1,3,5]トリアジン-6-オン誘導体としては、多くの化合物が報告されている(非特許文献1及び非特許文献2)。しかしながら、ピリミド[1,2-a][1,3,5]トリアジン-6-オン誘導体と抗HBV活性との関係についてはこれまで報告されたことはない。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、抗B型肝炎ウイルス薬に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
下記式(I):
【化1】
 
(省略)
(式中、R1、R2及びR3は同一又は異なり、置換又は無置換のC1-6-アルキル基、又は置換又は無置換の芳香族基である。)
で示される化合物、その互変異性体、それらの塩又はそれらの溶媒和物を含有する抗B型肝炎ウイルス薬。

【請求項2】
 
前記式(I)において、R1がC1-6-アルキル基、ニトロ基及びハロゲン原子から選ばれる1以上の置換基で置換されたフェニル基であり、R2がC1-6-アルキル基、ハロゲン原子、C1-6-アルコキシ基及びC1-6-ハロアルキル基から選ばれる1以上の置換基で置換されたフェニル基であり、R3がC1-6-アルキル基である請求項1記載の抗B型肝炎ウイルス薬。

【請求項3】
 
前記式(I)において、R1が4-メチルフェニル基、4-エチルフェニル基、4-n-プロピルフェニル基、4-イソプロピルフェニル基、4-n-ブチルフェニル基、4-イソブチルフェニル基、4-sec-ブチルフェニル基、4-tert-ブチルフェニル基、4-ニトロフェニル基、3-ニトロフェニル基、2-ニトロフェニル基、4-フルオロフェニル基、3-フルオロフェニル基、4-クロロフェニル基又は3-クロロフェニル基であり、R2が4-メチルフェニル基、2,3-ジメチルフェニル基、3-トリフルオロメチルフェニル基、4-メトキシフェニル基又は2,3-ジクロロフェニル基であり、R3がC1-6-アルキル基である請求項1記載の抗B型肝炎ウイルス薬。

【請求項4】
 
前記式(I)において、R1が4-イソプロピルフェニル基、4-tert-ブチルフェニル基、4-ニトロフェニル基又は2-ニトロフェニル基であり、R2が2,3-ジクロロフェニル基であり、R3がC1-6-アルキル基である請求項1記載の抗B型肝炎ウイルス薬。

【請求項5】
 
下記式(I-1):
【化2】
 
(省略)
(式中、R1aは4-エチルフェニル基、4-n-プロピルフェニル基、4-イソブチルフェニル基、4-tert-ブチルフェニル基、2-ニトロフェニル基又は4-ニトロフェニル基である。)
で示される化合物、その互変異性体、それらの塩又はそれらの溶媒和物。

【請求項6】
 
下記式(I-2):
【化3】
 
(省略)
で示される化合物、その互変異性体、それらの塩又はそれらの溶媒和物。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2017528393thum.jpg
State of application right Published
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