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抗脳腫瘍剤及び脳腫瘍治療用医薬組成物 UPDATE

国内特許コード P180015144
整理番号 P16-003
掲載日 2018年6月29日
出願番号 特願2016-140810
公開番号 特開2018-008914
出願日 平成28年7月15日(2016.7.15)
公開日 平成30年1月18日(2018.1.18)
発明者
  • 平尾 敦
出願人
  • 国立大学法人金沢大学
発明の名称 抗脳腫瘍剤及び脳腫瘍治療用医薬組成物 UPDATE
発明の概要 【課題】脳腫瘍への特異性が高い新規の抗脳腫瘍剤を提供する。
【解決手段】本発明の抗脳腫瘍剤は、アモキサピン又はその薬学的に許容できる塩を有効成分として含有する。
【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要


mTOR(mammalian target of rapamycin)は、ラパマイシンの標的分子として同定された、2種類の異なる複合体として存在するセリン・スレオニンキナーゼである。
mTOR複合体1(mTORC1)は、mTOR、Raptor、GβL(mLST8)、及びDeptorから構成され、ラパマイシンによって部分的に阻害される。mTORC1は、増殖因子、栄養素、又はエネルギーの利用状況を反映する多くのシグナルを統合して、条件が良い時には細胞増殖を促進し、ストレス条件下や条件が良くない時には分解過程を亢進させる。mTORC1によるシグナル伝達経路の制御には様々ながん抑制遺伝子、及びがん遺伝子が関わっていることが知られている。
また、mTOR複合体2(mTORC2)は、mTOR、Rictor、GβL、Sin1、PRR5/Protor-1、及びDeptorから構成され、Aktを活性化することによって細胞の生存を促進する。
mTORは、細胞の栄養状態を反映し、蛋白合成、細胞増殖、血管新生、免疫などを制御する。mTOR阻害剤は、抗癌剤、免疫抑制剤として実用化されている。



膠芽腫(glioblastoma;GBM)は、ヒトにおける星状細胞系腫瘍のうちグレードIVに分類される、最も悪性度の高い神経膠腫(グリオーマ)である。また、mTORC1の活性が高いほど、神経膠腫(グリオーマ)の予後が悪いことが知られている(例えば、非特許文献1~3参照。)。mTORC1によるシグナル伝達経路は神経膠腫(グリオーマ)の悪性化の進行に関与していることは明らかであるが、ラパマイシン及びその類似体等のmTORC1阻害剤は、GBMの治療に有効ではない。



よって、P13Kの活性化を刺激し、腫瘍細胞の生存を助けるフィードバックループがmTORによるシグナル伝達経路に存在すると考えられる。このことから、基質のリン酸化を完全に阻害するATP競合TOR阻害剤及びP13K/mTOR阻害剤が開発されている(例えば、非特許文献4参照。)。

産業上の利用分野


本発明は、抗脳腫瘍剤及び脳腫瘍治療用医薬組成物に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
アモキサピン又はその薬学的に許容できる塩を有効成分として含有することを特徴とする抗脳腫瘍剤。

【請求項2】
脳腫瘍が神経膠腫(グリオーマ)である請求項1に記載の抗脳腫瘍剤。

【請求項3】
請求項1又は2に記載の抗脳腫瘍剤及び薬学的に許容できる担体を含むことを特徴とする脳腫瘍治療用医薬組成物。
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 公開
(有)金沢大学ティ・エル・オーは、金沢大学の研究者の出願特許を産業界へ技術移転することを主目的として、金沢大学の教官の出資により設立された技術移転機関です。
ご興味のある方は、下記「問合せ先」へ整理番号と共にご連絡願います。
なお、既に活用のお申し込み・お打合わせ等の段階に入っている場合もございますので、予めご承知おきください。


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