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分子内電荷移動化合物を含む光線力学的治療剤 新技術説明会

国内特許コード P180015278
掲載日 2018年9月19日
出願番号 特願2016-102568
公開番号 特開2017-210410
出願日 平成28年5月23日(2016.5.23)
公開日 平成29年11月30日(2017.11.30)
発明者
  • 湯浅 英哉
  • 津賀 雄輝
出願人
  • 国立大学法人東京工業大学
発明の名称 分子内電荷移動化合物を含む光線力学的治療剤 新技術説明会
発明の概要 【課題】 標的部位に特異的に送達可能な光線力学的治療剤又は診断剤を提供する。
【解決手段】 赤外域光によりアップコンバージョン発光する粒子と、分子内電荷移動化合物と、標的細胞に対して親和性を有する化合物とを含むことを特徴とする光線力学的治療剤又は診断剤。
【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要


光増感剤は、癌などの疾病の光線力学的治療において、光エネルギーを化学エネルギーに変換して疾病細胞にダメージを与える薬剤として重要な役割を持つ。しかし、これまでに開発されてきた光増感剤は分子量が大きいため、一般に高価であるとともに、標的部位によってはサイズが大きすぎて使えない場合があった。



また、本発明者らは、以前に5-アミノレブリン酸を含む光線力学的治療剤について特許出願を行った(特許文献1)。この光線力学的治療剤では、投与された5-アミノレブリン酸が生体内でプロトポルフィリンIXに代謝され、この物質が光増感剤として働く。しかし、この光線力学的治療剤は、内在性のプロトポルフィリンIXを光増感剤とするため、標的部位に応じて光増感剤の構造を変えることができないため、照射励起光の波長を調節できないという問題があった。

産業上の利用分野


本発明は、分子内電荷移動化合物を含む光線力学的治療剤、光線力学的診断剤、及び光増感剤、並びに前記分子内電荷移動化合物を利用した一重項酸素発生方法に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
赤外域光によりアップコンバージョン発光する粒子と、分子内電荷移動化合物と、標的細胞に対して親和性を有する化合物とを含むことを特徴とする光線力学的治療剤。

【請求項2】
分子内電荷移動化合物が、赤外域光によりアップコンバージョン発光する粒子及び標的細胞に対して親和性を有する化合物と直接又はリンカーを介して結合していることを特徴とする請求項1に記載の光線力学的治療剤。

【請求項3】
分子内電荷移動化合物が、下記の式(I)
【化1】


〔式中、R1はベンゼン環上の置換可能な任意の位置に存在する1~4個の電子求引性基を表し、両端は赤外域光によりアップコンバージョン発光する粒子又は標的細胞に対して親和性を有する化合物と結合する。〕
で表されるビフェニル誘導体、又は下記の式(II)
【化2】


〔式中、R2はベンゼン環上の置換可能な任意の位置に存在する1~4個の電子求引性基を表し、両端は赤外域光によりアップコンバージョン発光する粒子又は標的細胞に対して親和性を有する化合物と結合する。〕
で表されるターフェニル誘導体であることを特徴とする請求項2に記載の光線力学的治療剤。

【請求項4】
赤外域光によりアップコンバージョン発光する粒子が、ランタニド粒子であることを特徴とする請求項1乃至3のいずれか一項に記載の光線力学的治療剤。

【請求項5】
標的細胞に対して親和性を有する化合物が、グルコースであることを特徴とする請求項1乃至4のいずれか一項に記載の光線力学的治療剤。

【請求項6】
赤外域光によりアップコンバージョン発光する粒子と、分子内電荷移動化合物と、標的細胞に対して親和性を有する化合物とを含むことを特徴とする光線力学的診断剤。

【請求項7】
分子内電荷移動化合物が、赤外域光によりアップコンバージョン発光する粒子及び標的細胞に対して親和性を有する化合物と直接又はリンカーを介して結合していることを特徴とする請求項6に記載の光線力学的診断剤。

【請求項8】
分子内電荷移動化合物が、下記の式(I)
【化3】


〔式中、R1はベンゼン環上の置換可能な任意の位置に存在する1~4個の電子求引性基を表し、両端は赤外域光によりアップコンバージョン発光する粒子又は標的細胞に対して親和性を有する化合物と結合する。〕
で表されるビフェニル誘導体、又は下記の式(II)
【化4】


〔式中、R2はベンゼン環上の置換可能な任意の位置に存在する1~4個の電子求引性基を表し、両端は赤外域光によりアップコンバージョン発光する粒子又は標的細胞に対して親和性を有する化合物と結合する。〕
で表されるターフェニル誘導体であることを特徴とする請求項7に記載の光線力学的診断剤。

【請求項9】
赤外域光によりアップコンバージョン発光する粒子が、ランタニド粒子であることを特徴とする請求項6乃至8のいずれか一項に記載の光線力学的診断剤。

【請求項10】
標的細胞に対して親和性を有する化合物が、グルコースであることを特徴とする請求項6乃至9のいずれか一項に記載の光線力学的診断剤。

【請求項11】
分子内電荷移動化合物を含むことを特徴とする光増感剤。

【請求項12】
分子内電荷移動化合物が、下記の式(III)
【化5】


〔式中、R3はベンゼン環上の置換可能な任意の位置に存在する1~5個の電子供与性基を表し、R4はベンゼン環上の置換可能な任意の位置に存在する1~5個の電子求引性基を表す。〕
で表されるビフェニル誘導体、又は下記の式(IV)
【化6】


〔式中、R5はベンゼン環上の置換可能な任意の位置に存在する1~5個の電子供与性基を表し、R6はベンゼン環上の置換可能な任意の位置に存在する1~4個の電子求引性基を表し、R7はベンゼン環上の置換可能な任意の位置に存在する1~5個の電子供与性基を表す。〕
で表されるターフェニル誘導体であることを特徴とする請求項11に記載の光増感剤。

【請求項13】
酸素存在下で、請求項11又は12に記載の光増感剤に光を照射することにより、一重項酸素を発生させることを特徴とする一重項酸素発生方法。
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 公開
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