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(In Japanese)発毛促進組成物およびその使用

Patent code P180015297
File No. (S2016-0059-N0)
Posted date Sep 25, 2018
Application number P2017-546549
Date of filing Oct 18, 2016
International application number JP2016080815
International publication number WO2017069113
Date of international filing Oct 18, 2016
Date of international publication Apr 27, 2017
Priority data
  • P2015-205999 (Oct 20, 2015) JP
Inventor
  • (In Japanese)篠崎 昇平
  • (In Japanese)下門 顕太郎
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人東京医科歯科大学
Title (In Japanese)発毛促進組成物およびその使用
Abstract (In Japanese)本発明は、新たな、発毛もしくは育毛を促進する組成物、または脱毛を予防する組成物を提供することに関する。より具体的には、iNOS阻害剤を有効成分として含有する組成物が提供される。iNOS阻害剤を有効成分として含有する組成物を哺乳動物に投与すると発毛もしくは育毛に対して有利な効果が得られる。iNOS阻害剤としては、低分子化合物、抗体、アンチセンスオリゴやsiRNAなどの核酸医薬を使用しうる。発毛もしくは育毛の促進または脱毛の予防に有効な物質をスクリーニングするための方法も提供される。
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

毛髪の成長は一般に、成長期(anagen)、退行期(catagen)、休止期(telogen)に分類される(非特許文献1)。ヒトの頭髪の場合、成長期が2~7年続いた後、退行期、休止期を経て、脱毛する。

毛髪の主な機能としては、外傷や直射日光からの保護を提供すること、体温喪失の防止などがあるが、毛髪は、社会的コミュニケーションを媒介する上でも重要であり、頭髪量の減少は人々のQOLの低下も招きうる。

脱毛の原因は、男性型脱毛症、脂漏性脱毛症、老人性脱毛症、円形脱毛症、制癌剤の投与などが原因の薬物脱毛症、瘢痕性脱毛症、出産後に起こる産後脱毛症などに分類することができる。しかし、これらの脱毛への対処法は、今のところ十分に確立されていない。

現在、医薬品として認可されている主な発毛・育毛剤には、ミノキシジルとフィナステリドがある。ミノキシジルは、当初、血管拡張を主作用とする経口の高血圧治療剤として開発された医薬品であるが、高血圧治療剤による治療を受けている患者に適応したところ、血管を拡張し、毛根の再生を促すなどの多毛症が認められたことから、医療用の外用発毛剤として改めて開発された医薬品である。ミノキシジルはATP感受性Kチャネルの活性化を介して血管拡張する。ミノキシジルの主な作用は、毛包の休止期から初期成長期への移行を促進することで発毛を促す、毛包を成長させて毛髪を太い毛に成長させる、といったものであると考えられている。DHT(ジヒドロテストステロン)は皮脂腺の受容体と結びつき、毛の成長を阻害する作用をもつ。フィナステリドは、男性ホルモンテストステロンをDHTへ変換する酵素である2型5-α還元酵素を阻害し、DHTの生成を抑制することによって作用する。男性ホルモンを原因とする前立腺肥大症の治療薬を男性型脱毛症(AGA)の治療薬に応用して開発された医薬品である。

これらの医薬品が現在市販されているものの、脱毛対策に関しては、より有効な医薬品が今なお求められている。

一酸化窒素合成酵素(NOS、EC1.14.13.39)は、窒素酸化物である一酸化窒素(NO)の合成に関与する酵素である。NOSは常時細胞内に一定量存在する構成型NOS(cNOS)と、炎症やストレスにより誘導される誘導型NOS(iNOS、NOS2)に分類され、さらにcNOSは、神経型のnNOS(NOS1)と血管内皮型のeNOS(NOS3)とに分類される(非特許文献2)。iNOSは、炎症性刺激として知られるリポポリサッカライド(LPS)などによって誘導され、免疫系、心血管系、肺などにおいて発現される。iNOSは、病原体に対する生体防御に関与することが知られている。これまで、iNOS阻害剤は、抗炎症薬や抗がん剤としての使用、敗血症などの治療を目的として開発されてきたが、美容サプリメントや化粧品などを含め、治療に有効な薬剤の開発までには至っていない。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、発毛もしくは育毛を促進する組成物、脱毛を予防する組成物、または発毛もしくは育毛を促進する物質および脱毛を予防する物質のスクリーニング方法に関する。より具体的には、iNOS阻害剤を含有する組成物、またはiNOSの阻害活性を指標とするスクリーニング方法に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
発毛もしくは育毛の促進または脱毛の予防に用いるための組成物であって、iNOS阻害剤を有効成分として含有することを特徴とする、組成物。

【請求項2】
 
iNOS阻害剤が1400W、アミノグアニジン、BYK191023、AMT塩酸塩、AR-C102222、L-NIO、L-NIL、S-エチルイソチオ尿素、S-メチルイソチオ尿素、S-アミノエチルイソチオ尿素、2-イミノピペリジン、ブチルアミン、ONO-1714、L-NG-ニトロアルギニン、L-NG-モノメチルアルギニン、L-ニトロアルギニンメチルエステル、およびデキサメタゾンから成る群から選択される化合物である、請求項1記載の組成物。

【請求項3】
 
iNOS阻害剤がモノクローナル抗体またはその断片である、請求項1記載の組成物。

【請求項4】
 
iNOS阻害剤がアンチセンスオリゴヌクレオチドである、請求項1記載の組成物。

【請求項5】
 
iNOS阻害剤がsiRNAである、請求項1記載の組成物。

【請求項6】
 
医薬組成物である、請求項1記載の組成物。

【請求項7】
 
美容用組成物である、請求項1記載の組成物。

【請求項8】
 
美容サプリメントである、請求項1記載の組成物。

【請求項9】
 
経口剤である、請求項1記載の組成物。

【請求項10】
 
注射剤である、請求項1記載の組成物。

【請求項11】
 
外皮用剤である、請求項1記載の組成物。

【請求項12】
 
哺乳動物における発毛もしくは育毛を促進または脱毛を予防するための方法であって、iNOS阻害剤を該哺乳動物に投与することを含む、方法。

【請求項13】
 
哺乳動物がヒトである、請求項12記載の方法。

【請求項14】
 
哺乳動物がイヌ、ネコ、またはヒツジである、請求項12記載の方法。

【請求項15】
 
哺乳動物における発毛もしくは育毛を促進または脱毛を予防するための方法であって、iNOSを阻害する工程を含む、方法。

【請求項16】
 
発毛もしくは育毛の促進または脱毛の予防に用いるための医薬の製造における、iNOS阻害剤の使用。

【請求項17】
 
発毛もしくは育毛の促進または脱毛の予防に有効な物質をスクリーニングするための方法であって、
i)in vitroでiNOSと試験物質とを接触させる工程、
ii)iNOSの活性を測定する工程、および
iii)該試験物質がiNOSの活性を低下させるか否かを決定する工程
を含む、方法。

【請求項18】
 
iNOSの活性を増強する組成物を投与してiNOSの活性を増強する工程を含む、毛髪の成長を阻害する方法。

【請求項19】
 
NOを発生させる組成物を対象に投与する工程を含む、毛髪の成長を阻害する方法。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2017546549thum.jpg
State of application right Published
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