Top > Search of Japanese Patents > NR5A1 EXPRESSION INHIBITOR AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION

NR5A1 EXPRESSION INHIBITOR AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION meetings

Patent code P180015331
File No. FU-310
Posted date Oct 11, 2018
Application number P2018-038982
Publication number P2019-151600A
Date of filing Mar 5, 2018
Date of publication of application Sep 12, 2019
Inventor
  • (In Japanese)柳瀬 敏彦
  • (In Japanese)大江 賢治
  • (In Japanese)田中 智子
Applicant
  • Fukuoka University
Title NR5A1 EXPRESSION INHIBITOR AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION meetings
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an NR5A1 expression inhibitor that can express inhibit expression of NR5A1.
SOLUTION: The present invention provides the following compound; specifically, the compound CX-4945 where Z is a CH group, (R1) p is a Cl group at a meta position, R2 is a carboxyl group.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

NR5A1(別名:Ad4BPあるいはSF-1)は、ステロイドホルモン受容体スーパーファミリーに属する核内転写因子である。NR5A1は、大多数のステロイド合成酵素遺伝子の上流に共通して存在するAd4またはSF-1と呼ばれるDNA結合部位に特異的に結合するとされている。またNR5A1は、正常副腎皮質、副腎皮質腺腫のすべておよび副腎皮質癌の多くの症例において、副腎皮質細胞の核内で発現していることが知られている。

一方、プロテインキナーゼCK2(カゼインキナーゼ2)は、細胞の生存維持を含む種々の細胞機能に関与する。正常細胞中のCK2レベルは厳密に調節され、細胞増殖の役割を果たしていると考えられている。CK2は、癌特異的に多様な機能を有することが知られており、多くの癌細胞においてCK2レベルの上昇を示すことが知られている。そのため、抗癌剤として種々のCK2阻害剤が提案されている(例えば、特許文献1および2参照)。例えば、CX-4945は、経口投与可能なCK2阻害剤として、シスプラチン、ゲムシタビンとの併用で胆管癌に対する臨床試験が進行中である。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、NR5A1発現抑制剤および医薬組成物に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
下記式Iで表される化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、NR5A1発現抑制剤。
【化1】
 
(省略)
(式中、ZはNまたはCR3であり、R1、R2およびR3はそれぞれ独立して、置換されてもよい炭素数1から8のアルキル基、炭素数2から8のアルケニル基、炭素数2から8のアルキニル基、炭素数2から8のアシル基、炭素数6から10のアリール基、炭素数5から12のヘテロアリール基、炭素数7から12のアリールアルキル基、若しくは炭素数6から12のヘテロアリールアルキル基、または水素原子、ハロゲン原子、OR、NR2、NROR、NRNR2、SR、SOR、SO2R、SO2NR2、NRSO2R、NRCONR2、NRCOOR、NRCOR、CN、COOR、カルボキシバイオイソスター、CONR2、OOCR、COR、若しくはNO2である。ここで各Rは独立して水素原子、炭素数1から8のアルキル基、炭素数2から8のアルケニル基、炭素数2から8のアルキニル基、炭素数2から8のアシル基、炭素数6から10のアリール基、炭素数5から10のヘテロアリール基、炭素数7から12のアリールアルキル基、若しくは炭素数6から12のヘテロアリールアルキル基であるか、または同じ原子若しくは隣接する原子に結合している2つのRは結合して1つ若しくは複数のN、O若しくはSを含んでもよい3員から8員の環を形成してもよい。pは0から4の整数である)

【請求項2】
 
式Iで表される化合物が、CX-4945を含む請求項1に記載のNR5A1発現抑制剤。

【請求項3】
 
下記式Iで表される化合物またはその薬学的に許容される塩を含み、副腎皮質腫瘍の処置に用いられる医薬組成物。
【化2】
 
(省略)
(式中、ZはNまたはCR3であり、R1、R2およびR3はそれぞれ独立して、置換されてもよい炭素数1から8のアルキル基、炭素数2から8のアルケニル基、炭素数2から8のアルキニル基、炭素数2から8のアシル基、炭素数6から10のアリール基、炭素数5から12のヘテロアリール基、炭素数7から12のアリールアルキル基、若しくは炭素数6から12のヘテロアリールアルキル基、または水素原子、ハロゲン原子、OR、NR2、NROR、NRNR2、SR、SOR、SO2R、SO2NR2、NRSO2R、NRCONR2、NRCOOR、NRCOR、CN、COOR、カルボキシバイオイソスター、CONR2、OOCR、COR、若しくはNO2である。ここで各Rは独立して水素原子、炭素数1から8のアルキル基、炭素数2から8のアルケニル基、炭素数2から8のアルキニル基、炭素数2から8のアシル基、炭素数6から10のアリール基、炭素数5から10のヘテロアリール基、炭素数7から12のアリールアルキル基、若しくは炭素数6から12のヘテロアリールアルキル基であるか、または同じ原子若しくは隣接する原子に結合している2つのRは結合して1つ若しくは複数のN、O若しくはSを含んでもよい3員から8員の環を形成してもよい。pは0から4の整数である)

【請求項4】
 
式Iで表される化合物が、CX-4945を含む請求項3に記載の医薬組成物。

【請求項5】
 
請求項3または請求項4に記載の医薬組成物を、対象に投与することを含む副腎皮質腫瘍の処置方法。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Published
Reference ( R and D project ) (In Japanese)福岡大学医学部内分泌・糖尿病内科
(In Japanese)ライセンスをご希望の方、特許の内容に興味を持たれた方は、「問合せ先」まで直接お問合せ下さい。


PAGE TOP

close
close
close
close
close
close
close