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タモキシフェン類縁体を有効成分として含有する抗ガン剤

国内特許コード	P180015355
整理番号	T2005-054
掲載日	2018年10月22日
出願番号	特願2005-274471
公開番号	特開2006-117648
登録番号	特許第5234558号
出願日	平成17年9月21日(2005.9.21)
公開日	平成18年5月11日(2006.5.11)
登録日	平成25年4月5日(2013.4.5)
優先権データ	特願2004-274879 (2004.9.22) JP
発明者	椎名勇池北雅彦松永太一長原礼宗
出願人	学校法人東京理科大学
発明の名称	タモキシフェン類縁体を有効成分として含有する抗ガン剤
発明の概要	【課題】抗ガン作用を有し、その製造法が簡便で効率的に製造し得るタモキシフェン類縁体を提供する。【解決手段】以下の式（Ｉ）で表わされる化合物を有効成分として含有することを特徴とする、抗ガン剤。（式省略）（式中Ｒ^１とＲ^２はＨ又はアルキル基を表わし、一緒になって環を形成してもよい。ｎは０を含む整数を表わす。）【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要	タモキシフェンは、以下の構造を有する化合物であり、ホルモン依存性乳ガンの治療薬として用いられてきた。【化１】（省略）タモキシフェンは、組織特異的にエストロゲン性、あるいは抗エストロゲン性作用を有し、乳房細胞においては、抗エストロゲン作用を有することが知られている。エストロゲンは、特に乳ガン細胞のエストロゲン受容体に結合し、ガン細胞の増殖を促進するが、タモキシフェンは、エストロゲンと競合的にエストロゲン受容体と結合することにより、エストロゲンとエストロゲン受容体の結合を阻止し、ガン細胞の増殖を抑制する。このような作用を有するタモキシフェンにおいては、現在まで様々な類縁体が合成されており、これら類縁体を例示すると、４－ヒドロキシタモキシフェン、４－ブロモタモキシフェン、３－ヨードタモキシフェン、イドキシフェン等が挙げられる。また、これらタモキシフェン類縁体を合成するための製法についても、様々なものが提案され、本発明者等も、オレフィン部位を有するタモキシフェン類縁体の前駆体を、異性化触媒として酸性物質あるいはアルカリ性物質を使用して転移させることにより、安価かつ効率的にタモキシフェン類縁体を合成する方法を開発している（特許文献１）。しかし、これら従来のタモキシフェン類縁体においては、幾何異性体としてＺ体、Ｅ体が存在し、Ｚ体のみが抗ガン作用を有するので、Ｚ体を分離する等の手段が必要であり、また、これらタモキシフェン誘導体は、もっぱらホルモン依存性乳ガンの治療剤として用いられており、他のガンについても有効であるとの実証はまったくなされていない。【特許文献１】特開２００４－２６６６４号公報
産業上の利用分野	本発明は、タモキシフェン類縁体を有効成分として含有する抗ガン剤、タモキシフェン類縁体の製造方法、及び新規タモキシフェン類縁体に関する。
特許請求の範囲	【請求項1】以下の式（Ｉ）で表わされる化合物を有効成分として含有することを特徴とする、抗ガン剤。【化１】（省略）（但し、式中、Ｒ^１０は、ジメチルアミノ基、ピロリジン－１－イル基又はピペリジン－１－イル基を表し、式中の２つのＲ^１０は同一基である。）【請求項2】以下の式（Ｉ）で表わされる化合物を有効成分として含有することを特徴とする、血管新生抑制剤。【化２】（省略）（但し、式中、Ｒ^１０は、ジメチルアミノ基、ピロリジン－１－イル基又はピペリジン－１－イル基を表し、式中の２つのＲ^１０は同一基である。）【請求項3】以下の式（Ｉ）で表わされる、化合物。【化３】（省略）（但し、式中、Ｒ^１０は、ピロリジン－１－イル基又はピペリジン－１－イル基を表し、式中の２つのＲ^１０は同一基である。）
国際特許分類(IPC)	C07D 295/08 単結合の酸素または硫黄原子で置換されたもの A61K 31/138 アリールオキシアルキルアミン，例．プロプラノロール，タモキシフェン，フエノキシベンズアミン A61K 31/40 環異種原子として１個の窒素をもつ５員環を有するもの，例．スルピリド，スクシンイミド，トルメチン，プフロメシル A61K 31/4453 １位のみ置換されたもの，例．プロピポカイン，ジペロドン A61P 35/00 抗腫瘍剤
Fターム	4C086AA01 医薬用途発明（クレーム中記載） 4C086AA02 医薬用途，薬理機作試験実施データあり 4C086AA03 化学物質発明（クレーム中記載） 4C086AA04 化合物製法発明（クレーム中記載） 4C086BC07 ピロリジン（図面） 4C086BC21 ピペリジン（図面） 4C086MA01 クレームに記載の配合成分が１成分のもの 4C086NA05 作用増強，作用選択性の改善 4C086ZB26 腫瘍用薬 4C206AA01 医薬発明（クレームあり） 4C206AA02 医薬用途試験結果あり 4C206AA03 化学物質発明（クレームあり） 4C206AA04 化学物質製造法発明（クレームあり） 4C206FA23 芳香環が結合した炭素原子が結合したもの（図面） 4C206MA01 クレーム：１成分 4C206NA05 作用増強、作用選択性の改善 4C206ZB26 腫瘍用薬
出願権利状態	登録

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発明の名称	ANTICANCER AGENT CONTAINING TAMOXIFEN ANALOGUE AS ACTIVE INGREDIENT
発明の概要	PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a tamoxifen analogue having anticancer activity and capable of being efficiently produced by a simple method. SOLUTION: An anticancer agent contains a compound expressed by formula (I) (R¹ and R² are each H or an alkyl, provided that R¹ and R² are allowed to together form a ring; and n is an integer including 0) as an active ingredient.