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タモキシフェン類縁体を有効成分として含有する抗ガン剤 NEW コモンズ 新技術説明会

国内特許コード P180015355
整理番号 T2005-054
掲載日 2018年10月22日
出願番号 特願2005-274471
公開番号 特開2006-117648
登録番号 特許第5234558号
出願日 平成17年9月21日(2005.9.21)
公開日 平成18年5月11日(2006.5.11)
登録日 平成25年4月5日(2013.4.5)
優先権データ
  • 特願2004-274879 (2004.9.22) JP
発明者
  • 椎名 勇
  • 池北 雅彦
  • 松永 太一
  • 長原 礼宗
出願人
  • 学校法人東京理科大学
発明の名称 タモキシフェン類縁体を有効成分として含有する抗ガン剤 NEW コモンズ 新技術説明会
発明の概要 【課題】 抗ガン作用を有し、その製造法が簡便で効率的に製造し得るタモキシフェン類縁体を提供する。
【解決手段】 以下の式(I)で表わされる化合物を有効成分として含有することを特徴とする、抗ガン剤。



(式中RとRはH又はアルキル基を表わし、一緒になって環を形成してもよい。nは0を含む整数を表わす。)
【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要


タモキシフェンは、以下の構造を有する化合物であり、ホルモン依存性乳ガンの治療薬として用いられてきた。



【化1】



タモキシフェンは、組織特異的にエストロゲン性、あるいは抗エストロゲン性作用を有し、乳房細胞においては、抗エストロゲン作用を有することが知られている。
エストロゲンは、特に乳ガン細胞のエストロゲン受容体に結合し、ガン細胞の増殖を促進するが、タモキシフェンは、エストロゲンと競合的にエストロゲン受容体と結合することにより、エストロゲンとエストロゲン受容体の結合を阻止し、ガン細胞の増殖を抑制する。
このような作用を有するタモキシフェンにおいては、現在まで様々な類縁体が合成されており、これら類縁体を例示すると、4-ヒドロキシタモキシフェン、4-ブロモタモキシフェン、3-ヨードタモキシフェン、イドキシフェン等が挙げられる。



また、これらタモキシフェン類縁体を合成するための製法についても、様々なものが提案され、本発明者等も、オレフィン部位を有するタモキシフェン類縁体の前駆体を、異性化触媒として酸性物質あるいはアルカリ性物質を使用して転移させることにより、安価かつ効率的にタモキシフェン類縁体を合成する方法を開発している(特許文献1)。
しかし、これら従来のタモキシフェン類縁体においては、幾何異性体としてZ体、E体が存在し、Z体のみが抗ガン作用を有するので、Z体を分離する等の手段が必要であり、また、これらタモキシフェン誘導体は、もっぱらホルモン依存性乳ガンの治療剤として用いられており、他のガンについても有効であるとの実証はまったくなされていない。



【特許文献1】
特開2004-26664号公報

産業上の利用分野


本発明は、タモキシフェン類縁体を有効成分として含有する抗ガン剤、タモキシフェン類縁体の製造方法、及び新規タモキシフェン類縁体に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
以下の式(I)で表わされる化合物を有効成分として含有することを特徴とする、抗ガン剤。
【化1】



(但し、式中、R10は、ジメチルアミノ基、ピロリジン-1-イル基又はピペリジン-1-イル基を表し、式中の2つのR10は同一基である。

【請求項2】
以下の式(I)で表わされる化合物を有効成分として含有することを特徴とする、血管新生抑制剤。
【化2】


(但し、式中、R10は、ジメチルアミノ基、ピロリジン-1-イル基又はピペリジン-1-イル基を表し、式中の2つのR10は同一基である。

【請求項3】
以下の式(I)で表わされる、化合物。
【化3】



(但し、式中、R10は、ピロリジン-1-イル基又はピペリジン-1-イル基を表し、式中の2つのR10は同一基である。
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 登録
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