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ANTICANCER AGENT CONTAINING TAMOXIFEN ANALOGUE AS ACTIVE INGREDIENT commons meetings

Patent code P180015355
File No. T2005-054
Posted date Oct 22, 2018
Application number P2005-274471
Publication number P2006-117648A
Patent number P5234558
Date of filing Sep 21, 2005
Date of publication of application May 11, 2006
Date of registration Apr 5, 2013
Priority data
  • P2004-274879 (Sep 22, 2004) JP
Inventor
  • (In Japanese)椎名 勇
  • (In Japanese)池北 雅彦
  • (In Japanese)松永 太一
  • (In Japanese)長原 礼宗
Applicant
  • (In Japanese)学校法人東京理科大学
Title ANTICANCER AGENT CONTAINING TAMOXIFEN ANALOGUE AS ACTIVE INGREDIENT commons meetings
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a tamoxifen analogue having anticancer activity and capable of being efficiently produced by a simple method.
SOLUTION: An anticancer agent contains a compound expressed by formula (I) (R1 and R2 are each H or an alkyl, provided that R1 and R2 are allowed to together form a ring; and n is an integer including 0) as an active ingredient.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

タモキシフェンは、以下の構造を有する化合物であり、ホルモン依存性乳ガンの治療薬として用いられてきた。

【化1】
(省略)
タモキシフェンは、組織特異的にエストロゲン性、あるいは抗エストロゲン性作用を有し、乳房細胞においては、抗エストロゲン作用を有することが知られている。
エストロゲンは、特に乳ガン細胞のエストロゲン受容体に結合し、ガン細胞の増殖を促進するが、タモキシフェンは、エストロゲンと競合的にエストロゲン受容体と結合することにより、エストロゲンとエストロゲン受容体の結合を阻止し、ガン細胞の増殖を抑制する。
このような作用を有するタモキシフェンにおいては、現在まで様々な類縁体が合成されており、これら類縁体を例示すると、4-ヒドロキシタモキシフェン、4-ブロモタモキシフェン、3-ヨードタモキシフェン、イドキシフェン等が挙げられる。

また、これらタモキシフェン類縁体を合成するための製法についても、様々なものが提案され、本発明者等も、オレフィン部位を有するタモキシフェン類縁体の前駆体を、異性化触媒として酸性物質あるいはアルカリ性物質を使用して転移させることにより、安価かつ効率的にタモキシフェン類縁体を合成する方法を開発している(特許文献1)。
しかし、これら従来のタモキシフェン類縁体においては、幾何異性体としてZ体、E体が存在し、Z体のみが抗ガン作用を有するので、Z体を分離する等の手段が必要であり、また、これらタモキシフェン誘導体は、もっぱらホルモン依存性乳ガンの治療剤として用いられており、他のガンについても有効であるとの実証はまったくなされていない。

【特許文献1】
特開2004-26664号公報

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、タモキシフェン類縁体を有効成分として含有する抗ガン剤、タモキシフェン類縁体の製造方法、及び新規タモキシフェン類縁体に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
以下の式(I)で表わされる化合物を有効成分として含有することを特徴とする、抗ガン剤。
【化1】
 
(省略)
(但し、式中、R10は、ジメチルアミノ基、ピロリジン-1-イル基又はピペリジン-1-イル基を表し、式中の2つのR10は同一基である。

【請求項2】
 
以下の式(I)で表わされる化合物を有効成分として含有することを特徴とする、血管新生抑制剤。
【化2】
 
(省略)
(但し、式中、R10は、ジメチルアミノ基、ピロリジン-1-イル基又はピペリジン-1-イル基を表し、式中の2つのR10は同一基である。

【請求項3】
 
以下の式(I)で表わされる、化合物。
【化3】
 
(省略)
(但し、式中、R10は、ピロリジン-1-イル基又はピペリジン-1-イル基を表し、式中の2つのR10は同一基である。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Registered
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