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(In Japanese)胆道癌に特異的な集積性を有するペプチド及びその使用

Patent code P180015421
File No. (S2015-1988-N26)
Posted date Nov 5, 2018
Application number P2017-543480
Date of filing Sep 28, 2016
International application number JP2016078607
International publication number WO2017057450
Date of international filing Sep 28, 2016
Date of international publication Apr 6, 2017
Priority data
  • P2015-196227 (Oct 1, 2015) JP
Inventor
  • (In Japanese)近藤 英作
  • (In Japanese)齋藤 憲
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人新潟大学
Title (In Japanese)胆道癌に特異的な集積性を有するペプチド及びその使用
Abstract (In Japanese)本発明は、胆道癌に特異的な集積性を有する新規ペプチドを提供する。本発明は、以下の(a)又は(b)のペプチドである。(a)配列番号1で表される配列を含むアミノ酸配列からなるペプチド、(b)配列番号1で表される配列と同一性が60%以上である配列を含むアミノ酸配列からなり、且つ、胆道癌に特異的な集積性を有するペプチド
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

胆道癌は、胆管癌、胆嚢癌、及び十二指腸乳頭部癌からなる癌である。日本における胆管癌及び胆嚢癌の死亡数は、2013年では男性約8,900人、女性約9,300人である。胆管癌及び胆嚢癌の罹患数(全国推計値)は、2010年では、男性約11,300例及び女性約11,300例で、それぞれ癌罹患数全体の2%及び3%を占める。また、胆管癌及び胆嚢癌患者の内、外科手術が適用可能なのは全体の約20%であり、さらに、外科手術後から5年後の生存率は約30%である。
胆道癌は、早期には自覚症状がほとんどなく、黄疸、白色便、黄疸尿、腹痛等の症状が現れた時点ではある程度進行していることがあり、早期に発見することが治療において重要である。なお、本明細書における胆道癌とは病理組織学的に胆管上皮由来の腺癌、腺扁平上皮癌、肝内胆管細胞癌を包括する。

胆道癌(特に、肝内又は肝外胆管上皮由来癌)の検査及び診断方法は、血液生化学的検査、腹部超音波検査、腹部造影CT検査、内視鏡的逆行性膵胆管造影(ERCP:endoscopic retrograde cholangiopancreatography)、FDG-PET(Fluorodeoxy glucose-Positron Emission Tomography)検査等が挙げられる。

ところで、ペプチドをバイオマテリアルとして活用した医療分野での動向において、Tat、penetratin、polyarginine等の細胞膜透過性(細胞吸収性)ペプチドが着目されている。
しかしながら、これらのペプチドは、正常細胞又は正常組織と腫瘍細胞又は腫瘍組織との区別なく広汎且つ非選択的に吸収されるため、標的選択的な薬剤輸送を要求する悪性腫瘍の治療DDS(Drag Delivery System)ツールに応用することは、重篤な副作用を惹起する点で利用困難である。特に、世界的に実験系で汎用されているTat等の細胞膜透過性(細胞吸収性)ペプチドは、肝臓に集積を引き起こす性質が知られている(例えば、非特許文献1参照)。
これに対して、cyclic RGDは、唯一医薬化されているペプチドである。cyclic RGDは、新生血管あるいは既存血管中の内皮細胞(及び一部の腫瘍細胞)で高発現することが報告されているαvβ3インテグリンを標的としており、血管透過性亢進にその作用点を持っているため、単独でなく他の医薬との同時併用の形でイメージング剤やDDS剤として応用されている(例えば、特許文献1参照。)。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、胆道癌に特異的な集積性を有するペプチド及びその使用に関する。
本願は、2015年10月1日に、日本に出願された特願2015-196227号に基づき優先権を主張し、その内容をここに援用する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
以下の(a)又は(b)のペプチド。
(a)配列番号1で表される配列を含むアミノ酸配列からなるペプチド、
(b)配列番号1で表される配列と同一性が60%以上である配列を含むアミノ酸配列からなり、且つ、胆道癌に特異的な集積性を有するペプチド

【請求項2】
 
環状構造である請求項1に記載のペプチド。

【請求項3】
 
さらに、N末端及びC末端にシステイン残基を備える請求項1又は2に記載のペプチド。

【請求項4】
 
D体アミノ酸に置換したRetro-Inverso型である請求項1~3のいずれか一項に記載のペプチド。

【請求項5】
 
請求項1~4のいずれか一項に記載のペプチドをコードすることを特徴とする核酸。

【請求項6】
 
請求項5に記載の核酸を含むことを特徴とするベクター。

【請求項7】
 
請求項1~4のいずれか一項に記載のペプチドを含むことを特徴とするキャリア。

【請求項8】
 
さらに、標識物質又は修飾物質を備える請求項7に記載のキャリア。

【請求項9】
 
前記標識物質が、安定同位体、放射性同位体又は蛍光物質である請求項8に記載のキャリア。

【請求項10】
 
前記修飾物質が、糖鎖又はポリエチレングリコールである請求項8又は9に記載のキャリア。

【請求項11】
 
請求項7~10のいずれか一項に記載のキャリアと生理活性物質とを備えることを特徴とする医薬組成物。

【請求項12】
 
胆道癌治療用又は診断用である、請求項11に記載の医薬組成物。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Published
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