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(In Japanese)グリオーマに特異的な集積性を有するペプチド及びその使用

Patent code P180015426
File No. (S2015-2036-N0)
Posted date Nov 5, 2018
Application number P2017-547772
Date of filing Oct 21, 2016
International application number JP2016081279
International publication number WO2017073485
Date of international filing Oct 21, 2016
Date of international publication May 4, 2017
Priority data
  • P2015-211959 (Oct 28, 2015) JP
Inventor
  • (In Japanese)近藤 英作
  • (In Japanese)齋藤 憲
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人新潟大学
Title (In Japanese)グリオーマに特異的な集積性を有するペプチド及びその使用
Abstract (In Japanese)本発明は、グリオーマに直接作用し、特異的な集積性を有する新規ペプチドを提供する。本発明は、以下の(a)~(c)のいずれかのペプチドである。(a)配列番号1、2、3のいずれかで表される配列を含むアミノ酸配列からなるペプチド、(b)配列番号1、2、3のいずれかで表されるアミノ酸配列において、1若しくは数個のアミノ酸が欠失、置換若しくは付加された配列を含むアミノ酸配列からなり、且つ、グリオーマに特異的な集積性を有するペプチド、(c)配列番号1、2、3のいずれかで表される配列と同一性が60%以上である配列を含むアミノ酸配列からなり、且つ、グリオーマに特異的な集積性を有するペプチド
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

原発性脳腫瘍の発生頻度は、人口10万人につき1年間に10~15人と言われており、そのうちの1/4を占めるのが神経膠腫(グリオーマ)と呼ばれる腫瘍群である。グリオーマの中でも高悪性度群として分類される退形成性星状細胞腫(グレード3)の5年生存率は約23%であり、膠芽腫(グリオブラストーマ)(グレード4)は約10%と著しく低い。グリオーマは既存脳組織に染み込むように浸潤していくことが腫瘍病変としての特徴であるため、生検による診断確定や開頭外科手術、放射線療法において可能な限り精密な腫瘍境界を含めた病変部の診断情報が必要となる。現在の中枢神経系疾患(脳内病変)に対する画像情報として最も高い精度を提供可能な検査又は診断法としては、例えば、造影剤を併用した、コンピューター断層撮影法(Computed Tomography:CT)、核磁気共鳴画像法(Magnetic resonance imaging:MRI)、陽電子放射断層撮影(Positron Emission Tomography:PET)法等の検査方法が挙げられる。さらに精密な画像診断情報の取得方法としては、例えばフルオロデオキシグルコース(fluorodeoxy glucose:FDG)-PET法等が挙げられる。

ところで、ペプチドをバイオマテリアルとして活用した医療分野での動向において、Tat、penetratin、polyarginine等の細胞膜透過性(細胞吸収性)ペプチドが着目されている。
しかしながら、これらのペプチドは、正常細胞又は正常組織と腫瘍細胞又は腫瘍組織との区別なく広汎且つ非選択的に吸収されるため、標的選択的な薬剤輸送を要求する悪性腫瘍の治療DDS(Drag Delivery System)ツールに応用することは、重篤な副作用を惹起する点で利用困難である。特に、世界的に実験系で汎用されているTat等の細胞膜透過性(細胞吸収性)ペプチドは、肝臓に集積を引き起こす性質が知られている(例えば、非特許文献1参照)。
これに対して、cyclic RGDは、唯一医薬化されているペプチドである。cyclic RGDは、新生血管又は既存血管中の内皮細胞(及び一部の腫瘍細胞)で高発現することが報告されているαvβ3インテグリンを標的としており、血管透過性亢進にその作用点を持っているため、単独でなく他の医薬との同時併用の形でイメージング剤やDDS剤として応用されている(例えば、特許文献1参照。)。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、グリオーマに特異的な集積性を有するペプチド及びその使用に関する。
本願は、2015年10月28日に、日本に出願された特願2015-211959号に基づき優先権を主張し、その内容をここに援用する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
以下の(a)~(c)のいずれかのペプチド。
(a)配列番号1、2、3のいずれかで表される配列を含むアミノ酸配列からなるペプチド、
(b)配列番号1、2、3のいずれかで表されるアミノ酸配列において、1若しくは数個のアミノ酸が欠失、置換若しくは付加された配列を含むアミノ酸配列からなり、且つ、グリオーマに特異的な集積性を有するペプチド、
(c)配列番号1、2、3のいずれかで表される配列と同一性が60%以上である配列を含むアミノ酸配列からなり、且つ、グリオーマに特異的な集積性を有するペプチド

【請求項2】
 
L-アミノ酸からなるペプチドである請求項1に記載のペプチド。

【請求項3】
 
請求項1又は2に記載のペプチドをコードすることを特徴とする核酸。

【請求項4】
 
請求項3に記載の核酸を含むことを特徴とするベクター。

【請求項5】
 
請求項1又は2に記載のペプチドを含むことを特徴とするキャリア。

【請求項6】
 
さらに、標識物質又は修飾物質を備える請求項5に記載のキャリア。

【請求項7】
 
前記標識物質が、安定同位体、放射性同位体又は蛍光物質である請求項6に記載のキャリア。

【請求項8】
 
前記修飾物質が、糖鎖又はポリエチレングリコールである、請求項6又は7に記載のキャリア。

【請求項9】
 
請求項5~8のいずれか一項に記載のキャリアと生理活性物質とを備えることを特徴とする医薬組成物。

【請求項10】
 
グリオーマに起因する脳脊髄腫瘍治療用又は診断用である、請求項9に記載の医薬組成物。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Published
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