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(In Japanese)膵癌に特異的な集積性を有するペプチド及びその使用

Patent code P180015429
File No. (S2016-0035-N0)
Posted date Nov 5, 2018
Application number P2017-551787
Date of filing Oct 21, 2016
International application number JP2016081287
International publication number WO2017086090
Date of international filing Oct 21, 2016
Date of international publication May 26, 2017
Priority data
  • P2015-226228 (Nov 19, 2015) JP
Inventor
  • (In Japanese)近藤 英作
  • (In Japanese)齋藤 憲
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人新潟大学
Title (In Japanese)膵癌に特異的な集積性を有するペプチド及びその使用
Abstract (In Japanese)本発明は、膵癌細胞及び組織に直接作用し、特異的な集積性を有する新規ペプチドを提供する。本発明は、以下の(a)又は(b)のペプチドである。(a)配列番号1、2、3、4のいずれかで表される配列を含むアミノ酸配列からなるペプチド、(b)配列番号1、2、3、4のいずれかで表される配列と同一性が60%以上である配列を含むアミノ酸配列からなり、且つ、膵癌に特異的な集積性を有するペプチド
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

膵癌(特に、浸潤性膵管癌)は、平均生存期間が診断後約6か月前後であり、悪性腫瘍の中でも難治であることが知られている。厚生労働省発表の人口動態統計によると、膵悪性腫瘍による年間死亡者数は年々増加し、平成21年(2009年)統計では26,791人である。また、膵癌による死亡は全癌死の9%を占め、肺癌、胃癌、大腸癌、肝癌についで第5位である。
全国膵癌登録調査報告(1999年度)によると、膵癌の切除できた症例は、全症例の39%である。さらに、5年生存率は13%と低い。

膵癌の治療が困難な理由として、早期の状態では自覚症状が少ないため、早期発見が大変難しいことが挙げられる。癌が進行することで、腹痛、体重減少、黄疸等の症状が現れて、発見されることが多いため、大多数の症例において、明らかな症状発現による発見時にはすでに手術適応が無いか、又は姑息的手術に限定された進行癌の状態である。
また、治療が困難な別の理由として、膵癌は早期から浸潤又は転移しやすい性質を有する点が挙げられる。その他の理由としては、放射線治療において、膵臓は後腹膜に位置し多くの腹腔内臓器の背側にあるため、膵臓患部のみに放射線照射することが難しい点が挙げられる。そのため、放射線治療は、重篤な副作用を惹起する可能性が高く、治療選択の適用外となることがある。

現在、膵癌の検査又は診断法としては、例えば、血液生化学的検査、腹部超音波検査、内視鏡的逆行性胆道膵管造影(Endoscopic retrograde cholangiopancreatography:ERCP)検査、造影剤を併用したコンピューター断層撮影法(Computed Tomography:CT)、核磁気共鳴画像法(Magnetic resonance imaging:MRI)、陽電子放射断層撮影(Positron Emission Tomography:PET)法(特に、フルオロデオキシグルコース(fluorodeoxy glucose:FDG)-PET法)等の検査方法が挙げられる。

ところで、ペプチドをバイオマテリアルとして活用した医療分野での動向において、Tat、penetratin、polyarginine等の細胞膜透過性(細胞吸収性)ペプチドが着目されている。
しかしながら、これらのペプチドは、正常細胞又は正常組織と腫瘍細胞又は腫瘍組織との区別なく広汎且つ非選択的に吸収されるため、標的選択的な薬剤輸送を要求する悪性腫瘍の治療DDS(Drag Delivery System)ツールに応用することは、重篤な副作用を惹起する点で利用困難である。特に、世界的に実験系で汎用されているTat等の細胞膜透過性(細胞吸収性)ペプチドは、肝臓に集積を引き起こす性質が知られている(例えば、非特許文献1参照)。
これに対して、cyclic RGDは、唯一医薬化されているペプチドである。cyclic RGDは、新生血管あるいは既存血管を構成する血管内皮細胞(及び一部の腫瘍細胞)で高発現することが報告されているαvβ3インテグリンを標的としており、血管透過性亢進にその作用点を持っているため、単独でなく他の医薬との同時併用の形でイメージング剤やDDS剤として応用されている(例えば、特許文献1参照。)。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、膵癌に特異的な集積性を有するペプチド及びその使用に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
以下の(a)又は(b)のペプチド。
(a)配列番号1、2、3、4のいずれかで表される配列を含むアミノ酸配列からなるペプチド、
(b)配列番号1、2、3、4のいずれかで表される配列と同一性が60%以上である配列を含むアミノ酸配列からなり、且つ、膵癌に特異的な集積性を有するペプチド

【請求項2】
 
L-アミノ酸からなるペプチドである請求項1に記載のペプチド。

【請求項3】
 
請求項1又は2に記載のペプチドをコードすることを特徴とする核酸。

【請求項4】
 
請求項3に記載の核酸を含むことを特徴とするベクター。

【請求項5】
 
請求項1又は2に記載のペプチドを含むことを特徴とするキャリア。

【請求項6】
 
さらに、標識物質又は修飾物質を備える請求項5に記載のキャリア。

【請求項7】
 
前記標識物質が、安定同位体、放射性同位体又は蛍光物質である請求項6に記載のキャリア。

【請求項8】
 
前記修飾物質が、糖鎖又はポリエチレングリコールである請求項6又は7に記載のキャリア。

【請求項9】
 
請求項5~8のいずれか一項に記載のキャリアと生理活性物質とを備えることを特徴とする医薬組成物。

【請求項10】
 
膵癌治療用又は診断用である請求項9に記載の医薬組成物。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Published
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