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CATIONIC GLUCAN NANOSPHERE, COMPLEX, NUCLEIC ACID INTRODUCING AGENT, AND CANCER TREATING AGENT

Patent code P180015473
File No. 5379
Posted date Nov 21, 2018
Application number P2017-043500
Publication number P2017-160199A
Date of filing Mar 8, 2017
Date of publication of application Sep 14, 2017
Priority data
  • P2016-044133 (Mar 8, 2016) JP
Inventor
  • (In Japanese)秋吉 一成
  • (In Japanese)竹田 茂生
  • (In Japanese)澤田 晋一
  • (In Japanese)佐々木 善浩
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人京都大学
Title CATIONIC GLUCAN NANOSPHERE, COMPLEX, NUCLEIC ACID INTRODUCING AGENT, AND CANCER TREATING AGENT
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a technique to introduce efficiently a nucleic acid into a cell.
SOLUTION: A cationic glucan nanosphere is obtained by modifying glucan dendrimer (GD) having a spherical structure with a polyvalent basic compound, the polyvalent basic compound being at least one selected from the group consisting of spermidine, spermine, diethylamino ethylamine (DEAE), polybasic amino acid, and polyethyleneimine.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

現在化学合成によって得られる低分子薬剤が医薬品として広く用いられているが、標的指向性の低さや副作用といった問題から新規薬剤の開発が求められている。タンパク質や合成ペプチドが新たな医薬として期待されるが、分子の安定性や合成コストなどの問題点も有している。そこで注目されているのがプラスミドDNAやsiRNA (small interfering RNA)と呼ばれる核酸医薬である。核酸は合成が比較的安価であること、また塩基配列を特異的に認識するといった利点を有している。しかし、ほかの薬剤と同様に生体内での安定性が課題であり、目的の場所に核酸を輸送するキャリアの開発が求められる。

両親媒性高分子は、水中でその疎水基が疎水性相互作用により会合し自己組織化することで粒子を形成する。近年、ナノサイズの高分子ゲルは医療、バイオテクノロジーなど色々な分野から注目されている(特許文献1)。

また、デンプンから酵素反応によって合成される環状の分岐状グルカン(GD)に対して、複数の非還元末端にグルコサミンを導入したアミノ糖含有グルカンが合成され、核酸との複合体形成が開示されている(特許文献2)。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、カチオン性グルカンナノスフェア、複合体、核酸導入剤及びがん治療剤に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
多価塩基性化合物で球状構造を有するグルカンデンドリマー(GD)を修飾してなり、前記多価塩基性化合物がスペルミジン、スペルミン、ジエチルアミノエチルアミン(DEAE)、ポリ塩基性アミノ酸及びポリエチレンイミンからなる群から選ばれる少なくとも1種である、カチオン性グルカンナノスフェア。

【請求項2】
 
多価塩基性化合物がスペルミン又はスペルミジンである、請求項1に記載のカチオン性グルカンナノスフェア。

【請求項3】
 
疎水性基でさらに修飾された、請求項1又は2に記載のカチオン性グルカンナノスフェア。

【請求項4】
 
疎水性基がコレステリル基または炭素数6~18のアルキルカルボニル基である、請求項1~3のいずれか1項に記載のカチオン性グルカンナノスフェア。

【請求項5】
 
請求項1~4のいずれかに記載のカチオン性グルカンナノスフェアと核酸との複合体。

【請求項6】
 
核酸がDNA,RNA,プラスミド、siRNA、miRNA又はアンチセンス核酸である、請求項5に記載の複合体。

【請求項7】
 
請求項1~4のいずれかに記載のカチオン性グルカンナノスフェアからなる核酸導入剤。

【請求項8】
 
請求項5又は6に記載の複合体を有効成分とするがん治療剤。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2017043500thum.jpg
State of application right Published
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