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カチオン性グルカンナノスフェア、複合体、核酸導入剤及びがん治療剤 NEW

国内特許コード P180015473
整理番号 5379
掲載日 2018年11月21日
出願番号 特願2017-043500
公開番号 特開2017-160199
出願日 平成29年3月8日(2017.3.8)
公開日 平成29年9月14日(2017.9.14)
優先権データ
  • 特願2016-044133 (2016.3.8) JP
発明者
  • 秋吉 一成
  • 竹田 茂生
  • 澤田 晋一
  • 佐々木 善浩
出願人
  • 国立大学法人京都大学
発明の名称 カチオン性グルカンナノスフェア、複合体、核酸導入剤及びがん治療剤 NEW
発明の概要 【課題】効率的に核酸を細胞内に導入する技術を提供する。
【解決手段】多価塩基性化合物で球状構造を有するグルカンデンドリマー(GD)を修飾してなり、前記多価塩基性化合物がスペルミジン、スペルミン、ジエチルアミノエチルアミン(DEAE)、ポリ塩基性アミノ酸及びポリエチレンイミンからなる群から選ばれる少なくとも1種である、カチオン性グルカンナノスフェア。
【選択図】図1
従来技術、競合技術の概要


現在化学合成によって得られる低分子薬剤が医薬品として広く用いられているが、標的指向性の低さや副作用といった問題から新規薬剤の開発が求められている。タンパク質や合成ペプチドが新たな医薬として期待されるが、分子の安定性や合成コストなどの問題点も有している。そこで注目されているのがプラスミドDNAやsiRNA (small interfering RNA)と呼ばれる核酸医薬である。核酸は合成が比較的安価であること、また塩基配列を特異的に認識するといった利点を有している。しかし、ほかの薬剤と同様に生体内での安定性が課題であり、目的の場所に核酸を輸送するキャリアの開発が求められる。



両親媒性高分子は、水中でその疎水基が疎水性相互作用により会合し自己組織化することで粒子を形成する。近年、ナノサイズの高分子ゲルは医療、バイオテクノロジーなど色々な分野から注目されている(特許文献1)。



また、デンプンから酵素反応によって合成される環状の分岐状グルカン(GD)に対して、複数の非還元末端にグルコサミンを導入したアミノ糖含有グルカンが合成され、核酸との複合体形成が開示されている(特許文献2)。

産業上の利用分野


本発明は、カチオン性グルカンナノスフェア、複合体、核酸導入剤及びがん治療剤に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
多価塩基性化合物で球状構造を有するグルカンデンドリマー(GD)を修飾してなり、前記多価塩基性化合物がスペルミジン、スペルミン、ジエチルアミノエチルアミン(DEAE)、ポリ塩基性アミノ酸及びポリエチレンイミンからなる群から選ばれる少なくとも1種である、カチオン性グルカンナノスフェア。

【請求項2】
多価塩基性化合物がスペルミン又はスペルミジンである、請求項1に記載のカチオン性グルカンナノスフェア。

【請求項3】
疎水性基でさらに修飾された、請求項1又は2に記載のカチオン性グルカンナノスフェア。

【請求項4】
疎水性基がコレステリル基または炭素数6~18のアルキルカルボニル基である、請求項1~3のいずれか1項に記載のカチオン性グルカンナノスフェア。

【請求項5】
請求項1~4のいずれかに記載のカチオン性グルカンナノスフェアと核酸との複合体。

【請求項6】
核酸がDNA,RNA,プラスミド、siRNA、miRNA又はアンチセンス核酸である、請求項5に記載の複合体。

【請求項7】
請求項1~4のいずれかに記載のカチオン性グルカンナノスフェアからなる核酸導入剤。

【請求項8】
請求項5又は6に記載の複合体を有効成分とするがん治療剤。
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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JP2017043500thum.jpg
出願権利状態 公開
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