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(In Japanese)両親媒性ブロック共重合体、分子集合体及びその製造方法並びにタンパク質の内包剤

Patent code P180015479
File No. 5103
Posted date Nov 21, 2018
Application number P2017-540922
Date of filing Sep 23, 2016
International application number JP2016078042
International publication number WO2017051882
Date of international filing Sep 23, 2016
Date of international publication Mar 30, 2017
Priority data
  • P2015-187148 (Sep 24, 2015) JP
Inventor
  • (In Japanese)秋吉 一成
  • (In Japanese)西村 智貴
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人京都大学
Title (In Japanese)両親媒性ブロック共重合体、分子集合体及びその製造方法並びにタンパク質の内包剤
Abstract (In Japanese)本発明は、ポリプロピレングリコール(PPG)セグメント(A)と糖鎖セグメント(B)をリンカー基を介して結合してなる両親媒性ブロック共重合体であって、前記糖鎖セグメント(B)がマルトトリオースユニットを含み、マルトトリオースのアノマー炭素がPPGセグメント(A)と2価のリンカー基を介して結合している、両親媒性ブロック共重合体に関する。
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

天然のリン脂質からなるベシクル(リポソーム)は、人工細胞モデルやドラッグデリバリーシステム (DDS)のナノキャリアとしての応用まで幅広く研究されている。また、近年、生体内で不要物質の代謝、タンパク質の合成、修飾、タンパク質の折りたたみやエネルギー産生などを担っているオルガネラ小胞に着目し、リポソームを用いた人工オルガネラを構築し、生体内で産生される不要な分子の変換や生理活性物質の産生を行なえる次世代のDDSプラットフォームとして利用する試みもなされている(非特許文献1、2)。

リン脂質は生体システムに存在する事から生体親和性が高く、そのリポソームはある程度の物質透過能も有する。一方で、力学的強度に弱くかつ希釈条件で不安定であるなどの欠点を有する。そのため近年では、これらの弱点を補うためポリマーからなる中空状構造体(ポリマーベシクル)に注目が集まっている(非特許文献3)。ポリマーベシクルは、リン脂質が形成するリポソームと同様に内水相を持ち、構造体の表面および膜の性質などの改変が容易であるという特徴も併せ持つ。また、リン脂質と比較して分子量が大きいため、力学的強度が強くかつ安定である。一方で、構成単位が合成高分子である場合が多く生体適合性が低く、また、分子量が大きいため形成するベシクル膜厚が大きくなるために物質の透過能が著しく低い。そのため、生体の機能を模倣して物質透過能を持つ膜タンパク質をポリマーベシクルに組み込んだもの(非特許文献4,5)や、機能性・刺激応答性ポリマーを用いた例(非特許文献6~9)、polyion complex を利用した高分子ポリマー(非特許文献10,11)などが開発されている。しかし、これらの構築は煩雑な操作が必要であったり、多段階の合成が必須となる。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、両親媒性ブロック共重合体、分子集合体及びその製造方法並びにタンパク質の内包剤に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
ポリプロピレングリコール(PPG)セグメント(A)と糖鎖セグメント(B)をリンカー基を介して結合してなる両親媒性ブロック共重合体であって、前記糖鎖セグメント(B)がマルトトリオースユニットを含み、マルトトリオースのアノマー炭素がPPGセグメント(A)と2価のリンカー基を介して結合している、両親媒性ブロック共重合体。

【請求項2】
 
下記式(I)
【化1】
 
(省略)
(式中、R1及びR2は、同一又は異なって水素原子又は少なくとも1個のグルコースを含む糖残基を示す。Y1は2価のリンカー基を示す。Rは水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、アルカノイル基、ヒドロキシアルキル基、Y2-R3を示し、Y2は2価のリンカー基を示し、R3は下記式
【化2】
 
(省略)
(式中、R1及びR2は、前記に定義されるとおりである。)
で表される基であり、n1は10~500である。)
で表される請求項1に記載の両親媒性ブロック共重合体。

【請求項3】
 
Y1又はY2で表される2価のリンカー基は、-NHR4-、下記式
【化3】
 
(省略)
(式中、XはO,NR4又はSを示す。pは1~4の整数を示す。R4は水素原子、アシル基又はアルキル基を示す。)
で表される基のいずれかである、請求項2に記載の両親媒性ブロック共重合体。

【請求項4】
 
請求項1~3のいずれか1項に記載の少なくとも1種の両親媒性ブロック共重合体から構成される分子集合体。

【請求項5】
 
前記分子集合体がベシクル、球状ミセル、棒状ミセル、あるいはチューブ構造である請求項4に記載の分子集合体。

【請求項6】
 
タンパク質を内包する、請求項5に記載の分子集合体。

【請求項7】
 
前記タンパク質が酵素である、請求項6に記載の分子集合体。

【請求項8】
 
請求項1~3のいずれか1項に記載の少なくとも1種の両親媒性ブロック共重合体を水中に分散させることを特徴とする、請求項4又は5に記載の分子集合体の製造方法。

【請求項9】
 
請求項4又は5に記載の分子集合体からなる、タンパク質の内包剤。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Published
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