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二核化配位子又は二核金属錯体 NEW コモンズ

国内特許コード P180015725
整理番号 DP1822
掲載日 2018年11月29日
出願番号 特願2017-031307
公開番号 特開2018-135304
出願日 平成29年2月22日(2017.2.22)
公開日 平成30年8月30日(2018.8.30)
発明者
  • 小寺 政人
  • 福井 克樹
  • 角谷 優樹
出願人
  • 学校法人同志社
発明の名称 二核化配位子又は二核金属錯体 NEW コモンズ
発明の概要 【課題】簡易に合成でき的確な抗がん作用を有する二核金属錯体を提供する。
【解決手段】下記化学式(IV)で示される二核金属配錯体である。



【選択図】図1
従来技術、競合技術の概要 がんに対する化学療法剤として臨床に用いられている金属錯体にシスプラチンがある。シスプラチンは、直接がん細胞のDNAに結合してDNAの立体構造をゆがませることにより抗がん作用を示す。しかし、シスプラチンは、嘔吐、腎毒性といった副作用を示す場合があり、また近年ではシスプラチン耐性がんも報告されている。そこでシスプラチンに代わる化学療法薬が求められる。

例えば亜鉛錯体はDNAのリン酸部分に結合し、水分子を活性化させてDNAのリン酸エステルの加水分解を促進させ、この作用によりDNAをマイルドに切断して抗がん作用を示す(非特許文献1)。しかしながら加水分解速度は遅く、また加水分解されたDNAは修復酵素により容易に再生され、がん細胞のアポトーシスを引き起こさない。

また例えばブレオマイシンは、がん細胞の中で鉄と結びついて酸素を活性化させ、それによってDNA鎖を切断してがん細胞の増殖を抑制する(非特許文献2)。ブレオマイシンは、人の皮膚、頭頸部、子宮頸部等の扁平上皮がんや悪性リンパ腫に対する優れた化学療法剤として臨床医学で広く使用されている。しかしながらブレオマイシンは、放線菌Streptomyces verticillusから得られる水溶性の糖ペプチド抗生物質であり、微生物に依存しない簡易な合成法により得られる化学療法薬が求められる。
産業上の利用分野 本発明は、二核化配位子又はその二核化配位子を有する二核金属錯体に関する。
特許請求の範囲 【請求項1】
下記化学式(I)で示されることを特徴とする二核化配位子(下記式において、(i)R、R、R、R、R及びRは、それぞれ独立に、水素原子又は炭素数1~6の直鎖若しくは枝鎖のアルキル基であり、(ii)Xは、水素原子、炭素数1~6の直鎖若しくは枝鎖のアルキル基、アルコキシ基、アルコキシアルキル基、エステル基、エステルアルキル基、又は、フェニル基、ピリジル基、アミノ基、水酸基、チオール基、フッ素原子、塩素原子である。)。
【化1】


【請求項2】
下記化学式(II)で示されることを特徴とする請求項1に記載の二核化配位子。
【化2】


【請求項3】
請求項1又は2項に記載の二核化配位子を有することを特徴とする核酸切断剤。

【請求項4】
請求項1又は2項に記載の二核化配位子を有することを特徴とする抗がん剤。

【請求項5】
下記化学式(III)で示されることを特徴とする二核金属配錯体(下記式において、Mは、Cu、Fe、Zn、Co、Mn又はCeである。)。
【化3】


【請求項6】
下記化学式(IV)で示されることを特徴とする請求項5に記載の二核金属配錯体。
【化4】


【請求項7】
請求項5又は6項に記載の二核金属配錯体を有することを特徴とする核酸切断剤。

【請求項8】
請求項5又は6項に記載の二核金属配錯体を有することを特徴とする抗がん剤。
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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JP2017031307thum.jpg
出願権利状態 公開
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