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(In Japanese)有機ニトロキシドラジカル化合物、その製造方法、ナノエマルション粒子及びその用途 meetings

Patent code P190015780
File No. 5268
Posted date Jan 22, 2019
Application number P2018-504443
Date of filing Mar 3, 2017
International application number JP2017008469
International publication number WO2017154767
Date of international filing Mar 3, 2017
Date of international publication Sep 14, 2017
Priority data
  • P2016-044450 (Mar 8, 2016) JP
Inventor
  • (In Japanese)田村 類
  • (In Japanese)名倉 康太
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人京都大学
Title (In Japanese)有機ニトロキシドラジカル化合物、その製造方法、ナノエマルション粒子及びその用途 meetings
Abstract (In Japanese)MRI等のメタルフリー造影剤として利用可能なナノエマルション粒子、及び該ナノエマルション粒子を容易に調製することができる有機ニトロキシドラジカル化合物を提供すること。
式(1)(式中、R1は、炭素数10~26の直鎖アルキル基を示す。)で表される有機ニトロキシドラジカル化合物、及び該有機ニトロキシドラジカル化合物と非イオン性界面活性剤とが0.8:1から1.2:1のモル比で構成され、ニトロキシドラジカルが内包されている、ナノエマルション粒子。
(式省略)
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

現在、磁気共鳴画像法(MRI)に使用される血管内投与造影剤として、Gd-DTPA等のガドリニウム製剤が用いられている。しかしながら、ガドリニウム製剤は副作用があることが知られているため、金属を含まないメタルフリーの造影剤を使用することが望まれている。

有機ニトロキシドラジカルは常磁性を有しているため、近年、MRI等のメタルフリー造影剤としての応用が研究されている。例えば、非特許文献1及び2にはTEMPO(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン1-オキシル)という有機ニトロキシドラジカルを共有結合させた両親媒性ブロック共重合高分子化合物を合成し、これを用いて水中でコア・シェル型ナノ粒子を調製したことが開示されている。
また、特許文献1には、ニトロキシドラジカルを側鎖に有するポリマー、及び該ポリマーからなる高分子ミセルが開示されている。しかしながら、いずれの場合も、高分子化合物の合成及び精製が煩雑であり、粒径分布が広く、さらにニトロキシドラジカルが血液中でビタミンC等により還元されやすく、ラジカルの機能を発揮できない等の問題がある。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、有機ニトロキシドラジカル化合物、その製造方法、ナノエマルション粒子及びその用途に関するものである。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
式(1):
【化1】
 
(省略)
(式中、R1は、炭素数10~26の直鎖アルキル基を示す。)
で表される有機ニトロキシドラジカル化合物。

【請求項2】
 
請求項1に記載の有機ニトロキシドラジカル化合物の製造方法であって、式(2):
【化2】
 
(省略)
(式中、R1は、炭素数10~26の直鎖アルキル基を示す。)
で表される化合物を2価の銅化合物の存在下で酸化する、製造方法。

【請求項3】
 
請求項1に記載の有機ニトロキシドラジカル化合物と非イオン性界面活性剤とが0.8:1から1.2:1のモル比で構成され、ニトロキシドラジカルが内包されている、ナノエマルション粒子。

【請求項4】
 
前記非イオン性界面活性剤が、炭素数10~26の直鎖アルキル基を有する非イオン性界面活性剤である、請求項3に記載のナノエマルション粒子。

【請求項5】
 
前記非イオン性界面活性剤が、式(3):
【化3】
 
(省略)
(式中、R2は、炭素数10~26の直鎖アルキル基を示す。nは2以上の整数である。)
で表されるポリオキシエチレンアルキルエーテルである、請求項3又は4に記載のナノエマルション粒子。

【請求項6】
 
請求項3~5のいずれか1項に記載のナノエマルション粒子を含むMRI用造影剤。

【請求項7】
 
請求項3~5のいずれか1項に記載のナノエマルション粒子を含むドラッグデリバリーシステムキャリアー。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2018504443thum.jpg
State of application right Published
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