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新規放射線防護剤 UPDATE

国内特許コード P190016077
整理番号 (S2016-0913-N0)
掲載日 2019年5月24日
出願番号 特願2018-528829
出願日 平成29年7月19日(2017.7.19)
国際出願番号 JP2017026101
国際公開番号 WO2018016523
国際出願日 平成29年7月19日(2017.7.19)
国際公開日 平成30年1月25日(2018.1.25)
優先権データ
  • 特願2016-142646 (2016.7.20) JP
発明者
  • 植田 弘師
  • 出口 雄一
  • 永井 潤
  • 水田 賢志
  • 鈴木 啓司
  • 松下 洋輔
  • 酒井 佑宜
出願人
  • 国立大学法人長崎大学
発明の名称 新規放射線防護剤 UPDATE
発明の概要 本発明は、
式(I)で表される化合物又はその医薬上許容され得る塩を有効成分として含有する放射線防護剤
(式省略)
(式中、環Aは縮合環を表わし、Rは水素原子又は炭素数1~6のアルキル基を表わす)、特に下記化合物を有効成分として含有する放射線防護剤
(式省略)
を提供する。本発明の放射線防護剤は放射線被曝から生じる細胞損傷及び細胞死を減少させ、且つ、免疫関連細胞に対する保護効果を有する。
従来技術、競合技術の概要

放射線被曝後に放射線障害を軽減できる薬剤を放射線防護剤という。著しい放射線被曝は主に1)造血系、2)消化器系、及び3)心血管/中枢神経系において障害をもたらす。放射線防護剤は、がんの放射線療法の補助のための薬剤としても研究が為されている。
従来の放射線防護剤は、放射線の間接作用によって生ずるラジカルや活性酸素の低減などにより防護効果を示すと考えられている。例えば、システアミン(メルカプトエチルアミン)、WR-2721(S-2-(3-アミノプロピルアミノ)エチル二水素ホスホロチオエート;アミホスチン)等のアミノチオール誘導体がその代表である。しかしながら、現在知られている薬剤は、いずれも判断力、機敏性の低下や嘔吐などの副作用が強く、実用化されていない。さらに既存の放射線防護剤は効果を発揮するには被曝直前に投与する必要があり、突発的な事故による被曝も起こり得ることから、被曝後であっても効果を発揮する放射線防護剤の開発が望まれている。

リゾホスファチジン酸(LPA)は、組織傷害時に産生される脂質メディエーターであり、各種のGタンパク質(Gq/11/14、G12/13、Gi/o)と共役する7回膜貫通型受容体(LPA、LPA、LPA、LPA、LPA、LPA)に作用し、神経およびグリア細胞を始めとする各種の細胞に対して栄養因子として働くことが知られている。近年、LPA受容体アゴニストが放射線防護剤として有効であるということが報告されている(特許文献1、非特許文献1)が、効果、安全性等の点からまだ実用化には至っていない。

産業上の利用分野

本発明は、放射線被曝後に放射線障害を軽減できる作用、即ち放射線防護作用を有する化合物を含有してなる放射線防護剤に関する。より詳細には、放射線被曝から生じる細胞損傷及び細胞死を減少させ、且つ、免疫関連細胞に対する保護効果を有する放射線防護剤に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
式(I)で表される化合物又はその医薬上許容され得る塩を有効成分として含有する放射線防護剤。
【化1】
(省略)
(式中、環Aは縮合環を表わし、Rは水素原子又は炭素数1~6のアルキル基を表わす)

【請求項2】
環Aが含窒素縮合環である、請求項1記載の剤。

【請求項3】
環Aが、インドール又はキノリンである、請求項2記載の剤。

【請求項4】
環Aがナフタレンである、請求項1記載の剤。

【請求項5】
環Aがテトラヒドロベンゾチオフェンである、請求項1記載の剤。

【請求項6】
がメチル基である、請求項1~5のいずれか1項に記載の剤。

【請求項7】
式(I)で表される化合物が、下記化合物群から選択される、請求項1記載の剤。
【化2】
(省略)

【請求項8】
式(I)で表される化合物が、下記化合物群から選択される、請求項1記載の剤。
【化3】
(省略)

【請求項9】
式(I)で表される化合物が下記化合物である、請求項1記載の剤。
【化4】
(省略)

【請求項10】
放射線照射後の免疫細胞への保護効果を有する、請求項1~9のいずれか1項に記載の剤。

【請求項11】
放射線照射後の腸管細胞への保護効果を有する、請求項1~10のいずれか1項に記載の剤。

【請求項12】
放射線照射が、がんの放射線治療によるものである、請求項10又は11記載の剤。

【請求項13】
放射線障害の予防及び/又は治療薬である、請求項1~12のいずれか1項に記載の剤。

【請求項14】
放射線障害が、がんの放射線治療時の副作用である、請求項13記載の剤。

【請求項15】
式(I)で表される化合物又はその医薬上許容され得る塩を有効成分として含有する、放射線障害の予防及び/又は治療薬。
【化5】
(省略)
(式中、環Aは縮合環を表わし、Rは水素原子又は炭素数1~6のアルキル基を表わす)

【請求項16】
放射線障害が、がんの放射線治療時の副作用である、請求項15記載の予防及び/又は治療薬。
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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JP2018528829thum.jpg
出願権利状態 公開
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