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(In Japanese)多発性硬化症の治療及び/又は予防のための薬剤 NEW_EN

Patent code P190016312
File No. S2018-0299-N0
Posted date Aug 27, 2019
Application number P2018-011726
Publication number P2019-127473A
Date of filing Jan 26, 2018
Date of publication of application Aug 1, 2019
Inventor
  • (In Japanese)池川 雅哉
  • (In Japanese)山下 浩輝
  • (In Japanese)韮澤 崇
  • (In Japanese)角田 伸人
  • (In Japanese)近藤 誉之
Applicant
  • (In Japanese)学校法人同志社
Title (In Japanese)多発性硬化症の治療及び/又は予防のための薬剤 NEW_EN
Abstract (In Japanese)
【課題】
 多発性硬化症の治療及び/又は予防のための薬剤を提供する。
【解決手段】
 下記化学式Iからなる化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含むことを特徴とする。
(式省略)
ここでR1は特にメトキシである。R2は特にメチルである。R3は特にトリフルオロメチルである。本薬剤は経口投与により的確な効果を示す。
【選択図】
 図4
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

多発性硬化症(multiple sclerosis; MS)とは中枢性脱髄疾患の一つで、神経のミエリン鞘が破壊され脳、脊髄、視神経などに病変が起こり、多様な神経症状が再発と寛解を繰り返す疾患で、日本では特定疾患に認定されている指定難病である。病名は、神経を包む組織(ミエリン鞘)が破壊されて生じる硬化が多数の領域で発生することに由来している。

多発性硬化症の判定には、MRI検査や、脳脊髄液採取により蛋白質の総量を測定することが行われる(非特許文献1)。しかし、MRI検査では、病巣の一部しか発見できない場合があり、また脳脊髄液検査でも、疼痛や神経損傷の可能性など患者に負担がかかるという問題がある。

近年、多発性硬化症等の中枢神経系の炎症性疾患の患者において、脳の炎症部位でTSPO(Translocator protein 18kDa)の発現がある程度上昇していること(非特許文献2および3)が複数報告されている。TSPOは、MBR(ミトコンドリア型ベンゾジアゼピン受容体)、またはPBR(末梢性ベンゾジアゼピン受容体)とも呼ばれるタンパク質であり、IBS(過敏性腸症候群)に代表されるストレス性疾患の薬理標的として注目されている。しかしながらこの検出方法は多発性硬化症を明確に検出できるものではなく、また多発性硬化症の発症を予測できるものでもない。

多発性硬化症の患者には、寛解期と再発期とが交互に現れる。寛解期とは、比較的健康に過ごせる時期であり、再発期とは、症状が急に出現し悪化する時期である。多発性硬化症の治療法としては、再発期には副腎皮質ステロイドの大量投与等の炎症を和らげる治療を行い、寛解期には抗痙攣剤や筋弛緩剤の投与を行なう方法が適用される。しかしこれらの薬剤では、多発性硬化症の進行を食い止める事はできない。

多発性硬化症の効果的な治療法としてインターフェロン療法がある(非特許文献4)。インターフェロン療法は多発性硬化症の長期的な予後を改善する治療薬の中心的な薬剤として、インターフェロンβ1a(IFNβ-1a)とβ1b(IFNβ-1b)が国際的に利用されている。しかしながら、インターフェロン療法の効果には個人差が認められ、神経細胞の障害を抑制する効果は少なくとも1年程度の長期間にわたる投与の後でないと判定する事ができない。インターフェロン療法では自己注射を必要とする事、注射部位の発赤、頭痛、関節痛等の副作用が認められる場合もある。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は多発性硬化症の治療及び/又は予防のための薬剤に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
下記化学式Iからなる化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含むことを特徴とする、多発性硬化症の治療及び/又は予防のための薬剤(R1は、H、メチル、エチル、n-プロピル、イソ-プロピル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、及びトリフルオロメトキシから選ばれ、R2はメチル又はエチルであり、R3は、メチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、及びトリフルオロメトキシから選ばれる。)。
【化1】
 
(省略)

【請求項2】
 
4-ヒドロキシ-5-メトキシ-N,1-ジメチル-2-オキソ-N-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,2-ジヒドロキノリン-3-カルボキサミド(タスキニモド)又はその薬学的に許容可能な塩を含むことを特徴とする、請求項1記載の多発性硬化症の治療及び/又は予防のための薬剤。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2018011726thum.jpg
State of application right Published
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