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(In Japanese)糖誘導体またはその塩、それらを用いた抗菌剤または抗菌活性増強剤

Patent code P190016326
File No. (S2016-1076-N0)
Posted date Aug 27, 2019
Application number P2018-539674
Patent number P6734510
Date of filing Sep 8, 2017
Date of registration Jul 14, 2020
International application number JP2017032426
International publication number WO2018051903
Date of international filing Sep 8, 2017
Date of international publication Mar 22, 2018
Priority data
  • P2016-178594 (Sep 13, 2016) JP
Inventor
  • (In Japanese)山村 初雄
  • (In Japanese)宮川 淳
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人名古屋工業大学
Title (In Japanese)糖誘導体またはその塩、それらを用いた抗菌剤または抗菌活性増強剤
Abstract (In Japanese)
【課題】
 抗菌性に優れた化合物を提供するとともに、他の抗菌剤の抗菌性を増強することに優れた化合物を提供する。
【解決手段】
 下記の(1)または(2)の化学式で示される、単糖がグリコシド結合で鎖状又は環状に連結した抗菌作用のある糖誘導体又はその塩。ここで、R1はアミノ基を含む構造を示す。nは3以上の整数を示す。また、下記の(5)または(6)の化学式で示される、単糖がグリコシド結合で鎖状又は環状に連結した抗菌活性増強作用のある糖誘導体又はその塩。ここで、R3はアミノ基を含む構造を示す。R4はアセチル基又はプロパノイル基である。nは3以上の整数を示す。
【化1】
 
(省略)
【化3】
 
(省略)
【選択図】
 なし
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

ペニシリンの発見以来、様々な抗生物質や合成抗菌薬が開発され、感染症治療のために使用されてきた。しかし、メシチリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)に代表される既存の抗菌薬に対して耐性を持つ多剤耐性菌が深刻なまでに増加し、新たな抗菌薬の発展が渇望されている。

一般に薬剤耐性が起こりにくい抗菌物質として、ポリミキシンBなどの膜作動型機構により抗菌性を示す物質が存在する。しかし、これらは複雑な構造を有する天然物であり、人工的な製造、さらには優れた活性を持つように改良することは容易ではない。このため、人工的な抗菌性物質を合成することも行われており、特異な化学構造を有するシクロデキストリンを化学修飾して抗菌剤として用いることが行われている(例えば特許文献1、2、3参照)。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、糖誘導体またはその塩、それを用いた抗菌剤または抗菌活性増強剤に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項2】
 
下記の(18)の化学式で示される、抗菌作用のある糖誘導体又はその塩。
ここで、(18)の化学式はグルコースがグリコシド結合で環状に連結したシクロデキストリンの誘導体を示す。R2はメチレン基を示す。nは6、7または8である。
【化12】
 
(省略)

【請求項3】
 
nは8である請求項2に記載の糖誘導体又はその塩。

【請求項6】
 
請求項2または3に記載の糖誘導体又はその塩を有効成分として含有する抗菌剤。

【請求項8】
 
下記の(19)または(20)の化学式で示される、抗菌活性増強作用のある糖誘導体又はその塩を有効成分として含有する抗菌活性増強剤。
ここで、(20)の化学式はグルコースがグリコシド結合で環状に連結したシクロデキストリンの誘導体を示す。(19)の化学式はグルコースがグリコシド結合で鎖状に連結した糖の誘導体を示す。R5はアルキレン基を示す。nは5以上100以下の整数を示す。
【化13】
 
(省略)

【請求項9】
 
前記(20)の化学式で示され、
R5はメチレン基であり、nは8である請求項8に記載の抗菌活性増強剤。

【請求項13】
 
下記の(21)または(22)の化学式で示される糖誘導体又はその塩を有効成分として含有する抗菌活性増強剤。
ここで、(22)の化学式はグルコースがグリコシド結合で環状に連結したシクロデキストリンの誘導体を示す。(21)の化学式はグルコースがグリコシド結合で鎖状に連結した糖の誘導体を示す。R5はアルキレン基を示す。nは5以上100以下の整数を示す。
【化14】
 
(省略)

【請求項14】
 
前記糖誘導体は前記(22)の化学式で示され、
R5はメチレン基であり、nは7または8である請求項13に記載の抗菌活性増強剤。

【請求項18】
 
前記(20)の化学式で示される請求項8に記載の抗菌活性増強剤。

【請求項19】
 
前記R5はメチレン基である請求項8または18に記載の抗菌活性増強剤。

【請求項20】
 
前記nは6、7または8である請求項8または18に記載の抗菌活性増強剤。

【請求項21】
 
前記糖誘導体は前記(22)の化学式で示される請求項13に記載の抗菌活性増強剤。

【請求項22】
 
前記R5はメチレン基である請求項13または21に記載の抗菌活性増強剤。

【請求項23】
 
前記nは6、7または8である請求項13または21に記載の抗菌活性増強剤。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2018539674thum.jpg
State of application right Registered
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