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(In Japanese)糖誘導体またはその塩、それらを用いた抗菌剤または抗菌活性増強剤

Patent code P190016326
File No. (S2016-1076-N0)
Posted date Aug 27, 2019
Application number P2018-539674
Date of filing Sep 8, 2017
International application number JP2017032426
International publication number WO2018051903
Date of international filing Sep 8, 2017
Date of international publication Mar 22, 2018
Priority data
  • P2016-178594 (Sep 13, 2016) JP
Inventor
  • (In Japanese)山村 初雄
  • (In Japanese)宮川 淳
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人名古屋工業大学
Title (In Japanese)糖誘導体またはその塩、それらを用いた抗菌剤または抗菌活性増強剤
Abstract (In Japanese)
【課題】
 抗菌性に優れた化合物を提供するとともに、他の抗菌剤の抗菌性を増強することに優れた化合物を提供する。
【解決手段】
 下記の(1)または(2)の化学式で示される、単糖がグリコシド結合で鎖状又は環状に連結した抗菌作用のある糖誘導体又はその塩。ここで、R1はアミノ基を含む構造を示す。nは3以上の整数を示す。また、下記の(5)または(6)の化学式で示される、単糖がグリコシド結合で鎖状又は環状に連結した抗菌活性増強作用のある糖誘導体又はその塩。ここで、R3はアミノ基を含む構造を示す。R4はアセチル基又はプロパノイル基である。nは3以上の整数を示す。
【化1】
 
(省略)
【化3】
 
(省略)
【選択図】
 なし
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

ペニシリンの発見以来、様々な抗生物質や合成抗菌薬が開発され、感染症治療のために使用されてきた。しかし、メシチリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)に代表される既存の抗菌薬に対して耐性を持つ多剤耐性菌が深刻なまでに増加し、新たな抗菌薬の発展が渇望されている。

一般に薬剤耐性が起こりにくい抗菌物質として、ポリミキシンBなどの膜作動型機構により抗菌性を示す物質が存在する。しかし、これらは複雑な構造を有する天然物であり、人工的な製造、さらには優れた活性を持つように改良することは容易ではない。このため、人工的な抗菌性物質を合成することも行われており、特異な化学構造を有するシクロデキストリンを化学修飾して抗菌剤として用いることが行われている(例えば特許文献1、2、3参照)。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、糖誘導体またはその塩、それを用いた抗菌剤または抗菌活性増強剤に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
下記の(1)または(2)の化学式で示される、単糖がグリコシド結合で鎖状又は環状に連結した抗菌作用のある糖誘導体又はその塩。
ここで、R1はアミノ基を含む構造を示す。単糖の一級水酸基には、R1を結合したトリアゾールが置換している。プロパノイル基は、単糖の二級水酸基の水素原子と置換している。nは3以上の整数を示す。
【化1】
 
(省略)

【請求項2】
 
下記の(3)または(4)の化学式で示される、単糖がグリコシド結合で鎖状又は環状に連結した抗菌作用のある糖誘導体又はその塩。
ここで、R2はアルキレン基を示す。単糖の一級水酸基とは、R2NH2を結合したトリアゾールが置換している。プロパノイル基は、単糖の二級水酸基の水素原子と置換している。nは3以上の整数を示す。
【化2】
 
(省略)

【請求項3】
 
前記化学式(3)または(4)中のR2がメチレン基であることを特徴とする請求項2に記載の糖誘導体又はその塩。

【請求項4】
 
前記化学式中の単糖がグルコースであることを特徴とする請求項1乃至3のいずれか1つに記載の糖誘導体又はその塩。

【請求項5】
 
前記化学式中の単糖がグルコースであり、このグルコースが環状に連結したオリゴ糖であることを特徴とする請求項1乃至3のいずれか1つに記載の糖誘導体又はその塩。

【請求項6】
 
請求項1乃至5のいずれか1つに記載の糖誘導体又はその塩を有効成分として含有する抗菌剤。

【請求項7】
 
下記の(5)または(6)の化学式で示される、単糖がグリコシド結合で鎖状又は環状に連結した抗菌活性増強作用のある糖誘導体又はその塩。
ここで、R3はアミノ基を含む構造を示す。単糖の一級水酸基とは、R3を結合したトリアゾールが置換している。R4はアセチル基又はプロパノイル基であり、単糖の二級水酸基の水素原子と置換している。nは3以上の整数を示す。
【化3】
 
(省略)

【請求項8】
 
下記の(7)または(8)の化学式で示される、単糖がグリコシド結合で鎖状又は環状に連結した抗菌作用または抗菌活性増強作用のある請求項7に記載の糖誘導体又はその塩。
ここで、R5はアルキレン基を示す。単糖の一級水酸基とは、R5NH2を結合したトリアゾールが置換している。R6はアセチル基又はプロパノイル基であり、単糖の二級水酸基の水素原子と置換している。nは3以上の整数を示す。
【化4】
 
(省略)

【請求項9】
 
前記化学式(7)または(8)中のR5がメチレン基であることであることを特徴とする請求項8に記載の糖誘導体又はその塩。

【請求項10】
 
前記化学式中の単糖がグルコースであることを特徴とする発明7乃至9のいずれか1つに記載の糖誘導体又はその塩。

【請求項11】
 
前記化学式中の単糖がグルコースであり、このグルコースが環状に連結したオリゴ糖であることを特徴とする請求項7乃至9のいずれか1つに記載の糖誘導体又はその塩。

【請求項12】
 
請求項7乃至11のいずれか1つに記載の糖誘導体又はその塩を有効成分として含有する抗菌活性増強剤。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2018539674thum.jpg
State of application right Published
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