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(In Japanese)安息香酸誘導体及び脱水縮合剤、並びにエステル及びラクトンの製造方法 NEW_EN

Patent code P190016436
File No. (S2017-0073-N0)
Posted date Oct 28, 2019
Application number P2018-548998
Date of filing Oct 30, 2017
International application number JP2017039187
International publication number WO2018084120
Date of international filing Oct 30, 2017
Date of international publication May 11, 2018
Priority data
  • P2016-214362 (Nov 1, 2016) JP
Inventor
  • (In Japanese)椎名 勇
Applicant
  • (In Japanese)学校法人東京理科大学
Title (In Japanese)安息香酸誘導体及び脱水縮合剤、並びにエステル及びラクトンの製造方法 NEW_EN
Abstract (In Japanese)安息香酸誘導体及び脱水縮合剤は、下記式(I)又は式(II)で表される。式(I)及び式(II)中、R1は、ハロアルキル基、ハロゲン原子、又はシアノ基を示し、R2、R3、及びR4は、それぞれ独立に、水素原子、ハロアルキル基、ハロゲン原子、又はシアノ基を示す。式(I)中の2個のR1、2個のR2、2個のR3、及び2個のR4は、互いに同一であっても異なっていてもよい。
(式省略)
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

脱水縮合反応は、エステル、ラクトン等を合成する上で最も基本的且つ重要な反応の1つである。近年では、医薬品を始めとする生理活性物質の開発において、複雑で不安定な化合物が合成目標として取り上げられることが多くなりつつある。このため、温和な条件で効率良く脱水縮合反応を進行させる方法が望まれている。

従来、温和な条件で効率良く脱水縮合反応を進行させることの可能な脱水縮合剤として、2-メチル-6-ニトロ安息香酸無水物(MNBA)が広く知られている。例えば、特開2003-335731号公報には、MNBAを脱水縮合剤として用いたエステル及びラクトンの製造方法が開示されている。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、安息香酸誘導体及び脱水縮合剤、並びにエステル及びラクトンの製造方法に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
下記式(I)又は式(II)で表される安息香酸誘導体。
【化1】
 
(省略)
式(I)及び式(II)中、R1は、ハロアルキル基、ハロゲン原子、又はシアノ基を示し、R2、R3、及びR4は、それぞれ独立に、水素原子、ハロアルキル基、ハロゲン原子、又はシアノ基を示す。式(I)中の2個のR1、2個のR2、2個のR3、及び2個のR4は、互いに同一であっても異なっていてもよい。

【請求項2】
 
前記式(I)及び式(II)中、R1がフッ素原子又はトリフルオロメチル基であり、R2、R3、及びR4が水素原子である請求項1に記載の安息香酸誘導体。

【請求項3】
 
下記式(I)又は式(II)で表される脱水縮合剤。
【化2】
 
(省略)
式(I)及び式(II)中、R1は、ハロアルキル基、ハロゲン原子、又はシアノ基を示し、R2、R3、及びR4は、それぞれ独立に、水素原子、ハロアルキル基、ハロゲン原子、又はシアノ基を示す。式(I)中の2個のR1、2個のR2、2個のR3、及び2個のR4は、互いに同一であっても異なっていてもよい。

【請求項4】
 
前記式(I)及び式(II)中、R1がフッ素原子又はトリフルオロメチル基であり、R2、R3、及びR4が水素原子である請求項3に記載の脱水縮合剤。

【請求項5】
 
請求項1又は請求項2に記載の安息香酸誘導体及び触媒の存在下でカルボン酸とアルコールとを反応させる工程を含むエステルの製造方法。

【請求項6】
 
請求項1又は請求項2に記載の安息香酸誘導体及び触媒の存在下でヒドロキシカルボン酸を反応させる工程を含むラクトンの製造方法。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2018548998thum.jpg
State of application right Published
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