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活性酸素種のレベルを上昇させるための組成物、抗腫瘍剤および新規なクルクミン誘導体 NEW

国内特許コード P190016490
整理番号 S2018-0488-N0
掲載日 2019年11月25日
出願番号 特願2018-071180
公開番号 特開2019-182750
出願日 平成30年4月2日(2018.4.2)
公開日 令和元年10月24日(2019.10.24)
発明者
  • 加藤 順也
  • 加藤 規子
  • 金谷 重彦
  • 森本 積
出願人
  • 国立大学法人奈良先端科学技術大学院大学
発明の名称 活性酸素種のレベルを上昇させるための組成物、抗腫瘍剤および新規なクルクミン誘導体 NEW
発明の概要 【課題】クルクミン誘導体を含む活性酸素種のレベルを上昇させるための組成物の提供。
【解決手段】式AおよびBからなる群より選択される1種類以上の化合物またはその塩を含んでいる、活性酸素種のレベルを上昇させるための組成物。R~Rは、それぞれ独立に、ヒドロキシ基、炭素数1~5のアルコキシ基、炭素数1~5の炭化水素基、ハロゲン原子、カルボキシ基、ニトロ基、アミノ基、スルホ基、シアノ基、シリル基およびアリール基から選択。R~R14は、それぞれ独立に、水素原子、ヒドロキシ基、炭素数1~5のアルコキシ基、炭素数1~5の炭化水素基、ハロゲン原子、カルボキシ基、ニトロ基、アミノ基、スルホ基、シアノ基、シリル基およびアリール基から選択。
(式省略)
【選択図】図4
従来技術、競合技術の概要

従来、腫瘍に対する治療戦略には、外科的手術、化学療法、放射線療法などが存在していたが、昨今では分子標的薬が登場するに至った。分子標的薬とは、変異を起こした腫瘍関連遺伝子産物に特異的に作用し、腫瘍細胞に特異的な細胞死を誘導する薬剤であり、その作用機序のために副作用を軽減できると期待されている。例えば、特許文献1には、有機硫黄化合物又は有機セレン化合物からなるPPM1D(Protein phosphatase 1D)阻害剤が開示されている。

また、次世代の分子標的薬の候補として、クルクミンが注目を集めている。本発明者らの研究によると、クルクミンは、マウスにおいてin vivoでの腫瘍形成を阻害する(非特許文献1)。同文献はまた、クルクミンが活性酸素種(ROS)代謝酵素群を阻害し、腫瘍細胞に特異的な細胞老化または細胞死を誘導できることも報告している。一方、クルクミンのヒトへの応用に関しては、米国では既に臨床試験が開始されている。

産業上の利用分野

本発明は、活性酸素種のレベルを上昇させるための組成物、抗腫瘍剤および新規なクルクミン誘導体に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
下記一般式AおよびBからなる群より選択される1種類以上の化合物またはその塩を含む、活性酸素種のレベルを上昇させるための組成物:
【化1】
(省略)
式A中、R~Rは、それぞれ独立に、ヒドロキシ基、炭素数1~5のアルコキシ基、炭素数1~5の炭化水素基、ハロゲン原子、カルボキシ基、ニトロ基、アミノ基、スルホ基、シアノ基、シリル基およびアリール基から選択され(このうち、ハロゲン原子を除く官能基は、さらなる置換を有していてもよい)、
式B中、R~R14は、それぞれ独立に、水素原子、ヒドロキシ基、炭素数1~5のアルコキシ基、炭素数1~5の炭化水素基、ハロゲン原子、カルボキシ基、ニトロ基、アミノ基、スルホ基、シアノ基、シリル基およびアリール基から選択される(このうち、水素原子およびハロゲン原子を除く官能基は、さらなる置換を有していてもよい)。

【請求項2】
請求項1に記載の組成物を有効成分として含む、抗腫瘍剤。

【請求項3】
慢性骨髄性白血病、膵臓癌、子宮頸癌、膠芽腫、子宮癌、乳癌または腎臓癌用である、請求項2に記載の抗腫瘍剤。

【請求項4】
下記式hs-047、hs-054、hs-055、hs-056、hs-057、hs-062、hs-064、hs-073またはhs-089で表される、化合物。
【化2】
(省略)
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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JP2018071180thum.jpg
出願権利状態 公開
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