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ADVANCED GLYCATION END PRODUCT PRODUCTION INHIBITOR AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION meetings

Patent code P200016614
File No. (FU-324)
Posted date Feb 25, 2020
Application number P2019-075258
Publication number P2019-214546A
Date of filing Apr 11, 2019
Date of publication of application Dec 19, 2019
Priority data
  • P2018-111391 (Jun 11, 2018) JP
Inventor
  • (In Japanese)中島 学
  • (In Japanese)小野 和彦
Applicant
  • (In Japanese)学校法人福岡大学
Title ADVANCED GLYCATION END PRODUCT PRODUCTION INHIBITOR AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION meetings
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an advanced glycation end product production inhibitor capable of inhibiting production of advanced glycation end products.
SOLUTION: The advanced glycation end product production inhibitor comprises as an active ingredient a compound represented by formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In the formula, n represents an integer from 0 to 4. The compound represented by formula (1) or pharmaceutically acceptable salt thereof can significantly inhibit increase of the HbA1c value.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

アミノ酸と還元糖の混合物を加熱すると褐変する現象は、一般にメイラード反応と呼ばれる。グリコシルヘモグロビン(HbA1c)が生体内で同定され、糖尿病、老化等の進行に伴って蛋白質の糖化反応が、生体内で進行することが明らかにされた。このような蛋白質の糖化反応における終末糖化産物(Advanced glycation end products、以下「AGEs」ともいう)について、糖尿病合併症、動脈硬化といった生活習慣病の発症、老化の進行等に関与することが報告されている。これらAGEsの体内蓄積は、腎糸球体組織硬化症、腎動脈硬化症などの糖尿病合併症だけでなく、アルツハイマー病などの神経変性疾患、皮膚の弾力性の低下や黄色化といった皮膚老化、骨の老化、眼球の老化、アルブミン蛋白の老化に深く関与することが報告されている。

例えば、特許文献1には、アミノグアニジン等の化合物を含むメイラード反応阻害剤が記載されている。アミノグアニジンは、抗糖化作用を示す物質であるが、肝障害等の副作用のため、実用化には至っていない。また、特許文献2には、ケルセチン誘導体を有効成分として含む終末糖化産物生成抑制剤が記載されている。一方、特許文献3には、4-フェニル酪酸等を用いるヒトにおける不要な窒素の蓄積を緩和する方法が記載されている。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、終末糖化産物生成抑制剤及び医薬組成物に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
式(1)で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含む終末糖化産物生成抑制剤。
【化1】
 
(省略)
(式中、nは0から4の整数を示す)

【請求項2】
 
式(1)で示される化合物が、4-フェニル酪酸を含む請求項1に記載の終末糖化産物生成抑制剤。

【請求項3】
 
式(1)で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含む、終末糖化産物の生成又は蓄積に由来する疾患群から選択される少なくとも1種を処置するための医薬組成物。
【化2】
 
(省略)
(式中、nは0から4の整数を示す)

【請求項4】
 
式(1)で示される化合物が、4-フェニル酪酸を含む請求項3に記載の医薬組成物。

【請求項5】
 
終末糖化産物の生成又は蓄積に由来する疾患が、アテローム性動脈硬化症を含む動脈硬化症、高脂血症、心血管疾患、脳血管障害、高血圧症、腎障害、慢性腎不全、認知症、アルツハイマー病及びパーキンソン病を含む神経変性疾患、白内障、緑内障、並びにサルコペニアからなる群から選択される少なくとも1種を含む請求項3又は請求項4に記載の医薬組成物。

【請求項6】
 
錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤、経口液剤、シロップ剤、経口ゼリー剤、口腔用錠剤、口腔用スプレー剤、口腔用半固形剤、含嗽剤、注射剤及び吸入剤からなる群より選ばれる剤形のものである請求項3から請求項5のいずれか1項に記載の医薬組成物。

【請求項7】
 
請求項3から請求項6のいずれか1項に記載の医薬組成物を、対象に投与することを含む、終末糖化産物の生成又は蓄積に由来する疾患群から選択される少なくとも1種の処置方法。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2019075258thum.jpg
State of application right Published
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