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(In Japanese)疼痛に関する化合物及び医薬組成物 foreign

Patent code P200016734
File No. 4355
Posted date Apr 6, 2020
Application number P2015-553602
Patent number P6531330
Date of filing Dec 18, 2014
Date of registration May 31, 2019
International application number JP2014083569
International publication number WO2015093567
Date of international filing Dec 18, 2014
Date of international publication Jun 25, 2015
Priority data
  • P2013-261396 (Dec 18, 2013) JP
Inventor
  • (In Japanese)萩原 正敏
  • (In Japanese)豊本 雅靖
  • (In Japanese)細谷 孝充
  • (In Japanese)吉田 優
  • (In Japanese)栗原 崇
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人京都大学
  • (In Japanese)国立大学法人鹿児島大学
Title (In Japanese)疼痛に関する化合物及び医薬組成物 foreign
Abstract (In Japanese)疼痛に関する化合物及び医薬組成物、並びにそれらの使用。
一又は複数の実施形態において、下記式(I)で表される化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩。
(式省略)
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

疼痛の医学的状態は、数種の感覚機序および神経機序が関与する複雑な生理過程である。疼痛は、実際の又は潜在的な組織損傷を伴う不快な感覚的又は情動的経験として定義され、或いはそのような損傷として記載することができる。

疼痛を病態生理学的に分類すると、炎症性疼痛と神経障害性疼痛に分類されうる。
炎症性疼痛は、侵害受容器を介した侵害受容性疼痛であり、組織損傷部位に放出された炎症性メディエーターによって引き起こされる痛みといえる。炎症性疼痛のメカニズムは以下のように考えられている。すなわち、組織が損傷されて炎症が生じるとブラジキニン、ATP、プロトンなどの発痛物質、及び/又は、プロスタグランジン、セロトニン、ヒスタミン、炎症性サイトカイン等が放出され、絶え間なく自発痛が発生する。さらに、侵害受容器の過敏化により痛覚過敏が生じる。また、侵害受容器の過敏化のメカニズムとして、イオンチャネル、特にカプサイシン受容体として知られるTRPV1チャネルのリン酸化が報告されている。

一方、神経障害性疼痛は、体性感覚神経系の病変や疾患によって生じている疼痛と定義することができる(2011年国際疼痛学会)。日本国内では、数百万人規模の神経障害性疼痛患者が存在すると推測される。侵害受容器の興奮が関与しない痛みであり、末梢神経又は中枢神経の可塑的な変化が関与する。神経障害性疼痛の発生機序として、末梢神経の異所性発火、末梢神経及び脊髄後角における神経解剖学的再構築、下行性抑制系の抑制、脊髄後角内グリア細胞の活性化などが報告されている。

特許文献1を含むいくつかの文献が、疼痛を治療するための方法や組成物を開示する。また、特許文献2は、キナーゼが過剰誘導された場合に生じる異常なスプライシングを抑制する医療用組成物を開示する。

Field of industrial application (In Japanese)

本開示は、疼痛に関する化合物及び医薬組成物、及び、それらの使用に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
疼痛の改善、進行抑制、及び/又は、治療のため医薬組成物であって、
下記式(II)で表される化合物又はその製薬上許容される塩を含む、医薬組成物
【化1】
 
(省略)
[式(II)において、
X1は、ハロゲン原子、メチル基、エチル基、1-プロピル基、2-プロピル基又はシクロプロピル基であり、
Y1は、ハロゲン原子、置換若しくは無置換の炭素数1―6の直鎖若しくは分枝若しくは環状のアルキル基であり、
Z1は、ハロゲン原子、水酸基、炭素数1―4のアルキルオキシ基であり、
W1は、水素原子である。]

【請求項2】
 
【化2】
 
(省略)
で表される化合物並びにその製薬上許容される塩からなる群から選択される少なくとも1つの成分を有効成分として含有する、疼痛の改善、進行抑制、及び/又は、治療のための医薬組成物。

【請求項3】
 
式(II)で表される化合物が、
【化3】
 
(省略)
又は
である、請求項1記載の医薬組成物。

【請求項4】
 
疼痛が、急性痛、炎症性疼痛、内臓痛、突出痛、侵害受容性疼痛、神経障害性疼痛、慢性痛、及び癌関連疼痛からなる群から選択される、請求項1から3のいずれかに記載の医薬組成物。

【請求項5】
 
疼痛が、炎症性疼痛及び/又は神経障害性疼痛である、請求項1から3のいずれかに記載の医薬組成物。

【請求項6】
 
請求項1から5のいずれかに記載の医薬組成物を製造するための、下記式(II)で表される化合物又はその製薬上許容される塩の使用。
【化4】
 
(省略)
[式(II)において、
X1は、ハロゲン原子、メチル基、エチル基、1-プロピル基、2-プロピル基又はシクロプロピル基であり、
Y1は、ハロゲン原子、置換若しくは無置換の炭素数1―6の直鎖若しくは分枝若しくは環状のアルキル基であり、
Z1は、ハロゲン原子、水酸基、炭素数1―4のアルキルオキシ基であり、
W1は、水素原子である。]
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2015553602thum.jpg
State of application right Registered
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