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(In Japanese)虚血性眼疾患の処置用の医薬組成物 achieved

Patent code P200016749
File No. 4512
Posted date Apr 8, 2020
Application number P2016-505296
Patent number P6628252
Date of filing Feb 26, 2015
Date of registration Dec 13, 2019
International application number JP2015055619
International publication number WO2015129809
Date of international filing Feb 26, 2015
Date of international publication Sep 3, 2015
Priority data
  • P2014-038457 (Feb 28, 2014) JP
Inventor
  • (In Japanese)垣塚 彰
  • (In Japanese)池田 華子
  • (In Japanese)吉村 長久
  • (In Japanese)畑 匡侑
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人京都大学
Title (In Japanese)虚血性眼疾患の処置用の医薬組成物 achieved
Abstract (In Japanese)虚血性眼疾患の処置用の式(I)の化合物、当該化合物を含む医薬組成物、当該化合物を使用することを含む虚血性眼疾患の処置用医薬の製造方法、虚血性眼疾患の処置用医薬の製造における当該化合物の使用および当該化合物または医薬組成物を投与することを含む虚血性眼疾患の処置方法を提供する。本発明により処置される虚血性眼疾患は、例えば、網膜中心動脈閉塞症、網膜動脈分枝閉塞症、虚血性視神経症、網膜中心静脈閉塞症、網膜静脈分枝閉塞症、糖尿病性網膜症または高眼圧症に基づく視神経疾患もしくは視神経障害を含む。
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

虚血性眼疾患は、眼虚血に起因する疾患の総称である。虚血性眼疾患の発症率・罹患率について、日本国内で、例えば、網膜中心動脈閉塞症の発症率は500人/年、網膜動脈分枝閉塞症は5000人/年、虚血性視神経症は1000-5000人/年、網膜中心静脈閉塞症の罹患率は14万人、網膜静脈分枝閉塞症は140万人、糖尿病性網膜症は300万人と推定される。

網膜中心動脈閉塞症は、網膜を栄養する唯一の血管である網膜中心動脈の閉塞に起因し、極度の視力低下が起こる疾患である。網膜動脈分枝閉塞症は、網膜動脈の分枝部の閉塞に起因し、虚血部位に対応する視野欠損が生じる疾患である。

虚血性視神経症は、視神経を栄養する短後毛様動脈の閉塞に起因し、視力および視野の障害をもたらす疾患である。

網膜中心静脈閉塞症は、網膜中心静脈の閉塞に起因し、網膜全体の出血をもたらす。網膜静脈分枝閉塞症は、網膜静脈の分枝部の閉塞に起因し、網膜の限局した部位の出血をもたらす。出血部位の毛細血管の閉塞により、虚血性変化が引き起こされる。網膜中心静脈閉塞症および網膜静脈分枝閉塞症は、それ自体が視力を低下させるが、網膜虚血やそれに続発する硝子体出血および血管新生緑内障などの合併症により、さらなる視力低下をもたらす場合もある。

糖尿病網膜症は、糖尿病の合併症の1つであり、日本国における成人の失明原因の多数を占める。高血糖により網膜の微小血管が損傷を受け、網膜虚血に陥ると、網膜に新生血管が生じる。網膜虚血そのもの、あるいは、新生血管の出血や浮腫が起こると、視力が低下する。硝子体出血や網膜剥離などの失明に繋がる重篤な疾患の原因となることも多い。
また、高眼圧による動脈の圧迫に起因する眼虚血により、視神経疾患または視神経障害が生じる場合がある。

現在のところ、虚血性眼疾患の有効な治療方法は確立されておらず、患者は高確率で失明等の永続的な高度視機能障害に至る。従って、新規の治療方法が必要とされている。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、虚血性眼疾患の処置用の化合物、当該化合物を含む医薬組成物、当該化合物を使用することを含む虚血性眼疾患の処置用医薬の製造方法、虚血性眼疾患の処置用医薬の製造における当該化合物の使用および当該化合物または医薬組成物を投与することを含む虚血性眼疾患の処置方法を提供する。本発明により処置される虚血性眼疾患は、例えば、網膜中心動脈閉塞症、網膜動脈分枝閉塞症、虚血性視神経症、網膜中心静脈閉塞症、網膜静脈分枝閉塞症または糖尿病性網膜症を含む。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
虚血性眼疾患の処置用の、式(I):
【化1】
 
(省略)
〔式中、
Raはハロ、ヒドロキシ、C1-6アルキル、ハロ置換C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ヒドロキシまたはカルボキシ置換C1-6アルコキシ、CHO、C(O)-C1-6アルキル、C(O)-C1-6アルキル-カルボキシル、C(O)-C1-6アルキレン-カルボキシエステルおよびシアノから成る群から選択され、
mは0~4から選択される整数である〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物、但し、虚血性眼疾患は正常眼圧緑内障ではない

【請求項2】
 
Raが、それぞれ独立して、ハロ、ヒドロキシ、C1-6アルキル、ハロ置換C1-6アルキルおよびC1-6アルコキシから成る群から選択される、請求項1に記載の医薬組成物。

【請求項3】
 
Raが、それぞれ独立して、ハロおよびC1-6アルキルから成る群から選択される、請求項1または請求項2に記載の医薬組成物。

【請求項4】
 
Raが2個存在し、一方がハロであり、他方がC1-6アルキルである、請求項1ないし請求項3のいずれかに記載の医薬組成物。

【請求項5】
 
化合物が、4-アミノ-3-[6-(4-フルオロ-2-メチルフェニル)ピリジン-3-イルアゾ]ナフタレン-1-スルホン酸またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項1ないし請求項4のいずれかに記載の医薬組成物。

【請求項6】
 
虚血性眼疾患が急性虚血性眼疾患である、請求項1ないし請求項5のいずれかに記載の医薬組成物。

【請求項7】
 
虚血性眼疾患が虚血再灌流障害を伴うものである、請求項1ないし請求項6のいずれかに記載の医薬組成物。

【請求項8】
 
虚血性眼疾患が、網膜中心動脈閉塞症、網膜動脈分枝閉塞症、虚血性視神経症、網膜中心静脈閉塞症、網膜静脈分枝閉塞症、糖尿病性網膜症または高眼圧症に基づく視神経疾患もしくは視神経障害である、請求項1ないし請求項7のいずれかに記載の医薬組成物。

【請求項9】
 
虚血性眼疾患が、網膜中心動脈閉塞症、網膜動脈分枝閉塞症または虚血性視神経症である、請求項1ないし請求項8のいずれかに記載の医薬組成物。

【請求項10】
 
虚血性眼疾患が網膜中心動脈閉塞症または網膜動脈分枝閉塞症である、請求項1ないし請求項9のいずれかに記載の医薬組成物。

【請求項11】
 
局所投与用の請求項1ないし請求項10のいずれかに記載の医薬組成物。

【請求項12】
 
硝子体投与用の請求項1ないし請求項11のいずれかに記載の医薬組成物。

【請求項13】
 
経口投与用の請求項1ないし請求項10のいずれかに記載の医薬組成物。

【請求項14】
 
虚血性眼疾患の処置用の医薬組成物を製造するための、請求項1に記載の式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2016505296thum.jpg
State of application right Registered
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