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ベンゾ[b]カルバゾール化合物及びそれを用いたイメージング UPDATE

国内特許コード P200016757
整理番号 5997
掲載日 2020年4月9日
出願番号 特願2017-235469
公開番号 特開2019-099538
出願日 平成29年12月7日(2017.12.7)
公開日 令和元年6月24日(2019.6.24)
発明者
  • 佐治 英郎
  • 木村 寛之
  • 渡邊 裕之
  • 菊地 哲
  • 中村 博
  • 中西 修一
出願人
  • 国立大学法人京都大学
  • アークレイ株式会社
発明の名称 ベンゾ[b]カルバゾール化合物及びそれを用いたイメージング UPDATE
発明の概要 【課題】一態様において、新規なベンゾ[b]カルバゾール化合物の提供。その他の態様において、ALK融合遺伝子陽性の腫瘍のイメージングが可能なベンゾ[b]カルバゾール化合物の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物又はその製薬上許容される塩。
(式省略)
式中、
1は、放射性ハロゲン原子により置換されたC1-6炭化水素基である。
【選択図】図2
従来技術、競合技術の概要

アレクチニブのようなALK阻害剤が、ALK融合遺伝子陽性肺癌に対する治療薬として承認されている。例えば、特許文献1-3は、ALK阻害作用を有する4環性化合物(例えば、ベンゾ[b]カルバゾール化合物等)を開示する。

一方、ALK阻害剤の投与には、コンパニオン診断薬を使用したALK融合遺伝子の診断(ALK融合遺伝子の陽性の確認)が必要とされている。しかしながら、現在の方法では、RT-PCR法やFISH法、免疫染色(IHC)法などいずれも生検や細胞診など侵襲的な操作が必要なものである。

産業上の利用分野

本開示は、ベンゾ[b]カルバゾール骨格を有する化合物及び放射性標識化合物に関し、一態様においてそれらを含むイメージング用試薬及び核医学画像診断薬に関し、一態様において、それらを使用したイメージング及び核医学画像診断に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
式(I)
【化1】
(省略)
で表される化合物又はその製薬上許容される塩であって、
式中、
1は、放射性ハロゲン原子により置換されたC1-6炭化水素基であり、
2は、1以上のR3で置換されてもよい4-7員へテロシクロアルキル基、又は1以上のR4で置換されてよいC1-6アルコキシ基であり、
3は、4-7員ヘテロシクロアルキル基、C1-6アルキル基、C3-6シクロアルキル基、ヒドロキシC1-6アルキルスルホニル基、アミノ基、C1-6アルキルアミノ基、又は、C1-6アルキルスルホニル基であり、
4は、4-7員ヘテロシクロアルキル基、C1-6アルキル基、C3-6シクロアルキル基、ヒドロキシC1-6アルキルスルホニル基、アミノ基、又は、C1-6アルキルアミノ基である、
化合物又はその製薬上許容される塩。

【請求項2】
前記式(I)で表される化合物が、式(II)
【化2】
(省略)
で表される化合物であって、
式中、R1は、放射性ハロゲン原子により置換されたC1-6炭化水素基である、
請求項1に記載の化合物又はその製薬上許容される塩。

【請求項3】
式(III)
【化3】
(省略)
で表される化合物又はその製薬上許容される塩であって、
式中、
2は、1以上のR3で置換されてもよい4-7員へテロシクロアルキル基、又は1以上のR4で置換されてよいC1-6アルコキシ基であり、
5は、ハロゲン原子により置換されたC1-6炭化水素基、又はR6により置換されたC1-6炭化水素基であり、R6は1以上のハロゲン原子により置換されてもよいC1-4アルキルスルホニルオキシ基、又は1以上のR7で置換されたC5-8アリールスルホニルオキシ基であり、R7は、ハロゲン原子、C1-4アルキル基、又はニトロ基であり、
3は、4-7員ヘテロシクロアルキル基、C1-6アルキル基、C3-6シクロアルキル基、ヒドロキシC1-6アルキルスルホニル基、アミノ基、C1-6アルキルアミノ基、又はC1-6アルキルスルホニル基であり、
4は4-7員ヘテロシクロアルキル基、C1-6アルキル基、C3-6シクロアルキル基、ヒドロキシC1-6アルキルスルホニル基、アミノ基、又はC1-6アルキルアミノ基である、
化合物又はその製薬上許容される塩。

【請求項4】
前記式(III)で表される化合物が、式(IV)
【化4】
(省略)
で表される化合物であって、
式中、R5は、ハロゲン原子により置換されたC1-6炭化水素基、又は、メタンスルホニルオキシ基、トルエンスルホニルオキシ基、ニトロベンゼンスルホニルオキシ基、ブロモベンゼンスルホニルオキシ基、若しくはトリフルオロメタンスルホニルオキシ基により置換されたC1-6炭化水素基である、
請求項3に記載の化合物又はその製薬上許容される塩。

【請求項5】
請求項1又は2に記載の化合物又はその製薬上許容される塩を含む組成物。

【請求項6】
イメージング用試薬、核医学画像診断薬、又は、医薬組成物である、請求項5に記載の組成物。

【請求項7】
請求項3又は4に記載の化合物又はその製薬上許容される塩を含む組成物。

【請求項8】
請求項3又は4に記載の化合物又はその製剤上許容される塩を有効成分として含む、ALK阻害剤。

【請求項9】
請求項3又は4に記載の化合物又はその製剤上許容される塩を有効成分として含む、がん又はがん転移の予防剤又は治療剤。

【請求項10】
イメージングプローブ調製用試薬、核医学画像診断薬調製用試薬、又は医薬組成物である、請求項7に記載の組成物。

【請求項11】
ALK融合遺伝子陽性腫瘍のイメージング又は核医学画像診断における請求項1又は2に記載の化合物又はその製薬上許容される塩を含む組成物の使用。

【請求項12】
ALK融合遺伝子陽性腫瘍のイメージング又は核医学画像診断に使用するイメージング用試薬又は核医学画像診断薬の製造のための請求項3又は4に記載の化合物又はその製薬上許容される塩を含む組成物の使用。
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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出願権利状態 公開
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