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BENZO [b]CARBAZOLE COMPOUND AND IMAGING USING THE SAME

Patent code P200016757
File No. 5997
Posted date Apr 9, 2020
Application number P2017-235469
Publication number P2019-099538A
Date of filing Dec 7, 2017
Date of publication of application Jun 24, 2019
Inventor
  • (In Japanese)佐治 英郎
  • (In Japanese)木村 寛之
  • (In Japanese)渡邊 裕之
  • (In Japanese)菊地 哲
  • (In Japanese)中村 博
  • (In Japanese)中西 修一
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人京都大学
  • (In Japanese)アークレイ株式会社
Title BENZO [b]CARBAZOLE COMPOUND AND IMAGING USING THE SAME
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel benzo [b]carbazole compound in an embodiment and a benzo [b]carbazole compound that allows imaging of ALK fusion gene-positive tumor in another embodiment.
SOLUTION: The present invention provides a compound represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof, where R1 is a C1-6 hydrocarbon group substituted with a radioactive halogen atom.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

アレクチニブのようなALK阻害剤が、ALK融合遺伝子陽性肺癌に対する治療薬として承認されている。例えば、特許文献1-3は、ALK阻害作用を有する4環性化合物(例えば、ベンゾ[b]カルバゾール化合物等)を開示する。

一方、ALK阻害剤の投与には、コンパニオン診断薬を使用したALK融合遺伝子の診断(ALK融合遺伝子の陽性の確認)が必要とされている。しかしながら、現在の方法では、RT-PCR法やFISH法、免疫染色(IHC)法などいずれも生検や細胞診など侵襲的な操作が必要なものである。

Field of industrial application (In Japanese)

本開示は、ベンゾ[b]カルバゾール骨格を有する化合物及び放射性標識化合物に関し、一態様においてそれらを含むイメージング用試薬及び核医学画像診断薬に関し、一態様において、それらを使用したイメージング及び核医学画像診断に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
式(I)
【化1】
 
(省略)
で表される化合物又はその製薬上許容される塩であって、
式中、
R1は、放射性ハロゲン原子により置換されたC1-6炭化水素基であり、
R2は、1以上のR3で置換されてもよい4-7員へテロシクロアルキル基、又は1以上のR4で置換されてよいC1-6アルコキシ基であり、
R3は、4-7員ヘテロシクロアルキル基、C1-6アルキル基、C3-6シクロアルキル基、ヒドロキシC1-6アルキルスルホニル基、アミノ基、C1-6アルキルアミノ基、又は、C1-6アルキルスルホニル基であり、
R4は、4-7員ヘテロシクロアルキル基、C1-6アルキル基、C3-6シクロアルキル基、ヒドロキシC1-6アルキルスルホニル基、アミノ基、又は、C1-6アルキルアミノ基である、
化合物又はその製薬上許容される塩。

【請求項2】
 
前記式(I)で表される化合物が、式(II)
【化2】
 
(省略)
で表される化合物であって、
式中、R1は、放射性ハロゲン原子により置換されたC1-6炭化水素基である、
請求項1に記載の化合物又はその製薬上許容される塩。

【請求項3】
 
式(III)
【化3】
 
(省略)
で表される化合物又はその製薬上許容される塩であって、
式中、
R2は、1以上のR3で置換されてもよい4-7員へテロシクロアルキル基、又は1以上のR4で置換されてよいC1-6アルコキシ基であり、
R5は、ハロゲン原子により置換されたC1-6炭化水素基、又はR6により置換されたC1-6炭化水素基であり、R6は1以上のハロゲン原子により置換されてもよいC1-4アルキルスルホニルオキシ基、又は1以上のR7で置換されたC5-8アリールスルホニルオキシ基であり、R7は、ハロゲン原子、C1-4アルキル基、又はニトロ基であり、
R3は、4-7員ヘテロシクロアルキル基、C1-6アルキル基、C3-6シクロアルキル基、ヒドロキシC1-6アルキルスルホニル基、アミノ基、C1-6アルキルアミノ基、又はC1-6アルキルスルホニル基であり、
R4は4-7員ヘテロシクロアルキル基、C1-6アルキル基、C3-6シクロアルキル基、ヒドロキシC1-6アルキルスルホニル基、アミノ基、又はC1-6アルキルアミノ基である、
化合物又はその製薬上許容される塩。

【請求項4】
 
前記式(III)で表される化合物が、式(IV)
【化4】
 
(省略)
で表される化合物であって、
式中、R5は、ハロゲン原子により置換されたC1-6炭化水素基、又は、メタンスルホニルオキシ基、トルエンスルホニルオキシ基、ニトロベンゼンスルホニルオキシ基、ブロモベンゼンスルホニルオキシ基、若しくはトリフルオロメタンスルホニルオキシ基により置換されたC1-6炭化水素基である、
請求項3に記載の化合物又はその製薬上許容される塩。

【請求項5】
 
請求項1又は2に記載の化合物又はその製薬上許容される塩を含む組成物。

【請求項6】
 
イメージング用試薬、核医学画像診断薬、又は、医薬組成物である、請求項5に記載の組成物。

【請求項7】
 
請求項3又は4に記載の化合物又はその製薬上許容される塩を含む組成物。

【請求項8】
 
請求項3又は4に記載の化合物又はその製剤上許容される塩を有効成分として含む、ALK阻害剤。

【請求項9】
 
請求項3又は4に記載の化合物又はその製剤上許容される塩を有効成分として含む、がん又はがん転移の予防剤又は治療剤。

【請求項10】
 
イメージングプローブ調製用試薬、核医学画像診断薬調製用試薬、又は医薬組成物である、請求項7に記載の組成物。

【請求項11】
 
ALK融合遺伝子陽性腫瘍のイメージング又は核医学画像診断における請求項1又は2に記載の化合物又はその製薬上許容される塩を含む組成物の使用。

【請求項12】
 
ALK融合遺伝子陽性腫瘍のイメージング又は核医学画像診断に使用するイメージング用試薬又は核医学画像診断薬の製造のための請求項3又は4に記載の化合物又はその製薬上許容される塩を含む組成物の使用。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2017235469thum.jpg
State of application right Published
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