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放射性ハロゲン標識ピリド[1,2-a]ベンゾイミダゾール誘導体化合物 外国出願あり

国内特許コード P200016820
整理番号 5143
掲載日 2020年5月8日
出願番号 特願2017-535245
登録番号 特許第6609868号
出願日 平成28年2月24日(2016.2.24)
登録日 令和元年11月8日(2019.11.8)
国際出願番号 JP2016055357
国際公開番号 WO2017029820
国際出願日 平成28年2月24日(2016.2.24)
国際公開日 平成29年2月23日(2017.2.23)
優先権データ
  • 特願2015-161472 (2015.8.19) JP
発明者
  • 小野 正博
  • 佐治 英郎
  • 猪原 匡史
  • 松本 博樹
  • 関 育也
出願人
  • 国立大学法人京都大学
発明の名称 放射性ハロゲン標識ピリド[1,2-a]ベンゾイミダゾール誘導体化合物 外国出願あり
発明の概要 本発明は、所定の一般式で表される放射性ハロゲン標識ピリド[1,2-a]ベンゾイミダゾール誘導体化合物若しくはその塩、又はこれを含む放射性医薬に関する。
従来技術、競合技術の概要

アルツハイマー病(AD)脳内には、アミロイドβ蛋白(Aβ)を主成分とする老人斑(SP)と、タウ蛋白を主成分とする神経原線維変化(NFT)の蓄積が認められる。NFTの蓄積はSPと比べて臨床症状と高い相関を示すことから、最近、タウ蛋白を標的とした核医学診断用放射性分子イメージングプローブの開発が注目されている。

例えば、特許文献1には、タウ蛋白に親和性を有するローダニン及びチオヒダントイン誘導体の放射性ヨウ素標識化合物が記載されている。

また、特許文献2~4には、Aβ及びタウ蛋白の両者に対し結合性を有する化合物が記載されている。具体的には、特許文献2には、スチリルベンゾイミダゾールを母核とした放射性ヨウ素標識化合物が、特許文献3には、ベンゾイミダゾールピリミジン類が、特許文献4には、スチリルベンゾチアゾールを母核とした放射性ヨウ素標識化合物が記載されている。

産業上の利用分野

本発明は、放射性ハロゲン標識ピリド[1,2-a]ベンゾイミダゾール誘導体化合物又はその塩、及び、これを含む放射性医薬に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
下記一般式(1):
【化1】
(省略)
〔式中、R1、は、いずれか一方が放射性ハロゲン原子であり、他方が炭素数1~4のアルキル基、炭素数1~4のアルコキシ基、アミノ基、炭素数1~4のアルキルアミノ基又は炭素数2~4のジアルキルアミノ基である〕で表される、放射性ハロゲン標識化合物又はその塩。

【請求項2】
前記放射性ハロゲン原子は、放射性ヨウ素原子である、請求項1に記載の放射性ハロゲン標識化合物又はその塩。

【請求項3】
前記放射性ヨウ素原子が、123I、124I、125I又は131Iである、請求項2に記載の放射性ハロゲン標識化合物又はその塩。

【請求項4】
前記一般式(1)中、Rが放射性ハロゲン原子であり、Rが炭素数1~4のアルキル基、炭素数1~4のアルコキシ基又は炭素数2~4のジアルキルアミノ基である、請求項1乃至3いずれか一項に記載の放射性ハロゲン標識化合物又はその塩。

【請求項5】
請求項1乃至4いずれか1項に記載された放射性ハロゲン標識化合物又はその塩を含む、放射性医薬。

【請求項6】
単光子放出コンピューター断層撮影(SPECT)に用いられる、請求項5に記載の放射性医薬。

【請求項7】
請求項1乃至4いずれか1項に記載された放射性ハロゲン標識化合物又はその塩を含む、アルツハイマー病診断剤。

【請求項8】
下記一般式(2):
【化2】
(省略)
〔式中、R3、は、いずれか一方がハロゲン原子、トリアルキルスタニル基又はトリアルキルシリル基であり、他方が炭素数1~4のアルキル基、炭素数1~4のアルコキシ基、アミノ基、炭素数1~4のアルキルアミノ基又は炭素数2~4のジアルキルアミノ基である〕で表される、化合物又はその塩。

【請求項9】
下記一般式(2):
【化3】
(省略)
〔式中、R3、は、いずれか一方がハロゲン原子、トリアルキルスタニル基又はトリアルキルシリル基であり、他方が炭素数1~4のアルキル基、炭素数1~4のアルコキシ基、アミノ基、炭素数1~4のアルキルアミノ基又は炭素数2~4のジアルキルアミノ基である〕で表される化合物又はその塩から、放射性ハロゲン化反応により、下記一般式(1):
【化4】
(省略)
〔式中、R1、は、いずれか一方が放射性ハロゲン原子であり、他方が炭素数1~4のアルキル基、炭素数1~4のアルコキシ基、アミノ基、炭素数1~4のアルキルアミノ基又は炭素数2~4のジアルキルアミノ基である〕で表される放射性ハロゲン標識化合物又はその塩を製造する方法。
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 登録
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