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PROBE FOR MULTIPLE RESONANCE

Patent code P200016823
File No. 4352
Posted date May 8, 2020
Application number P2017-222465
Publication number P2018-054622A
Patent number P6571149
Date of filing Nov 20, 2017
Date of publication of application Apr 5, 2018
Date of registration Aug 16, 2019
Inventor
  • (In Japanese)近藤 輝幸
  • (In Japanese)青山 安宏
  • (In Japanese)山田 久嗣
  • (In Japanese)亀田 哲郎
  • (In Japanese)木村 祐
  • (In Japanese)杤尾 豪人
  • (In Japanese)白川 昌宏
  • (In Japanese)年光 昭夫
  • (In Japanese)山東 信介
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人京都大学
Title PROBE FOR MULTIPLE RESONANCE
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a precursor amino acid of a neurotransmitter capable of showing physiologic activity or pharmacological activity as a precursor of neurotransmitter and being detected at high selectivity in an organism, and to provide a probe for multiple resonance showing the physiologic activity or the pharmacological activity as the precursor of neurotransmitter and tracking a process of metabolic reactions in the organism and further being detected at high selectivity in the organism.
SOLUTION: A probe for multiple resonance containing precursor amino acid of neurotransmitter represented by the formula (I) as an active ingredient, where R1 represents a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms which may have a substituent, an aryl group having 6 to 12 carbon atoms which may have a substituent, and a heterocyclic group having 3 to 10 carbon atoms which may have a substituent or a carboxylic group.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

生体内に存在する化合物は、それぞれ固有の核磁気共鳴(以下、「NMR」ともいう)シグナルを有していることから、前記NMRシグナルを利用するNMR法によれば、生体内における特定の化合物中の核磁気共鳴活性核のNMRシグナルを検出し、当該NMRシグナルの強度を測定することにより、高い定量性でかつ低い侵襲性で、生体内における前記化合物の変化、すなわち、生体内における前記化合物の代謝反応の過程を追跡することができる。前記NMR法は、分子プローブの1H核または13C核を対象とする磁気共鳴スペクトロスコピー(MRS)、磁気共鳴スペクトロスコピーイメージング(MRSI)などに応用されている。しかし、生体内には、1H核または13C核のノイズシグナルを生じる水、脂質などの内在性の化合物が存在しているため、前記MRSおよびMRSIには、分子プローブのNMRシグナルに加えて前記ノイズシグナルまでもが同時に検出されることから、分子プローブのNMRシグナルのみを高い選択性で検出することが困難であるという欠点がある。

そこで、分子プローブのNMRシグナルのみを高い選択性で検出する手法として、19F-NMR法が開発されている。前記19F-NMR法は、例えば、分子プローブとして19Fラベル化L-ドーパを用いて脳内における当該19Fラベル化L-ドーパを検出する方法などに利用されている(例えば、非特許文献1などを参照)。しかし、前記19Fラベル化L-ドーパは、L-ドーパの分子内に9個の19F核が導入された化合物であることから、L-ドーパ本来の生理学的活性または薬理学的活性を失っており、生体内において、代謝されないため、分子プローブとして19Fラベル化L-ドーパを用いる方法には、生体内における当該分子プローブの代謝反応の過程を追跡することができないという欠点がある。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、多重共鳴用プローブに関する。さらに詳しくは、神経伝達物質に関連する代謝反応の解析、神経伝達物質が関与する疾患の診断を行なうための画像情報の取得などに有用な神経伝達物質の前駆体アミノ酸およびそれを有効成分として含有する多重共鳴用プローブに関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
神経伝達物質の前駆体アミノ酸と前記前駆体アミノ酸から代謝反応によって生成された神経伝達物質とを1H-{13C-15N}三重核磁気共鳴法で同時に検出する用途に用いられる多重共鳴用のプローブであって、式(II):
【化1】
 
(省略)
で表わされるL-ドーパ、式(III):
【化2】
 
(省略)
で表わされるグルタミン酸および式(VII):
【化3】
 
(省略)
で表わされるヒスチジンからなる群より選ばれた神経伝達物質の前駆体アミノ酸を有効成分として含有することを特徴とするプローブ。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Registered
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