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SKIN EXTERNAL COMPOSITION

Patent code P200016826
File No. 6268
Posted date May 8, 2020
Application number P2018-129545
Publication number P2020-007262A
Date of filing Jul 6, 2018
Date of publication of application Jan 16, 2020
Inventor
  • (In Japanese)大塚 篤司
  • (In Japanese)萩原 正敏
  • (In Japanese)椛島 健治
  • (In Japanese)田中 信生
  • (In Japanese)中嶋 千紗
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人京都大学
Title SKIN EXTERNAL COMPOSITION
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new skin external composition capable of reducing itches in skin disease accompanied by itching.
SOLUTION: A skin external composition capable of reducing itches in skin disease accompanied by itching comprises a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a hydrate of them as an active ingredient.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

痒みは生活の質(QOL)を著しく阻害する症状の一つである。痒みは皮膚疾患のみならず内臓病変が原因となることも知られている。痒みに対する治療は、抗ヒスタミン剤を投与することが多い。抗ヒスタミン剤は、蕁麻疹など肥満細胞が病態に大きく関与する疾患では著効するものの、痒みを伴う皮膚疾患に対しては効果が不十分な事が多い。
一方で、生活環境や食生活等の変化により、近年、アレルギー性皮膚炎等の炎症性皮膚疾患の罹患者が急増している。アレルギー性皮膚炎等の炎症性皮膚疾患の治療は、抗炎症作用を有するステロイド剤や、抗ヒスタミン剤を投与することにより行われている。しかしながら、決定的な治療方法がまだ確立されていないのが現状である。

特許文献1には、PAR2阻害作用を有するピラゾロ[1,5-a]ピリミジン化合物を有効成分とする炎症性皮膚疾患又は炎症性腸疾患の治療のための内服用医薬組成物が開示されている。

Field of industrial application (In Japanese)

本開示は、掻痒を伴う皮膚疾患の痒みを抑制するための皮膚外用組成物、及びそれを用いた掻痒を伴う皮膚疾患における痒みの抑制方法に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
下記式(I):
【化1】
 
(省略)
で表される化合物若しくはその製薬上許容される塩又はそれらの水和物を有効成分として含有する、掻痒を伴う皮膚疾患の痒みを抑制するための皮膚外用組成物であって、
式(I)において、
R1は、メチル基、イソプロピル基又はイソブチル基であり、
R2は、メチル基、メトキシ基、フッ素及び塩素からなる群から選択される1個又は2個で置換されたフェニル基、プロピル基、ジメチルプロピル基又はフェニルエチル基であり、
R3は、クロロジフルオロフェニル基、トリフルオロフェニル基、クロロフルオロフェニル基又はジメチルシクロヘキシル基であり、
R4は、メチル基であり、かつR5は、カルボキシイソプロピル基であるか、又は、R4及びR5は、aで印をつけた窒素原子とともに、
【化2】
 
(省略)
を形成する、皮膚外用組成物。

【請求項2】
 
前記式(I)で表される化合物は、
【化3】
 
(省略)
上記化合物からなる群から選択される少なくとも一つである、請求項1に記載の皮膚外用組成物。

【請求項3】
 
前記掻痒を伴う皮膚疾患が、アトピー性皮膚炎である、請求項1又は2に記載の皮膚外用組成物。

【請求項4】
 
請求項1から3のいずれかに記載の皮膚外用組成物を有効量投与することにより、掻痒を伴う皮膚疾患における痒みを抑制する方法。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Published
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