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細胞周期停止剤および抗腫瘍剤

国内特許コード P200017064
整理番号 S2019-0007-N0
掲載日 2020年7月28日
出願番号 特願2018-195698
公開番号 特開2020-063209
出願日 平成30年10月17日(2018.10.17)
公開日 令和2年4月23日(2020.4.23)
発明者
  • 加藤 順也
出願人
  • 国立大学法人奈良先端科学技術大学院大学
発明の名称 細胞周期停止剤および抗腫瘍剤
発明の概要 【課題】新たな細胞周期停止剤、および、当該細胞周期停止剤を用いた抗腫瘍剤を提供する。
【解決手段】下記一般式1によって示される化合物、または、その塩を含有する、細胞周期をM期の前中期にて停止させるための細胞周期停止剤を用いる:
【化1】
(省略)
(一般式1中、R~R10は、それぞれ独立に、水素原子、ヒドロキシ基、炭素数1~5のアルコキシ基、炭素数1~5の炭化水素基、ハロゲン原子、カルボキシ基、ニトロ基、アミノ基、スルホ基、シアノ基、シリル基およびアリール基から選択される(このうち、水素原子およびハロゲン原子を除く官能基は、さらなる置換を有していてもよい))。
【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要

近年、日本人の3人に1人は、癌によって死亡している。それ故に、癌の治療法の開発が求められている。癌の治療法としては、外科的手術、化学療法および放射線療法などが存在するが、近年、分子標的薬による癌治療が注目されている。

癌は、癌関連遺伝子の変異(癌遺伝子を活性化させる変異、および/または、癌抑制遺伝子を不活性化させる変異)によって発症する。分子標的薬は、変異した癌関連遺伝子産物に特異的に作用することによって、癌細胞選択的に増殖阻害または細胞死を誘導させる。

現在までに開発された分子標的薬としては、(a)メラノーマの治療に用いられ、Rafを標的とする、PLX4031およびVemurafenib、並びに、(b)慢性骨髄性白血病の治療に用いられ、チロシンキナーゼを標的とする、Gleevecなどを挙げることができる。しかしながら、これらの分子標的薬は、薬を投与している間は病気を抑えるものの、薬の投与を止めると病気が再発するという問題点を有している。

また、癌の治療薬として、細胞周期を停止させる物質も用いられている。例えば、細胞周期をM期にて停止させる癌の治療薬として、vinorelbin、vinblastine、vincristine、docetaxel、paclitaxelおよびeribulin mesvlateを挙げることができる。これらの治療薬は、微小管に作用することによって薬効を発揮する。しかしながら、微小管は抹消神経の機能に大きく関与しているため、これらの治療薬は、末梢神経に副作用(手足のしびれ、または痛み)が出るという問題点を有している。

従来の癌の治療薬には上述した問題点が存在するため、新たな治療薬の開発が、強く求められている。

ところで、in vitroにおける試験では、細胞周期の移行を停止させ得る物質が、現在までに数多く見出されている。例えば、PGV-1(Pentagamavunon-1)では、in vitroの試験にて、乳癌細胞であるT47DのG期からM期への細胞周期の移行を停止させ、当該細胞にてアポトーシスを引き起こすことが確認されている(非特許文献1を参照)。

産業上の利用分野

本発明は、細胞周期停止剤および抗腫瘍剤に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
下記一般式1によって示される化合物、または、その塩を含有する、細胞周期をM期の前中期にて停止させるための細胞周期停止剤:
【化1】
(省略)
(一般式1中、上記R~R10は、それぞれ独立に、水素原子、ヒドロキシ基、炭素数1~5のアルコキシ基、炭素数1~5の炭化水素基、ハロゲン原子、カルボキシ基、ニトロ基、アミノ基、スルホ基、シアノ基、シリル基およびアリール基から選択される(このうち、水素原子およびハロゲン原子を除く官能基は、さらなる置換を有していてもよい))。

【請求項2】
上記一般式1によって示される化合物は、下記一般式2によって示される化合物である、請求項1に記載の細胞周期停止剤。
【化2】
(省略)

【請求項3】
請求項1または2に記載の細胞周期停止剤を含有する、抗腫瘍剤。

【請求項4】
経口剤である、請求項3に記載の抗腫瘍剤。

【請求項5】
白血病、膵臓癌、子宮頸癌、膠芽腫、子宮癌、乳癌または腎臓癌用である、請求項3または4に記載の抗腫瘍剤。
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 公開
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