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CELL CYCLE ARREST AGENT AND ANTITUMOR AGENT UPDATE_EN

Patent code P200017064
File No. S2019-0007-N0
Posted date Jul 28, 2020
Application number P2018-195698
Publication number P2020-063209A
Date of filing Oct 17, 2018
Date of publication of application Apr 23, 2020
Inventor
  • (In Japanese)加藤 順也
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人奈良先端科学技術大学院大学
Title CELL CYCLE ARREST AGENT AND ANTITUMOR AGENT UPDATE_EN
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new cell cycle arrest agent, and an antitumor agent including the cell cycle arrest agent.
SOLUTION: The present invention provides a cell cycle arrest agent for arresting a cell cycle at a prometaphase of M phase, the agent containing a compound expressed by the general formula 1 or a salt thereof (In general formula 1, R1-R10 are independently selected from a hydrogen atom, a hydroxy group, a C1-C5 alkoxy group, a C1-C5 hydrocarbon group, a halogen atom, a carboxy group, a nitro group, an amino group, a sulfo group, a cyano group, a silyl group, and an aryl group (among them, functional groups excluding the hydrogen atmo and the halogen atom may be further substituted).
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

近年、日本人の3人に1人は、癌によって死亡している。それ故に、癌の治療法の開発が求められている。癌の治療法としては、外科的手術、化学療法および放射線療法などが存在するが、近年、分子標的薬による癌治療が注目されている。

癌は、癌関連遺伝子の変異(癌遺伝子を活性化させる変異、および/または、癌抑制遺伝子を不活性化させる変異)によって発症する。分子標的薬は、変異した癌関連遺伝子産物に特異的に作用することによって、癌細胞選択的に増殖阻害または細胞死を誘導させる。

現在までに開発された分子標的薬としては、(a)メラノーマの治療に用いられ、Rafを標的とする、PLX4031およびVemurafenib、並びに、(b)慢性骨髄性白血病の治療に用いられ、チロシンキナーゼを標的とする、Gleevecなどを挙げることができる。しかしながら、これらの分子標的薬は、薬を投与している間は病気を抑えるものの、薬の投与を止めると病気が再発するという問題点を有している。

また、癌の治療薬として、細胞周期を停止させる物質も用いられている。例えば、細胞周期をM期にて停止させる癌の治療薬として、vinorelbin、vinblastine、vincristine、docetaxel、paclitaxelおよびeribulin mesvlateを挙げることができる。これらの治療薬は、微小管に作用することによって薬効を発揮する。しかしながら、微小管は抹消神経の機能に大きく関与しているため、これらの治療薬は、末梢神経に副作用(手足のしびれ、または痛み)が出るという問題点を有している。

従来の癌の治療薬には上述した問題点が存在するため、新たな治療薬の開発が、強く求められている。

ところで、in vitroにおける試験では、細胞周期の移行を停止させ得る物質が、現在までに数多く見出されている。例えば、PGV-1(Pentagamavunon-1)では、in vitroの試験にて、乳癌細胞であるT47DのG2期からM期への細胞周期の移行を停止させ、当該細胞にてアポトーシスを引き起こすことが確認されている(非特許文献1を参照)。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、細胞周期停止剤および抗腫瘍剤に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
下記一般式1によって示される化合物、または、その塩を含有する、細胞周期をM期の前中期にて停止させるための細胞周期停止剤:
【化1】
 
(省略)
(一般式1中、上記R1~R10は、それぞれ独立に、水素原子、ヒドロキシ基、炭素数1~5のアルコキシ基、炭素数1~5の炭化水素基、ハロゲン原子、カルボキシ基、ニトロ基、アミノ基、スルホ基、シアノ基、シリル基およびアリール基から選択される(このうち、水素原子およびハロゲン原子を除く官能基は、さらなる置換を有していてもよい))。

【請求項2】
 
上記一般式1によって示される化合物は、下記一般式2によって示される化合物である、請求項1に記載の細胞周期停止剤。
【化2】
 
(省略)

【請求項3】
 
請求項1または2に記載の細胞周期停止剤を含有する、抗腫瘍剤。

【請求項4】
 
経口剤である、請求項3に記載の抗腫瘍剤。

【請求項5】
 
白血病、膵臓癌、子宮頸癌、膠芽腫、子宮癌、乳癌または腎臓癌用である、請求項3または4に記載の抗腫瘍剤。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Published
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