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(In Japanese)一酸化窒素合成酵素活性化剤

Patent code P200017072
File No. S2019-0128-N0
Posted date Jul 28, 2020
Application number P2018-241295
Publication number P2020-100601A
Date of filing Dec 25, 2018
Date of publication of application Jul 2, 2020
Inventor
  • (In Japanese)丸山 征郎
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人鹿児島大学
Title (In Japanese)一酸化窒素合成酵素活性化剤
Abstract (In Japanese)
【課題】
 血管保護や様々な疾患の治療又は予防に有効な一酸化窒素合成酵素活性化剤を提供することを目的とする。
【解決手段】
 1,5-アンヒドログルシトール及び/又は1,5-アンヒドロフルクトースを有効成分として含有する一酸化窒素合成酵素活性化剤。
【選択図】
 なし
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

一酸化窒素(Nitric Oxide;以下、「NO」と称する)は、生体内では血管内皮細胞、神経細胞、血小板、赤血球、白血球等の細胞に存在するNO合成酵素(NO synthase;以下、「NOS」と称する)によりアルギニンより合成されて、ガスメディエーターとして周辺の細胞内に拡散してゆき、cGMPを介して種々の生理活性(血管拡張作用、血小板活性化抑制作用、炎症抑制、神経伝達作用等)を発揮し、円滑な血液循環、血栓防止、血管保護、神経活動等に極めて重要な役割を果たしている。

しかしながら、NOはガスであるため、半減期が10数秒と極めて短いうえに、糖尿病、高脂血症、加齢などではNOS活性が失活する他、産生も低下し、このことが脳や心臓、腎臓、生殖器を初めとする生体諸臓器の虚血病態の発生に深く関係していることが知られている。

そのため、NO産生の増加は上記疾患や病態の治療や予防に極めて重要である。従来において、NO産生を増加させる薬剤として、NO発生源となる亜硝酸誘導体(ニトログリセリン等)やNOの標的分子であるcGMP分解阻害剤(バイアグラ等)が知られている。また、内皮細胞性NOS(endothelial NOS;eNOS)は、血液にズリ応力を掛けると発現が増すことからエクササイズや、一過性に血管を加圧緊迫/開放(加圧療法、トレーニング)でもNOを増やすことができる。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、例えば糖尿用、高脂血症、加齢性変化などによる血管の基質的あるいは機能的血流低下、あるいは器質的血管障害や血管閉塞、血管収縮など様々の血管病、虚血性臓器障害の予防と治療に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
1,5-アンヒドログルシトール及び/又は1,5-アンヒドロフルクトースを有効成分として含有する、一酸化窒素合成酵素活性化剤。

【請求項2】
 
一酸化窒素合成酵素が、血管内皮細胞、神経細胞、血小板、赤血球及び白血球から成る群より選択される細胞に存在するものである、請求項1記載の一酸化窒素合成酵素活性化剤。

【請求項3】
 
1,5-アンヒドログルシトール及び/又は1,5-アンヒドロフルクトースを有効成分として含有する、虚血性疾患治療又は予防剤。

【請求項4】
 
虚血性疾患が、血管閉塞性疾患、陰萎及び高血圧から成る群より選択されるものである、請求項3記載の治療又は予防剤。

【請求項5】
 
血管閉塞性疾患が、動脈硬化、脳梗塞、虚血性心疾患、腎障害及び末梢血管閉塞症から成る群より選択されるものである、請求項4記載の治療又は予防剤。

【請求項6】
 
粉末剤、カプセル剤及び水溶液から成る群より選択される剤形である、請求項1~5のいずれか1項記載の一酸化窒素合成酵素活性化剤又は治療若しくは予防剤。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Published
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