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(In Japanese)核酸導入用脂質誘導体 meetings

Patent code P200017140
File No. (S2017-0623-N0)
Posted date Aug 11, 2020
Application number P2019-512374
Date of filing Mar 1, 2018
International application number JP2018007736
International publication number WO2018190017
Date of international filing Mar 1, 2018
Date of international publication Oct 18, 2018
Priority data
  • P2017-078458 (Apr 11, 2017) JP
Inventor
  • (In Japanese)浅井 知浩
  • (In Japanese)奥 直人
  • (In Japanese)前田 典之
  • (In Japanese)深田 尚文
  • (In Japanese)冨田 康治
Applicant
  • (In Japanese)日本精化株式会社
  • (In Japanese)静岡県公立大学法人
Title (In Japanese)核酸導入用脂質誘導体 meetings
Abstract (In Japanese)体液のpH(通常は、中性域)において正電荷を有さず、且つ内包する薬物のより効率的な効果発現が可能な脂質粒子、及び該脂質粒子を形成するための脂質を提供することを課題とし、一般式(1):
(式省略)
[式中、R1及びR2は同一又は異なって、鎖式炭化水素基を示す。mは1又は2を示す。nは1又は2を示す。pは1~4の整数を示す。]
で表されるリン脂質、及びこれを含有する脂質粒子により、課題を解決する。
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

近年、small interfering RNA(siRNA)を始めとするRNA干渉剤が魅力的な医薬品シーズとして大きな期待を集めている。これまで有力なシーズが次々と見出されてきたが、外部から投与したRNAが生体内で本来の活性を示すには極めて高度なデリバリーシステムを必要とする。これは、RNAが速やかに酵素分解を受けることや細胞膜をほとんど通過しないことなどに起因する。そのため、RNA干渉剤の実用化には、必然的にデリバリーシステムの開発が伴う。

RNA等の薬物のデリバリーシステムとしては、薬物を脂質粒子に封入した状態で投与することが知られている。ただ、負電荷を有する核酸を投与する場合、通常は、静電的相互作用を起こすべく正電荷を有する脂質が用いられるので、細胞毒性の懸念があった(特許文献1)。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、核酸導入用脂質誘導体に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
一般式(1):
【化1】
 
(省略)
[式中、R1及びR2は同一又は異なって、鎖式炭化水素基を示す。mは1又は2を示す。nは1又は2を示す。pは1~4の整数を示す。]
で表されるリン脂質。

【請求項2】
 
前記鎖式炭化水素基が不飽和鎖式炭化水素基である、請求項1に記載のリン脂質。

【請求項3】
 
前記鎖式炭化水素基の炭素数が12~24である、請求項1又は2に記載のリン脂質。

【請求項4】
 
前記m及び前記nが共に2である、請求項1~3のいずれかに記載のリン脂質。

【請求項5】
 
前記pが1又は2である、請求項1~4のいずれかに記載のリン脂質。

【請求項6】
 
請求項1~5のいずれかに記載のリン脂質(リン脂質A)を含有する、脂質粒子。

【請求項7】
 
薬物を内包する、請求項6に記載の脂質粒子。

【請求項8】
 
前記薬物がポリヌクレオチドである、請求項7に記載の脂質粒子。

【請求項9】
 
さらに、コレステロールを含有する、請求項6~8のいずれかに記載の脂質粒子。

【請求項10】
 
前記リン脂質Aが不飽和鎖式炭化水素基を有するリン脂質であり、且つ、さらに、飽和鎖式炭化水素基を有するリン脂質(リン脂質B)を含有する、請求項6~9のいずれかに記載の脂質粒子。

【請求項11】
 
前記リン脂質Bの含有量が、前記リン脂質A 100モルに対して30~70モルである、請求項10に記載の脂質粒子。

【請求項12】
 
請求項1~5のいずれかに記載のリン脂質を含有するアルコール溶液と、水溶性薬物を含有する酸性水溶液とを混合する工程を含む、脂質粒子の製造方法。

【請求項13】
 
前記水溶性薬物がポリヌクレオチドである、請求項12に記載の製造方法。

【請求項14】
 
前記アルコール溶液が溶媒としてブタノールを含有する溶液である、請求項12又は13に記載の製造方法。

【請求項15】
 
請求項1~5のいずれかに記載のリン脂質及び薬物を含有する脂質粒子を含有する、医薬。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2019512374thum.jpg
State of application right Published
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