TOP > 国内特許検索 > 化合物の溶解補助剤とそれを含む組成物

化合物の溶解補助剤とそれを含む組成物 NEW 新技術説明会

国内特許コード P200017235
掲載日 2020年10月5日
出願番号 特願2007-267395
公開番号 特開2008-120793
登録番号 特許第5099545号
出願日 平成19年10月15日(2007.10.15)
公開日 平成20年5月29日(2008.5.29)
登録日 平成24年10月5日(2012.10.5)
発明者
  • 乾 隆
  • 竹内 正吉
  • 中嶋 秀満
  • 西村 重徳
出願人
  • 公立大学法人大阪
発明の名称 化合物の溶解補助剤とそれを含む組成物 NEW 新技術説明会
発明の概要 【課題】 薬理活性を示す物質であっても、難水性の材料は生体内への投与が実質的に困難であり、薬剤原料の選択の幅が狭くなっていた。これらの薬剤を運搬する運搬体として、ウィルス型運搬体は、細胞内への運搬能力はあっても、毒性の除去に不安が残る。また、人工的に合成された物は体内で、吸収されたり、逆に体外に排出されずに残留してしまうといった課題があった。
【解決手段】 生体産生物であるリポカリンファミリーは、樽型構造の内側が疎水基になっており、疎水性物質を取り込んで運搬できる。そこで、このリポカリンファミリーに難水性薬物を結合させ、DDSシステムの薬物運搬体とする。また、物質の溶解度を向上させることができるため、溶解補助剤としても利用できる。
【選択図】図3
従来技術、競合技術の概要 DDS(Drug Delivery System)において、薬物運搬体の開発はキーとなる技術である。これまで多くの薬物運搬体が研究されてきた。薬物運搬体に期待される性能の1つに、難水溶性薬物の運搬がある。薬物は、効能があっても難水溶性では、体内に注入するのが難しい。また改質によって水溶性にすると効能が落ちるものが多い。このような難水溶性の薬物を薬物運搬体によって体内を運搬することができれば、利用できる薬物は非常に多くなる。

このような薬物運搬体としては、親水性特性を有する外側層と疎水性特性を有する内側の被包によって中に難水溶性薬物を入れる構成を持つものが考えられている(特許文献1)。

これまで研究されてきた薬物運搬体としては、リポソーム、微粒子、ナノ関連物質および薬物・ポリマー結合体などがある。中でもポリマーミセルは、難水溶性薬物の伝達に有利な運搬体として注目されてきた。例えば、親水性シェルに囲まれた疎水性コアからなるミセル形成組成物であって、親水性シェルがPVP(N-ビニル-2-ピロリドン)からなるもの(特許文献2)がある。

ところで、体内成分はすべて水溶性というわけではなく、例えばビタミンA、D、K、Eなどは難水溶性である。にもかかわらず、体内で循環できているのは、これらを運搬するリポカリンファミリーというタンパク質があるからである。

例えばリポカリン型プロスタグランジンD合成酵素(L-PGDS)は、さまざまな組織で活発に産生され、多くの生理的現象に関与している。従って、その利用の提案も多く、L-PGDSを測定することで痴呆性疾患を鑑別したり(特許文献3)、腎疾患の病態管理に利用したり(特許文献4)、破水の検出(特許文献5)に利用したりする発明がある。

しかし、これらはL-PGDSの酵素としての特性を利用しているものである。なお、L-PGDSの構造は最近になって公開された(特許文献6)。
産業上の利用分野 本発明は体内産生物を基本にした薬剤運搬体とそれを用いた医薬品に関する。
また、本発明は化合物を水に溶解させる際の溶解度を向上させる溶解補助剤に関する。
特許請求の範囲 【請求項1】
分子量が150から700である化合物の極性溶剤に対する溶解度を向上させる溶解補助剤であって、
前記溶解補助剤がリポカリン型プロスタグランジンD合成酵素であることを特徴とする溶解補助剤。

【請求項2】
前記化合物は人工合成物である請求項1記載の溶解補助剤。

【請求項3】
極性溶剤と、
分子量が150から700である化合物と、
前記化合物に対する溶解補助剤とを含み、
前記溶解補助剤がリポカリン型プロスタグランジンD合成酵素である組成物。

【請求項4】
前記極性物質は水である請求項3記載の組成物。

【請求項5】
前記化合物は人工合成物である請求項3または4のいずれかの請求項に記載された組成物。

【請求項6】
前記化合物は、ジアゼパムである請求項3乃至5のいずれかの請求項に記載された組成
物。

【請求項7】
前記化合物は、NBQXである請求項3乃至5のいずれかの請求項に記載された組成物。
画像

※ 画像をクリックすると拡大します。

thum_JPA 420120793_i_000002.jpg
出願権利状態 登録
ライセンスをご希望の方、特許の内容に興味を持たれた方は、下記までご連絡ください


PAGE TOP

close
close
close
close
close
close
close