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MEDICINE CARRIER FOR DRUG DELIVERY SYSTEM, SOLUBILIZER FOR MEDICINE AND COMPOUND AND USING THE SAME, AND COMPOSITION CONTAINING THE SOLUBILIZER meetings

Patent code P200017235
Posted date Oct 5, 2020
Application number P2007-267395
Publication number P2008-120793A
Patent number P5099545
Date of filing Oct 15, 2007
Date of publication of application May 29, 2008
Date of registration Oct 5, 2012
Priority data
  • P2006-283137 (Oct 17, 2006) JP
Inventor
  • INUI TAKASHI
  • (In Japanese)竹内 正吉
  • (In Japanese)中嶋 秀満
  • (In Japanese)西村 重徳
Applicant
  • UNIVERSITY PUBLIC CORPORATION OSAKA
Title MEDICINE CARRIER FOR DRUG DELIVERY SYSTEM, SOLUBILIZER FOR MEDICINE AND COMPOUND AND USING THE SAME, AND COMPOSITION CONTAINING THE SOLUBILIZER meetings
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To settle the problems wherein poorly water-soluble materials are, even if the materials have pharmacological activity, practically hardly administered in vivo and selection of medicinal materials is reduced, virus type carriers have fear of toxicity removal as a carrier transferring these medicines even if the carriers have in vivo carrying ability, and artificially synthesized materials are absorbed in vivo or remains without excreted outside the body.
SOLUTION: A lipocalin family, which is a bioproduct, has a barrel shape structure inside comprising hydrophobic group and can take in hydrophobic materials to carry. So the lipocalin family is bonded with a poorly water-soluble medicine, to be used as a medicine carrier of a DDS system. As the lipocalin family also can improve solubility of materials so can be used as a solubilizer.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

DDS(Drug Delivery System)において、薬物運搬体の開発はキーとなる技術である。これまで多くの薬物運搬体が研究されてきた。薬物運搬体に期待される性能の1つに、難水溶性薬物の運搬がある。薬物は、効能があっても難水溶性では、体内に注入するのが難しい。また改質によって水溶性にすると効能が落ちるものが多い。このような難水溶性の薬物を薬物運搬体によって体内を運搬することができれば、利用できる薬物は非常に多くなる。

このような薬物運搬体としては、親水性特性を有する外側層と疎水性特性を有する内側の被包によって中に難水溶性薬物を入れる構成を持つものが考えられている(特許文献1)。

これまで研究されてきた薬物運搬体としては、リポソーム、微粒子、ナノ関連物質および薬物・ポリマー結合体などがある。中でもポリマーミセルは、難水溶性薬物の伝達に有利な運搬体として注目されてきた。例えば、親水性シェルに囲まれた疎水性コアからなるミセル形成組成物であって、親水性シェルがPVP(N-ビニル-2-ピロリドン)からなるもの(特許文献2)がある。

ところで、体内成分はすべて水溶性というわけではなく、例えばビタミンA、D、K、Eなどは難水溶性である。にもかかわらず、体内で循環できているのは、これらを運搬するリポカリンファミリーというタンパク質があるからである。

例えばリポカリン型プロスタグランジンD合成酵素(L-PGDS)は、さまざまな組織で活発に産生され、多くの生理的現象に関与している。従って、その利用の提案も多く、L-PGDSを測定することで痴呆性疾患を鑑別したり(特許文献3)、腎疾患の病態管理に利用したり(特許文献4)、破水の検出(特許文献5)に利用したりする発明がある。

しかし、これらはL-PGDSの酵素としての特性を利用しているものである。なお、L-PGDSの構造は最近になって公開された(特許文献6)。
【特許文献1】
特表平10-502376号公報
【特許文献2】
特表2004-501180号公報
【特許文献3】
特開2000-221248号公報
【特許文献4】
特開2000-246980号公報
【特許文献5】
特開2000-22983号公報
【特許文献6】
特開2004-194581号公報

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は体内産生物を基本にした薬剤運搬体とそれを用いた医薬品に関する。
また、本発明は化合物を水に溶解させる際の溶解度を向上させる溶解補助剤に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
分子量が150から700である化合物の極性溶剤に対する溶解度を向上させる溶解補助剤であって、
前記溶解補助剤がリポカリン型プロスタグランジンD合成酵素であることを特徴とする溶解補助剤

【請求項2】
 
前記化合物は人工合成物である請求項1記載の溶解補助剤。

【請求項3】
 
極性溶剤と、
分子量が150から700である化合物と、
前記化合物に対する溶解補助剤とを含み、
前記溶解補助剤がリポカリン型プロスタグランジンD合成酵素である組成物。

【請求項4】
 
前記極性物質は水である請求項3記載の組成物。

【請求項5】
 
前記化合物は人工合成物である請求項3または4のいずれかの請求項に記載された組成物。

【請求項6】
 
前記化合物は、ジアゼパムである請求項3乃至5のいずれかの請求項に記載された組成物。

【請求項7】
 
前記化合物は、NBQXである請求項3乃至5のいずれかの請求項に記載された組成物。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2007267395thum.jpg
State of application right Registered
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