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PREPARATION FOR IMPROVED EXERCISE CAPACITY UPDATE_EN

Patent code P200017349
File No. S2019-0459-N0
Posted date Dec 22, 2020
Application number P2019-090012
Publication number P2020-186181A
Date of filing May 10, 2019
Date of publication of application Nov 19, 2020
Inventor
  • (In Japanese)大森 肇
  • (In Japanese)小峰 昇一
  • (In Japanese)鳥海 拓都
  • (In Japanese)金 雅覽
  • (In Japanese)長崎 幸夫
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人筑波大学
Title PREPARATION FOR IMPROVED EXERCISE CAPACITY UPDATE_EN
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a preparation for improving exercise capacity, or inhibiting damage of oxidative stress from exercise.
SOLUTION: There is provided a preparation containing a copolymer represented by the formula (I) as an active ingredient, where, L2-R1 mean that a cyclic nitroxide radical is supported on a copolymer side chain through a linking group.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

運動時は安静時と比べてエネルギー産生の目的で多くの酸素を消費するため、活性酸素種(ROS)が多く発生する。適度なROSは運動パフォーマンス発揮の際に必要ではあるが、過剰に発生したROSはDNA、細胞や筋組織などに酸化ストレス、損傷や炎症を引き起こすため、運動能力の低下を引き起こす(非特許文献1)。

例えばマラソンでは地面と足の裏の物理的刺激により10~20%もの赤血球が破壊されているとの報告もあり、漏れ出した鉄イオンがフェントン反応のような反応を経由して大量のROSを産生し、生体に障害を与えていく、と推察されている。

このような問題に対して、抗酸化剤の摂取が効果的であるとされているが、一般の抗酸化剤は血中滞留性が低く継続的な効果が低いうえに、低分子抗酸化剤は正常細胞内のミトコンドリアを破壊することが問題点となっており、運動能力向上に対してはほとんど効果が見られず、かえって運動能力を低下させることが報告されている(非特許文献2)。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、ヒトをはじめとする哺乳動物における運動能力を向上するための製剤に関し、より具体的には、運動能力を向上するための製剤の有効成分として、疎水性セグメントの側鎖として環状ニトロキシドラジカルを担持する親水性-疎水性ブロック共重合体の用途発明に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
下記式(I)で表される共重合体を有効成分として含んでなる運動能力を向上するための製剤。
【化1】
 
(省略)
上式中、
Aは、非置換又は置換C1-C12アルキルを表し、置換されている場合の置換基は、ホルミル基、式R'R"CH-基を表し、ここで、R'及びR"は独立してC1-C4アルコキシ又はR'とR"は一緒になって-OCH2CH2O-、-O(CH23O-もしくは-O(CH24O-を表す。
L1は、直接結合又は二価の連結基を表す。
L2-R1は、L2が-(CH2a-NH-(CH2a-又は-(CH2a-O-(CH2a-であり、R1が、式
【化2】
 
(省略)
のいずれかである。
R2は、クロロ、ブロモ又はヒドロキシルである。
上記において、L2-R1とR2を有するポリマー主鎖中の単位(unit)はランダムに存在し、L2-R1を有する単位は2~100の範囲内にあり、R2を有する単位は存在しない(0)か、若しくは1~20の範囲内にあり、ただし、これらの単位の総数はnとなる。
ZはH、SHまたはS(C=S)-Phであり、Phは1または2個のメチルまたはメトキシで置換されていてもよいフェニルを表す。
各aは、独立して0又は1~5の整数であり、
mは2~10,000の整数を表し、
nは3~100の整数を表す。

【請求項2】
 
請求項1に定義された式(I)で表される共重合体を有効成分として含んでなる運動による酸化ストレスのダメージを抑制するための製剤。

【請求項3】
 
共重合体がナノ粒子の形態にある、請求項1又は2の製剤。

【請求項4】
 
L2が-(CH2a-NH-(CH2a-であり、共重合体が皮下投与されるものである、請求項1~3のいずれかの製剤。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Published
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