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(In Japanese)化合物、医薬組成物、KDM5C阻害剤及び抗うつ剤

Patent code P210017394
File No. S2019-0461-N0
Posted date Jan 27, 2021
Application number P2019-106166
Publication number P2020-200247A
Date of filing Jun 6, 2019
Date of publication of application Dec 17, 2020
Inventor
  • (In Japanese)鈴木 孝禎
  • (In Japanese)伊藤 幸裕
  • (In Japanese)三宅 由花
  • (In Japanese)児玉 英彦
  • (In Japanese)鈴間 喜教
  • (In Japanese)内田 周作
Applicant
  • (In Japanese)京都府公立大学法人
  • (In Japanese)国立大学法人山口大学
Title (In Japanese)化合物、医薬組成物、KDM5C阻害剤及び抗うつ剤
Abstract (In Japanese)
【課題】
 強力なKDM5C阻害作用を有する化合物及び抗うつ剤を提供する。
【解決手段】
 下記式で表されるトリアゾール-4-イルピリジン化合物。
(式省略)
【選択図】
 なし
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

KDM5はがんとの関係が知られており、例えば特許文献1は、KDM5拮抗剤ががん治療及びがんの薬剤耐性の防止に有効であることを開示する。また、特許文献2は、
ヒストン脱メチル化酵素の活性をモジュレートすることができる化合物ががんの治療に有効であることを開示している。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、化合物、医薬組成物、KDM5C阻害剤及び抗うつ剤に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
下記式(I)
【化1】
 
(省略)
(式中、R1~R4のいずれか1つはCOR8を示し、R1~R4の他の3つは、同一または相異なり、水素原子、ハロゲン原子、OH、NO2、CN、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、カルバモイル、アリールカルボニルアミノ、アリール、アラルキル、アルキルカルボニル、SH又はアルキルチオを示す。R1とR2、R2とR3、R3とR4は、メチレンジオキシを表わすか、或いは、これらが結合している炭素原子と一緒になってシクロペンテン環、シクロペンタジエン環、シクロヘキセン環、シクロヘキサジエン環、ベンゼン環、或いは5員又は6員のヘテロ環を形成してもよい。
R5は、水素原子、ハロゲン原子、アルキル、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル又はシクロアルキルを示す。R4とR5は、これらが結合している炭素原子と一緒になって置換基を有していてもよいベンゼン環又は置換基を有していてもよいピリジン環を形成してもよい。
R6、R7は、同一または相異なり、水素原子、アルキル、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル又はシクロアルキルを示す。但し、R6とR7が同時に水素原子となることはない。
R8は、OH、アルコキシ、ヒドロキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アリールオキシ又はアラルキルオキシを示す。
ZはN又はCR9を示す。R9は水素原子、アルキル、アリール又はアラルキルを示す。
nは0~5の整数を示す。)
で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。

【請求項2】
 
請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。

【請求項3】
 
請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を有効成分とするKDM5C阻害剤。

【請求項4】
 
請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を有効成分とする抗うつ剤。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Published


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