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心臓アセチルコリン産生能誘導薬

国内特許コード P210017899
整理番号 (NMS-0170,S2018-0919-N0)
掲載日 2021年9月27日
出願番号 特願2020-549467
出願日 令和元年9月27日(2019.9.27)
国際出願番号 JP2019038293
国際公開番号 WO2020067485
国際出願日 令和元年9月27日(2019.9.27)
国際公開日 令和2年4月2日(2020.4.2)
優先権データ
  • 特願2018-185112 (2018.9.28) JP
発明者
  • 柿沼 由彦
  • 中村 成夫
出願人
  • 学校法人日本医科大学
発明の名称 心臓アセチルコリン産生能誘導薬
発明の概要 下記式(1)で表される化合物若しくはその塩又はそれらの溶媒和物(式(1)中、Rは、いずれも置換されていてもよい、炭素数2~10の直鎖状又は分岐鎖状のアルキル基、1個又は複数個の水素原子がカルボキシ基に置換されている直鎖状又は分岐鎖上の炭素数1~10のアルキル基又は炭素数6~20のアリール基を表す。)。
【化1】
(省略)
従来技術、競合技術の概要

発明者らは、これまでに、心筋がアセチルコリンを産生して、酸化ストレスによる心筋へのダメージを防ぐ仕組み(非神経性心筋コリン作動系)を発見し、報告してきた(例えば、非特許文献1を参照)。

発明者らはまた、心臓からのアセチルコリンの産生が亢進した遺伝子改変マウスにおいて、心筋梗塞後の心筋細胞が死滅する割合が減少し、このマウスの心筋梗塞後生存率が野生型マウスの2倍以上となることを明らかにした(例えば、非特許文献2を参照)。

ところで、アセチルコリンは生体内で一酸化窒素(NO)の生成を促進することが知られている。NOは、細胞内で合成された後に体内を循環し、セカンドメッセンジャーとして機能する。NOは細胞内のグアニル酸シクラーゼを活性化して、サイクリックGMP(cGMP)を産生する。ヒトにおいては、cGMPは血管弛緩(血管拡張)を引き起こすことにより、血圧を低下させる等の機能を有することが知られている。

産業上の利用分野

本発明は、心臓アセチルコリン産生能誘導薬に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
下記式(1)で表される化合物若しくはその塩又はそれらの溶媒和物。
【化1】
(省略)
[式(1)中、Rは、いずれも置換されていてもよい、炭素数2~10の直鎖状又は分岐鎖状のアルキル基、1個又は複数個の水素原子がカルボキシ基に置換されている直鎖状又は分岐鎖上の炭素数1~10のアルキル基又は炭素数6~20のアリール基を表す。]

【請求項2】
前記式(1)で表される化合物が下記式(2)で表される化合物である、請求項1に記載の化合物若しくはその塩又はそれらの溶媒和物。
【化2】
(省略)

【請求項3】
請求項1又は2に記載の化合物若しくはその塩又はそれらの溶媒和物からなる、心臓アセチルコリン産生能誘導薬。

【請求項4】
血圧を低下させることなく、又は、心拍数を増加させることなく、心機能を亢進させる、請求項3に記載の心臓アセチルコリン産生能誘導薬。

【請求項5】
請求項3又は4に記載の心臓アセチルコリン産生能誘導薬と、薬学的に許容される担体とを含む、心臓アセチルコリン産生能誘導用医薬組成物。
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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JP2020549467thum.jpg
出願権利状態 公開


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