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パーキンソン病治療薬

国内特許コード P210018008
整理番号 (S2019-0188-N0)
掲載日 2021年12月21日
出願番号 特願2020-568598
出願日 令和2年1月30日(2020.1.30)
国際出願番号 JP2020003462
国際公開番号 WO2020158870
国際出願日 令和2年1月30日(2020.1.30)
国際公開日 令和2年8月6日(2020.8.6)
優先権データ
  • 特願2019-014281 (2019.1.30) JP
発明者
  • 増野 匡彦
  • 大江 知之
  • 高橋 恭子
  • 安田 大輔
  • 田▲崎▼ 嘉一
出願人
  • 学校法人慶應義塾
  • 国立大学法人旭川医科大学
発明の名称 パーキンソン病治療薬
発明の概要 本発明の一実施態様において、パーキンソン病等の治療薬を提供することを目的とする。式(1)、(2)もしくは(8)で表される化合物又はそれらの薬学的に許容される塩を、パーキンソン病等の治療に使用し得る。
(式省略)
(式中の各置換基は、明細書に記載のとおりである。)
従来技術、競合技術の概要

パーキンソン病の患者は国内に10万人以上存在すると言われているが、現在の薬物療法は、ドパミン補充療法に代表される対症療法が中心である。パーキンソン病の原因としては、ドパミンを産生する神経細胞の減少によりドパミンが不足することにあると考えられているが、その根本的治療薬として上市されているものは存在しない。そのため、パーキンソン病の根本的治療薬となり得る薬剤の開発が望まれている。また、このようなパーキンソン病の根本的治療薬は、パーキンソン病における症状と同様の症状を呈するパーキンソン症候群の治療においても活用が期待される。
オキシカム系非ステロイド性抗炎症薬であるメロキシカム等は、MPP+誘発神経細胞死抑制効果、MPTP投与パーキンソン病モデルマウスにおける運動障害軽減効果を示すことが報告されている(非特許文献1~3)。そのため、メロキシカムはパーキンソン病治療薬等の候補薬剤になると考えられるものの、問題点も有している。例えば、メロキシカムは強いCOX阻害活性を有し、胃腸障害等の副作用を引き起こすため、パーキンソン病治療薬等として望ましくない。

産業上の利用分野

本発明は、パーキンソン病等の治療薬に関する。また、本発明は、パーキンソン病等の治療薬として有用な新規化合物に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
式(1)、(2)もしくは(8)で表される化合物又はそれらの薬学的に許容される塩を含む、パーキンソン病又はパーキンソン症候群を治療するための医薬組成物。
(省略)
(式中、
-X-Y-は、-NR3-SO2-、-CR4R5-SO2-、-CR4R5-SO-、-CR4R5-S-、-SO2-CR4R5-、-SO-CR4R5-、-CR4R5-CR6R7-、又は-NR3-CR4R5-を表し、
R3は、水素原子又はアルキル基を表し、
R4、R5、R6及びR7は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子又はアルキル基を表し、
Zは、O又はSを表し、
(省略)
であり、
R8は、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基、OH、NH2又はCNを表し、
nは、1~4の整数を表し、
R1は、以下から選択される基を表し、
(省略)
R9は、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基、アルキルカルボニル基、ホルミル基、又は1~3個のハロゲン原子で水素原子が置換されているアルキル基を表し、
R10は、水素原子又はアルキル基を表し、
mは、1~5の整数を表し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はOHを表す。)

【請求項2】
式(1)、(2)もしくは(8)で表される化合物又はそれらの薬学的に許容される塩を含む、神経細胞を保護するための医薬組成物。
(省略)
(式中、
-X-Y-は、-NR3-SO2-、-CR4R5-SO2-、-CR4R5-SO-、-CR4R5-S-、-SO2-CR4R5-、-SO-CR4R5-、-CR4R5-CR6R7-、又は-NR3-CR4R5-を表し、
R3は、水素原子又はアルキル基を表し、
R4、R5、R6及びR7は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子又はアルキル基を表し、
Zは、O又はSを表し、
(省略)
であり、
R8は、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基、OH、NH2又はCNを表し、
nは、1~4の整数を表し、
R1は、以下から選択される基を表し、
(省略)
R9は、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基、アルキルカルボニル基、ホルミル基、又は1~3個のハロゲン原子で水素原子が置換されているアルキル基を表し、
R10は、水素原子又はアルキル基を表し、
mは、1~5の整数を表し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はOHを表す。)

【請求項3】
-X-Y-が、-NR3-SO2-、-CR4R5-SO2-、-SO2-CR4R5-、又は-CR4R5-CR6R7-を表す、請求項1又は2に記載の医薬組成物。

【請求項4】
経口投与で用いられる、請求項1~3のいずれか1項に記載の医薬組成物。

【請求項5】
以下の構造式から選択される1の化合物。
(省略)
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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JP2020568598thum.jpg
出願権利状態 公開
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