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末端修飾ポリアミドアミンデンドロン脂質

国内特許コード P210018016
整理番号 S2020-0312-N0
掲載日 2021年12月21日
出願番号 特願2020-083267
公開番号 特開2021-178780
出願日 令和2年5月11日(2020.5.11)
公開日 令和3年11月18日(2021.11.18)
発明者
  • 弓場 英司
  • 仲谷 祐哉
出願人
  • 公立大学法人大阪
発明の名称 末端修飾ポリアミドアミンデンドロン脂質
発明の概要 【課題】薬物搬送体の血中安定性を向上させることができる物質を提供すること。
【解決手段】ポリアミドアミンデンドロン部の末端基として、酸性アミノ酸残基を少なくとも1つ有する第1世代~第8世代のポリアミドアミンデンドロン脂質。
【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要

リポソームなどの薬物運搬体は、血中に投与されると、血清タンパク質との相互作用や細網内皮系による捕捉によって速やかに体外へ排出されてしまう。よって、薬物運搬体に血中安定性を付与するために、従来、ポリエチレングリコール(PEG)などの親水性高分子やベタインなどの双性イオン構造をもつ分子を運搬体表面に修飾することが試みられている(非特許文献1、特許文献1)。一方で、親水性高分子により表面修飾された薬物運搬体は、標的細胞との相互作用が著しく低下するという問題があった(非特許文献2~4)。

産業上の利用分野

本発明は、末端基として酸性アミノ酸残基を少なくとも1つ有するポリアミドアミンデンドロン脂質及び該ポリアミドアミンデンドロン脂質を含んでなる分子集合体に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
ポリアミドアミンデンドロン部の末端基として、酸性アミノ酸残基を少なくとも1つ有する第1世代~第8世代のポリアミドアミンデンドロン脂質。

【請求項2】
下記式:
DL-G1:R12NX(XY34)2
DL-G2:R12NX(X(XY34)2)2
DL-G3:R12NX(X(X(XY34)2)2)2
DL-G4:R12NX(X(X(X(XY34)2)2)2)2
DL-G5:R12NX(X(X(X(X(XY34)2)2)2)2)2
DL-G6:R12NX(X(X(X(X(X(XY34)2)2)2)2)2)2
DL-G7:R12NX(X(X(X(X(X(X(XY34)2)2)2)2)2)2)2
DL-G8:R12NX(X(X(X(X(X(X(X(XY34)2)2)2)2)2)2)2)2
(式中、R1及びR2は互いに独立して、炭素数6~30の炭化水素基、炭化水素オキシ基及び炭化水素カルボニル基を表し、Xは、-CH2CH2CONHCH2CH2N<を表し、複数の末端基Y3及び複数の末端基Y4は互いに独立してH又は酸性アミノ酸残基を表し、但し、複数の末端基Y3及び複数の末端基Y4の少なくとも1つは酸性アミノ酸残基を表す。)
で表される請求項1に記載のポリアミドアミンデンドロン脂質。

【請求項3】
末端基Y3及びY4の少なくとも一方が酸性アミノ酸残基を表す請求項2に記載の末端修飾ポリアミドアミンデンドロン脂質。

【請求項4】
酸性アミノ酸残基がα-アミノ酸の残基である請求項1~3のいずれか1項に記載の末端修飾ポリアミドアミンデンドロン脂質。

【請求項5】
酸性アミノ酸残基がアミノ酸トランスポーターにより認識され得るアミノ酸の残基である請求項1~4のいずれか1項に記載の末端修飾ポリアミドアミンデンドロン脂質。

【請求項6】
酸性アミノ酸残基がグルタミン酸残基及び/又はアスパラギン酸残基である請求項1~5のいずれか1項に記載の末端修飾ポリアミドアミンデンドロン脂質。

【請求項7】
第1世代~第4世代である請求項1~6のいずれか1項に記載の末端修飾ポリアミドアミンデンドロン脂質。

【請求項8】
請求項1~7のいずれか1項に記載の末端修飾ポリアミドアミンデンドロン脂質を含んでなる分子集合体。

【請求項9】
小胞の形態である請求項8に記載の分子集合体。

【請求項10】
1種以上の別の両親媒性分子を更に含んでなる請求項8又は9に記載の分子集合体。

【請求項11】
薬剤を担持している請求項8~10のいずれか1項に記載の分子集合体。

【請求項12】
請求項8~11のいずれか1項に記載の分子集合体と、該分子集合体に担持された薬剤とを含んでなる薬剤送達システム。

【請求項13】
請求項1~7のいずれか1項に記載の末端修飾ポリアミドアミンデンドロン脂質又は請求項8~11のいずれか1項に記載の分子集合体を含んでなる薬剤送達用キット。
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 公開
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