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METHOD FOR SYNTHESIZING [11C] METHYL HALIDE

Patent code P05A006961
File No. NIRS-166
Posted date Apr 8, 2005
Application number P2003-206541
Publication number P2005-053803A
Patent number P4238352
Date of filing Aug 7, 2003
Date of publication of application Mar 3, 2005
Date of registration Jan 9, 2009
Inventor
  • (In Japanese)鈴木 和年
Applicant
  • (In Japanese)国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構
Title METHOD FOR SYNTHESIZING [11C] METHYL HALIDE
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for synthesizing a [11C] methyl halide in high yields, which is suited for the repeated production using LiAlH4, requires a simple preparatory work, and is promising in the capability of realizing high-ratio radioactivation and to provide an automatic synthesis apparatus suited for the synthesis thereof.
SOLUTION: LiAlH4 dissolved in an organic solvent is introduced into a capillary, and most of the LiAlH4 solvent solution is purged with an inert gas to form a thin film of the remaining LiAlH4on the inner surface of the capillary. Next, the LiAlH4 is reacted by introducing a 11CO2 gas, and a hydrohalic acid or a hydrogen halide gas is further introduced into the capillary to produce a 11CH3X (wherein X is a halogen atom) in the capillary.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)


医学、薬学、生化学等の分野において、PET(ポジトロン断層撮影診断法)は、生体機能の定量的な生理学的画像を得るための手段として有用である。11C、13N,15O等のポジトロン放出核種は、生物学的に活性なトレーサー中にその化学的挙動に影響を与えないで導入できるからである。PETにおいて用いられるポジトロン放出核種のうち、11Cによる被標識化合物の標識化は、通常11Cヨウ化メチル(11CH3I)を標識化剤として用いるが、11Cの半減期が20.4分と短いため、必要に応じて使用現場で迅速に合成することが必要である。



従来、11CH3I合成には11CO2 を出発物質として、LiAlH4/THFおよびHIとの反応により11CH3Iを得る古典的LAH(=LiAlH4)法が最も一般的である。この方法においては高収率で、しかも安定的に11CH3Iが得られるが、難点は準備作業が大変であること、高い比放射能が得られにくいこと、繰り返し製造にも不向きなことである。これに対し、11CH4 を出発物質とし、I2 との反応により直接11CH3Iを製造するヨウ素法は、繰り返し製造に適し、準備作業が簡単で、高比放射能化に適している等の利点を有する。しかし、この方法は、第1段階で11CO2を製造し、その後で触媒により、11CH4 に変換し、これをI2 蒸気と一緒に石英製反応管内を循環させることにより11CH3Iを生成させ、それを捕集して利用する方法である。この方法の難点は、11CO2 による汚染が避けられず、比較的高温でI2 蒸気を循環させるため、7~8回の製造でI2 を交換する必要があり、循環などの作業のため時間がかかることである。さらに、この方法で得られる11CH3Iの収量は、LiAlH4を用いる一般的な方法に比べ、数分の一程度と低い点が問題である。

Field of industrial application (In Japanese)


本発明は11CH3I等の[11C]ハロゲン化メチル化合物の合成方法ならびにそれらの合成に適した自動合成装置に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
有機溶媒に溶解したLiAlH4を細管内に導入した後、不活性ガスで大部分のLiAlH4溶媒溶液をパージして、残存するLiAlH4の薄膜を細管内面に形成させ、ついで11CO2ガスを導入して残存する該LiAlH4と反応させ、さらにハロゲン化水素酸もしくはハロゲン化水素ガスを導入して細管内で11CH3X(Xはハロゲン原子を示す)を製造することを特徴とする[11C]ハロゲン化メチルの合成方法。

【請求項2】
 
細管がループ状である請求項1記載の合成方法。

【請求項3】
 
細管の内径が0.1~4mmである請求項1もしくは2記載の合成方法。

【請求項4】
 
細管の少なくとも内側表面が耐食性材料からなる請求項1~3のいずれか記載の合成方法。

【請求項5】
 
有機溶媒がエーテルである請求項1記載の合成方法。

【請求項6】
 
エーテルがテトロヒドロフランである請求項5記載の合成方法。

【請求項7】
 
11CO2ガスが不活性ガスとともに導入される請求項1記載の合成方法。

【請求項8】
 
ハロゲン原子がヨウ素もしくは臭素である請求項1記載の合成方法。

【請求項9】
 
合成が終了した後に、合成に供された製造経路が自動的に洗浄、乾燥および不活性ガス置換される請求項1記載の合成方法。

【請求項10】
 
細管状反応器を含む合成反応部;該反応部に自動的に第1反応原料を注入する機構を有する第1注入部;該反応部に自動的に第2反応原料を注入する機構を有する第2注入部;ならびに合成反応後に合成に供された製造経路を自動的に洗浄,乾燥および不活性ガス置換する機構を有する自動洗浄部;を備えてなる [11C]標識薬剤自動合成装置。

【請求項11】
 
第1反応原料がLiAlH4、第2反応原料 がハロゲン化水素酸もしくはハロゲン化水素ガス、そして[11C]標識薬剤が[11C]ハロゲン化メチルである請求項10記載の自動合成装置。

【請求項12】
 
細管がループ状である請求項10記載の自動合成装置。

【請求項13】
 
細管の内径が0.1~4mmである請求項10~12のいずれか記載の自動合成装置。

【請求項14】
 
細管の少なくとも内側表面が耐食性材料からなる請求項10~13のいずれか記載の自動合成装置。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2003206541thum.jpg
State of application right Registered
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