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(In Japanese)ピロール-イミダゾールポリアミド-CPI複合体による選択的DNAアルキル化と抗がん活性

Research report code R000000377
Posted date Sep 30, 2002
Researchers
  • (In Japanese)飯田 博一
  • (In Japanese)板東 俊和
  • (In Japanese)杉山 弘
Affiliation
  • (In Japanese)徳島大学歯学部(元東京医科歯科大学生体材料工学研究所)
  • (In Japanese)東京医科歯科大学生体材料工学研究所
  • (In Japanese)東京医科歯科大学生体材料工学研究所
Research organization
  • (In Japanese)東京医科歯科大学生体材料工学研究所
Report name (In Japanese)ピロール-イミダゾールポリアミド-CPI複合体による選択的DNAアルキル化と抗がん活性
Technology summary (In Japanese)ピロール-イミダゾールポリアミドのポストゲノム時代の新薬としての可能性を探ることを目的として,DNA認識部位を伸長したトリアミドを合成し,ジアミドと共にDNAアルキル化能,抗腫よう活性の測定を行った。ジアミド-L-CPIおよびアミド-L-CPIを合成し,選択的DNAアルキル化能をゲル電気泳動で解析した。複合体の細胞毒性試験により抗腫よう活性を調べた。図1の新規トリアミドのうち,イミダゾールを含まない5はアルキル化はモノマーで進行し,イミダゾールを含むトリアミド6~8はヘテロダイマーを形成,6塩基対離れたDNAの両方の鎖で起こることが分かった。細胞毒性試験で,T細胞のLCL-wtに対して6,8の等量混合物が,HLC-2に対しては1,2あるいは1,3の等量混合物が効果が大きいことが分かった。
Drawing

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R000000377_01SUM.gif
Research field
  • Polymer chemistry in general
  • Nucleic acids in general
  • Synthesis of drugs
  • Basic research of antitumor (=antineoplastic) drugs
  • Toxicity of chemical substances in general
Published papers related (In Japanese)(1)T. Fujiwara, Z.-F. Tao, Y. Ozeki, I. Saito, A.H.-J. Wang, M. Lee, and H. Sugiyama, J. Am. Chem. Soc., 121, 4961 (1999)
(2)Z.-F. Tao, T. Fujiwara, I. Saito, and H. Sugiyama, Angew. Chem. Int. Ed., 38, 650 (1999).
(3)Z.-F. Tao, T. Fujiwara, I. Saito, and H. Sugiyama, J. Am. Chem. Soc., 121, 7706 (1999).
(4)Z.-F. Tao, I. Saito, and H. Sugiyama, J. Am. Chem. Soc., 122, 1602 (2000).
Research project
  • Core Research for Evolutional Science and Technology;Single Molecule and Atom Level Reactions
Information research report
  • (In Japanese)飯田 博一,板東 俊和,杉山 弘. ピロール-イミダゾールポリアミド-CPI複合体による選択的DNAアルキル化と抗がん活性. 戦略的基礎研究推進事業 単一分子・原子レベルの反応制御 第4回シンポジウム —2期・3期チームの研究進捗— 講演要旨集,2000. p.20 - 20.

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