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ANTIMALARIAL AGENT

Seeds code S100003052
Posted date Nov 5, 2010
Researchers
  • (In Japanese)鈴木 寛
  • (In Japanese)長澤 秀行
  • (In Japanese)五十嵐 郁男
  • (In Japanese)五十嵐 慎
  • (In Japanese)田中 一郎
  • (In Japanese)鈴木 直義
Name of technology ANTIMALARIAL AGENT
Technology summary (In Japanese)糖を担体として膜浸透性を向上させ、キノリンを効率的に原虫内に送り込むことができる、新たなドラックデリバリーシステムを用いた新規キノリングリコシドを合成する。式(1)で示される化合物である。(式中、糖は、D(+)-グルコース、D(+)-ガラクトースまたはD(+)-マンノース、Xは、O、Yは、Hまたはアセチル、Z1-5は、Hまたはハロゲンであり、但し、Yがアセチルであるときは、その少なくとも1つはハロゲンであり、キノリンの置換位置は、4-イルである。)この化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有する抗マラリア剤である。この化合物は、例えば、式2のスキームに示すように、ヒドロキシキノリン類を溶媒中、例えば、炭酸銀の存在下にグリコシル化することにより合成することができる。より具体的には、ヒドロキシキノリン類のRが水素の場合、4-ヒドロキシキノリンを、α-ブロモ-O-テトラアセチル-D-グルコースでグリコシル化し、次いで得られたキノリングリコシドを脱保護(脱アセチル化)する。
Drawing

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thum_2005-077849_1.gif thum_2005-077849_2.gif
Research field
  • Manufacturing of various organic compounds
  • Carbohydrates and sugar chains in general
  • Basic research of antiviral drugs
Seeds that can be deployed (In Japanese)マラリア治療薬として期待出来るキノリンを効率的に原虫内に送り込むことができる新規化合物を提供する。
キノリンを効率的に原虫内に送り込むことができる新たなドラックデリバリーシステムを利用した新規化合物を提供することができ、この化合物はマラリア治療薬として期待される。こ抗マラリア剤は、顕著な抗マラリア活性を示し、選択毒性も優れたものであり、低毒性の抗マラリア活性物質である。
Usage Use field (In Japanese)抗マラリア剤
Application patent   patent IPC(International Patent Classification)
( 1 ) (In Japanese)国立大学法人帯広畜産大学, . (In Japanese)鈴木 寛, 長澤 秀行, 五十嵐 郁男, 五十嵐 慎, 田中 一郎, 鈴木 直義, . ANTIMALARIAL AGENT. P2006-056872A. Mar 2, 2006
  • C07H  17/02     
  • A61K  31/706    
  • A61P  33/06     

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