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D-ASPARTIC ACID-CONTAINING PROTEIN-SPLITTING ENZYME INHIBITOR

Seeds code S130009668
Posted date Jun 5, 2013
Researchers
  • (In Japanese)木野内 忠稔
Name of technology D-ASPARTIC ACID-CONTAINING PROTEIN-SPLITTING ENZYME INHIBITOR
Technology summary (In Japanese)i-DAEPは、DAEPの性質を詳細に調べる過程で開発されたものであり、DAEPがD-Aspを含む基質を特異的に分解することに着眼し、その類似体がDAEPの活性中心をふさぐことによってDAEP活性を阻害する化合物を設計することにより、i-DAEPを得ることができた。結果的に本発明のi-DAEPはラクタシスチンに比べ10倍以上感度が良い。即ち、本発明は、ベンゾイル-Arg-His-D-Asp-CH2Cl、ビオチニル-Arg-His-D-Asp-CH2Cl又はビオチニル-Gly-Gly-D-Asp-CH2Cl(式中、ベンゾイル基及びビオチニル基はそれぞれ結合するペプチドのN末端のアミノ酸のα炭素に結合したアミノ基と結合しており、-CH2Cl基はそれぞれD-Aspのα炭素に結合したカルボキシル基の-OHと置換されるように結合している)のいずれかの化合物である。
Drawing

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thum_2001-099904.gif
Research field
  • Proteins and peptides in general
Seeds that can be deployed (In Japanese)D-アスパラギン酸エンドペプチダーゼ(DAEP)がD-Aspを含む基質を特異的に分解することに着眼し、その類似体がDAEPの活性中心をふさぐことによってDAEP活性を阻害する化合物を設計することにより化合物(i-DAEP)を提供する。
i-DAEPはラクタシスチンに比べ10倍以上感度が良い。今後、さらに改良を進めることによって、既存の抗ガン剤との組み合わせにより、腫瘍細胞に対して細胞死を誘導する薬剤としての利用可能である。
Usage Use field (In Japanese)ベンゾイル-Arg-His-D-Asp-CH2Cl化合物、ビオチニル-Arg-His-D-Asp-CH2Cl化合物、ビオチニル-Gly-Gly-D-Asp-CH2Cl化合物
Application patent   patent IPC(International Patent Classification)
( 1 ) (In Japanese)国立研究開発法人科学技術振興機構, . (In Japanese)木野内 忠稔, . D-ASPARTIC ACID-CONTAINING PROTEIN-SPLITTING ENZYME INHIBITOR. P2002-293749A. Oct 9, 2002
  • C07K   5/09     
  • C07K   5/083    

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