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(In Japanese)神経難病の画像診断薬及び体外診断薬

Seeds code S130010414
Posted date Jun 6, 2013
Researchers
  • (In Japanese)遠山 育夫
  • (In Japanese)田口 弘康
  • (In Japanese)森川 茂廣
  • (In Japanese)漆谷 真
  • (In Japanese)柳沢 大治郎
  • (In Japanese)永江 知音
  • (In Japanese)白井 伸明
  • (In Japanese)平尾 浩一
  • (In Japanese)加藤 雅也
  • (In Japanese)木村 博彦
  • (In Japanese)岡田 隆士
Name of technology (In Japanese)神経難病の画像診断薬及び体外診断薬
Technology summary (In Japanese)フッ素原子を含む式1(式中、R1a及びR1bはそれぞれ独立に水素原子、アルキル、アセチル又はメトキシカルボニルであり、R2はそれぞれ独立にフッ素原子、CHF2-、CF3-、CHF2O-又はCF3O-であり、R3はそれぞれ独立に水素原子又はフッ素原子であり、Aはアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル又はR4-(CH2)m-であり、R4はヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、アセチルオキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ又はCONR5R6であり、R5及びR6はそれぞれ独立に水素原子又はアルキルであり、mは1~5の整数である)で表される、本発明のクルクミン誘導体又はその塩は、アミロイドβ蛋白に対する高い親和性と高い血液脳関門透過性を有し、アミロイドβ蛋白が蓄積する疾患の画像診断薬として有効である。また、エノール型で結合してケト型変換にて遊離排泄されるため、従来試薬よりもすみやかに体外排泄でき副作用を少なくすることが可能になる。
Drawing

※Click image to enlarge.

thum_2011-501696.gif
Research field
  • Neurologic diagnosis
  • Basic research of diagnostic drugs
  • Aromatic monocyclic phenols and polyphenols
Seeds that can be deployed (In Japanese)現在、アルツハイマー病の患者数は100万人以上と言われ、人口の高齢化に伴い確実に増加している。その症状は、他の痴呆疾患でも共通して見られることが多く、症状だけでアルツハイマー病と確定診断することは極めて困難である。アルツハイマー病においては臨床症状が発症する前から、脳内ではアミロイドβ蛋白の蓄積等の病理的組織変化が始まっている。従って、脳内のアミロイドβ蛋白をマーカーとして検出することが、アルツハイマー病の早期診断方法となる。そのため、安全な診断法としてMRI診断への期待が高まっているが、検出感度が低いことから高感度のMRI造影剤の開発が切望されている。本発明は、アルツハイマー病のMRI診断用造影剤として高い検出感度を持つ物質を提供することを目的とする。
本発明の化合物は、アミロイドβ蛋白に対する親和性が高く、19F-MRIの検出に不可欠な等価なフッ素原子を多く含むためMRI造影剤として機能し、医療機関に広く普及しているMRI装置を用いてアルツハイマー病をはじめとするアミロイド蓄積性疾患の生前非侵襲的診断に利用できる。
Usage Use field (In Japanese)アルツハイマー病早期診断造影剤、MRI造影剤、MRI、アミロイド蓄積性疾患診断薬
Application patent   patent IPC(International Patent Classification)
( 1 ) (In Japanese)国立大学法人滋賀医科大学, 滋賀県, . (In Japanese)遠山 育夫, 田口 弘康, 森川 茂廣, 漆谷 真, 柳沢 大治郎, 永江 知音, 白井 伸明, 平尾 浩一, 加藤 雅也, 木村 博彦, 岡田 隆士, . (In Japanese)神経難病の画像診断薬及び体外診断薬. . Sep 6, 2012
  • C07C  49/255    
  • C07C  59/90     
  • C07C  69/738    
  • C07C 235/78     
  • C07C 225/22     
  • C07C 255/40     
  • A61K  49/00     
  • A61K  51/00     

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