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(In Japanese)ジフルオロメチル化ヘテロアリール化合物の製造方法

Seeds code S130012288
Posted date Jun 10, 2013
Researchers
  • (In Japanese)網井 秀樹
  • (In Japanese)藤川 憲一
  • (In Japanese)松浦 誠
Name of technology (In Japanese)ジフルオロメチル化ヘテロアリール化合物の製造方法
Technology summary (In Japanese)本発明では、基質となるハロゲン化へテロアリール化合物(ヘテロ芳香族ハロゲン化物)に、2-トリアルキルシリル-2,2-ジフルオロ酢酸エステル等のα-シリルジフルオロ酢酸エステル化合物を銅触媒(CuI)等の金属ハロゲン化物の存在下で反応させる(クロスカップリング反応を行う)方法で、中間生成物へテロアリールジフルオロ酢酸エステル化合物の効率的合成法を見出した。さらに、このエステル化合物を(好ましくは同一反応系内で)加水分解及び脱炭酸することにより、高効率(高収率)で簡便に、かつ低コストで、目的生成物としてのジフルオロメチル化ヘテロアリール化合物を製造することを見出した。
Drawing

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thum_2011-028545.GIF
Research field
  • Heterocyclic compounds in general
Seeds that can be deployed (In Japanese)本発明は、ジフルオロメチル基を導入したヘテロ芳香族化合物(ジフルオロメチル化ヘテロアリール化合物)の製造方法、また、ジフルオロメチル化ヘテロアリール化合物製造に用いる原料であるへテロアリールジフルオロ酢酸エステル化合物の製造方法を提供することを目的とする。
ジフルオロメチル化ヘテロアリール化合物の従来の製造方法は、用いる原料試薬の熱的不安定さや、基質の官能基許容性の乏しさ等の欠点があり、反応効率が非常に低く、製造コストが高い等の問題があった。本発明により、反応効率(収率)が高く、簡便で、かつ低コストであるジフルオロメチル化ヘテロアリール化合物の製造方法の提供、また、当該製造方法に用いる中間生成物としてのへテロアリールジフルオロ酢酸エステル化合物の効率的製造方法の提供が可能となった。
Usage Use field (In Japanese)ジフルオロメチル化ヘテロアリール化合物製造方法
Application patent   patent IPC(International Patent Classification)
( 1 ) (In Japanese)国立大学法人群馬大学, セントラル硝子株式会社, . (In Japanese)網井 秀樹, 藤川 憲一, 松浦 誠, . METHOD FOR PRODUCING DIFLUOROMETHYL HETEROARYL COMPOUND. P2012-167047A. Sep 6, 2012
  • C07D 213/61     
  • C07D 241/12     
  • C07D 215/12     
  • C07D 217/12     
  • C07D 333/16     

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