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(In Japanese)抗PAF活性を有するビオチニル化ペプチド化合物

Seeds code S130012512
Posted date Jun 11, 2013
Researchers
  • (In Japanese)佐藤 陽
  • (In Japanese)蝦名 敬一
Name of technology (In Japanese)抗PAF活性を有するビオチニル化ペプチド化合物
Technology summary (In Japanese)図5に示すようにN末端ビオチニル化P21およびP4の投与量を増やすと、PAF誘発浮腫が抑制されることから、本発明が産まれた。即ち、本発明は、前記の目的を達成するものとして、Tyr-Lys-Asp-Gly(配列番号1)、Tyr-Lys-Asp-Lys-Glu(配列番号11)またはTyr-Lys-Gly-Lys(配列番号12)のアミノ酸配列を有するペプチドにビオチンが付加されており、生体内において血小板活性化因子(PAF)およびリゾPAFと結合してPAFのPAF作動性受容体結合を阻害するビオチニル化ペプチド化合物と、このビオチニル化ペプチド化合物を有効成分とする抗炎症剤を提供する。従来開発されているPAF受容体拮抗剤は、PAF受容体を標的としているため、局所投与で効果を示すものの全身投与では効果不十分であるなどの問題点を有している。それに対し、ビオチニル化ペプチド化合物は、PAFの作用を直接的に阻止し、少ない投与量で、局所・全身投与いずれにおいても確実な抗炎症効果を発揮できる。PAFに起因する様々な炎症性疾患で苦しむ患者さんのクオリティ・オブ・ライフの向上に大きく貢献できる。
Drawing

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thum_2012-035540.gif
Research field
  • Basic research of anti‐inflammatory drugs
  • Biological function
  • Peptides
Seeds that can be deployed (In Japanese)血小板活性化因子(PAF)は、血小板や好中球、好酸球など種々の細胞種より産生され、特異的なGタンパク質受容体に結合することで強力な炎症反応を惹起する。PAF過剰産生に起因する病態には、リウマチ性関節炎や気管支喘息、皮膚炎、腎炎、歯周炎など多くの炎症性疾患がある。PAF過剰産生の抑制、あるいは受容体との結合阻害によるPAFの不活性化はこれら病態の予防、治療、改善または悪化防止・再発予防に有益である。しかし、PAF分子またはPAF受容体を標的とした、PAF活性に起因する抗炎症剤は未だ実用化されていない。本発明は、PAFのPAF作動性受容体結合に起因する各種炎症性疾患に対する予防、回復、改善または悪化・再発予防のための有効かつ安全な手段を提供することを目的としている。
本発明によれば、生体内においてPAFおよびリゾPAFと結合してPAFのPAF作動性受容体結合を特異的に阻害するビオチニル化ペプチド化合物が提供される。また、PAFのPAF作動性受容体結合に起因する各種炎症性疾患を予防、回復、改善または悪化・再発予防するための有効かつ安全な薬剤が提供される。
Usage Use field (In Japanese)リウマチ性関節炎、気管支喘息、皮膚炎、腎炎、歯周炎などの治療薬
Application patent   patent IPC(International Patent Classification)
( 1 ) (In Japanese)学校法人 いわき明星大学, . (In Japanese)佐藤 陽, 蝦名 敬一, . BIOTINYLATED PEPTIDE COMPOUND HAVING ANTI-PAF ACTIVITY. P2012-193166A. Oct 11, 2012
  • A61K  38/00     
  • A61P  29/00     
  • C07K   5/107    

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