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(In Japanese)チャネルタンパク質研究試薬シガトキシン類の合成法

Seeds code S040000036
Posted date Aug 18, 2006
Researchers
  • (In Japanese)平間 正博
Affiliation
  • (In Japanese)東北大学 大学院理学研究科化学専攻
Research organization
  • (In Japanese)東北大学 大学院理学研究科化学専攻
Name of technology (In Japanese)チャネルタンパク質研究試薬シガトキシン類の合成法
Technology summary (In Japanese)神経、筋肉などに存在する巨大たんぱく質である電位依存性Na+チャネルは、我々のあらゆる感覚、感情、思考、動作に関わり、制御している。そのため、電位依存性Na+チャネルの詳細な構造と機能の研究は現代もっとも注目されている分野の一つである。しかしながら、最重要性課題である原子レベルでの構造や、時間軸を含めたチャネルの活性化・不活性化過程の全貌はいまだ明らかになっていない。食中毒シガテラの主要原因毒であるシガトキシン類は、現存する試薬の中でもっとも強力にNa+チャネルに結合し、機能を改変するため、チャネルの動的な解析に最適な生物学的試薬であり、世界中のチャネル研究者が渇望してきた。我々は自然界から調達が事実上不可能であったシガトキシン類を、化学合成により安定供給する方法を開発した。これにより、シガトキシン類がNa+チャネル研究試薬として世界で初めて利用可能となった。
Outline of related art and contending technology (In Japanese)分子量1000を超えるシガトキシン類の化学合成には、高度な合成計画・技術が要求される。現在までに、シガトキシン類の化学合成法は本新技術のみであり、競合技術ではその部分構造が合成されているのみである。また、競合技術では本化合物の類縁体や部分構造を持つ人工化合物を容易に多種類を合成することはむずかしい。また量的供給においても、競合技術ではまだ未知である。
Research field
  • Biosubstance in general
  • Chemical synthesis
  • Eight or more‐membered heterocyclic compounds
  • Production and application of antigens, antibodies, complements
Seeds that can be deployed (In Japanese)(1)電位依存性Na+チャネルの機能および構造の詳細な理解
(2)柔軟性が高い人工類縁体の容易な化学合成法
(3)人工類縁体によるNa+チャネル機能の自由自在な改変
Usage Use field (In Japanese)電位依存性Na+チャネル研究試薬
本合成手法をもとにした他のチャネルに特異的に結合する研究試薬
電気生理学、生物化学、有機化学、神経科学など他分野
Published papers related (In Japanese)(1)平間正博, 秋山公男, 後藤順一, 佐竹真幸, 田中俊之, 藤井郁雄. 超天然物の反応制御と分子設計 (科学技術振興事業団S). 単一分子・原子レベルの反応制御 第7回シンポジウム3期チーム(平成9年度採択)研究成果報告講演要旨集 平成15年. 2003,p.31(1)-31(2),31-40.
(2)平間正博. 大きな可能性を秘めた未知領域への挑戦 単一分子・原子レベルの反応制御 超天然物の反応制御と分子設計. 戦略的基礎研究推進事業研究年報. Vol.2001,2003,p.130-133.
(3)平間正博. シガトキシンの合成研究-絶対構造,ハプテン設計,全合成研究 (文部省S). キラル分子の不斉合成 平成6年度. 1995,p.205-208.
Research project
  • Core Research for Evolutional Science and Technology;Single Molecule and Atom Level Reactions
Application patent   patent IPC(International Patent Classification)
( 1 ) (In Japanese)国立研究開発法人科学技術振興機構, . (In Japanese)平間 正博, . METHOD FOR TOTAL SYNTHESIS OF CIGUATOXIN CTX 3C. P2003-212878A. Jul 30, 2003
  • C07D 493/22     
( 2 ) (In Japanese)国立研究開発法人科学技術振興機構, . (In Japanese)平間 正博, 井上 将行, . NEW COMPOUND FOR SYNTHESIZING CIGUATOXIN CTX3C. P2003-238568A. Aug 27, 2003
  • C07F   7/18     
  • C07D 493/22     
  • C07D 519/00     
( 3 ) (In Japanese)国立研究開発法人科学技術振興機構, . (In Japanese)平間 正博, 井上 将行, . NEW METHOD OF TOTAL SYNTHESIS OF CIGUATOXINS (CTX3C) USING NAP PROTECTIVE GROUP, AND NEW COMPOUND USEFUL FOR THE SYNTHESIS. P2004-018456A. Jan 22, 2004
  • C07D 493/22     

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