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(In Japanese)β-ヒドロキシカルボン酸アミド誘導体の製造方法

Seeds code S090000924
Posted date Sep 14, 2009
Researchers
  • (In Japanese)小林 修
Name of technology (In Japanese)β-ヒドロキシカルボン酸アミド誘導体の製造方法
Technology summary (In Japanese)バリウムアルコキシドを触媒として用い、式(I)に示すアミドと式(II)に示すカルボニル化合物とをアルドール反応させ、式(III)に示すβ-ヒドロキシカルボン酸アミド誘導体を製造する。式中、R1は水素原子、ヘテロ環、又は置換基を有していても良い炭化水素基、R2は置換基を有していても良い炭化水素基、R3は置換基を有していても良いアリール基、R4は置換基を有していても良いアリール基、アルキル基、ヘテロ環、アルケニル基、又はアルキニル基、R5は水素原子又はパーフルオロアルキル基である。この反応で用いるアミドは、式(I)のごとく、窒素原子がウレタン型構造を形成していることが必須である。反応系にフェノール化合物を添加するのが好ましく、また、ゼオライトなどの脱水剤を添加することが好ましい。反応温度は-20℃~40℃程度が好ましく、より好ましくは0℃~室温である。反応時間は1時間から100時間が好ましく、より好ましくは24時間から72時間である。反応に用いる溶媒は非プロトン性極性溶媒であり、好ましくはテトラヒドロフラン、ジメトキシエタンなどである。
Drawing

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S090000924_01SUM.gif S090000924_02SUM.gif S090000924_03SUM.gif
Research field
  • Manufacturing of various organic compounds
  • Catalytic process
  • Organic reactions in general
Seeds that can be deployed (In Japanese)医薬品などファインケミカルの合成中間体として有用なβ-ヒドロキシカルボン酸アミド誘導体を、温和な条件下でのアルドール反応により高収率で製造する方法を提供する。
β-ヒドロキシカルボン酸アミドの誘導体を製造することが可能となる。β-ヒドロキシカルボン酸アミド誘導体は種々の化合物(β-ヒドロキシ酸、β-ヒドロキシエステル、β-ヒドロキシアルデヒド、1,3-アミノアルコールなど)に変換可能であり、医薬品などファインケミカルの合成中間体として有用である。
Usage Use field (In Japanese)β-ヒドロキシカルボン酸アミド誘導体
Application patent   patent IPC(International Patent Classification)
( 1 ) (In Japanese)国立研究開発法人科学技術振興機構, . (In Japanese)小林 修, . METHOD FOR PRODUCING β-HYDROXYCARBOXAMIDE DERIVATIVE. P2007-238507A. Sep 20, 2007
  • C07C 233/14     
  • C07C 235/38     
  • C07C 235/16     
  • C07C 235/28     
  • C07D 307/46     
  • C07D 333/22     
  • C07B  61/00     

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