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(In Japanese)β位に不斉点を有するカルボン酸の製造及び求核剤

Seeds code S090000991
Posted date Sep 14, 2009
Researchers
  • (In Japanese)小林 修
  • (In Japanese)フローリアン ベルチオール
  • (In Japanese)松原 亮介
  • (In Japanese)河井 伸之
Name of technology (In Japanese)β位に不斉点を有するカルボン酸の製造及び求核剤
Technology summary (In Japanese)アルキリデンマロネートとエナミド構造を有する化合物とを、銅化合物及び不斉炭素原子を含有するジアミンとを含有してなる触媒の存在下で反応させて、β位に不斉点を有するカルボン酸誘導体を製造する方法である。アルキリデンマロネートが、式(1)で表されるアルキリデンマロネートである。式(1)中、R1は、それぞれ独立して置換基を有してもよい炭化水素基を表し、R2は炭素数1以上のアルキル基を表す。R1は、置換基を有してもよいアリール基であってもよい。エナミド構造を有する化合物が、式(2)で表されるエナミド又はエンカルバメートである。式(2)中、R3は置換基を有してもよい炭化水素基を表し、R4は、炭素数1以上のアルキル基又は炭素数1以上のアルコキシ基を表す。β位に不斉点を有するカルボン酸誘導体が、式(3)で表されるβ位に不斉点を有するマロン酸誘導体である。式(3)中、R1、R2、及びR3は、式(1)、式(2)と同じものを表す。不斉炭素原子を含有するジアミンが光学活性体であり、生成するβ位に不斉点を有するカルボン酸誘導体が少なくとも一種の光学活性体を過剰に含むものである。
Drawing

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S090000991_01SUM.gif S090000991_02SUM.gif S090000991_03SUM.gif
Research field
  • Manufacturing of various organic compounds
  • Catalytic process
  • Organic reactions in general
Seeds that can be deployed (In Japanese)β位に不斉点を有するカルボン酸を高収率、高選択的で製造する方法及びそのための求核剤を提供する。
β位に不斉点を有するカルボン酸を高収率で、かつ高立体選択性で、さらに簡便な方法で製造する方法を提供できる。立体選択的な方法であり、高い光学収率を達成することができ、医薬品や食品、それらの中間体などの製造プロセスにおいて、一方の光学異性体を選択的かつ効率的に製造することが可能となる。
Usage Use field (In Japanese)医薬品、食品
Application patent   patent IPC(International Patent Classification)
( 1 ) (In Japanese)国立研究開発法人科学技術振興機構, . (In Japanese)小林 修, フローリアン ベルチオール, 松原 亮介, 河井 伸之, . PRODUCTION OF CARBOXYLIC ACID HAVING ASYMMETRIC POINT AT β-POSITION AND NUCLEOPHILIC AGENT. P2008-222621A. Sep 25, 2008
  • C07C  67/347    
  • C07C  69/738    
  • C07B  61/00     
  • C07B  53/00     

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